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2016年 第25卷 第5期    刊出日期：2016-05-30

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【综述】

大黄酸: 一种新型潜在抗肿瘤药物

俞璐, 姚国栋, 马卫成

2016, 25(5):  321-328.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.036

摘要 ( 577 )   HTML ( 6)   PDF (1269KB) ( 474 )  

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大黄酸,化学结构式为1, 8-二羟基-3-羧基蒽醌,是富含于大黄根茎中的一种蒽醌类化合物,已经被证实具有抗炎与抗氧化的作用。最近研究发现,大黄酸可能还具有抗肿瘤的功能,然而其抗肿瘤的分子机制目前还未知。该综述主要概括分析了大黄酸研究的相关结果,以此推出大黄酸通过细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡以及控制转移而发挥抗肿瘤作用。



体内维生素功能的研究进展

高玲燕, 马骁, 刘晓

2016, 25(5):  329-341.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.037

摘要 ( 514 )   HTML ( 10)   PDF (1320KB) ( 560 )  

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维生素是活细胞为维持正常生理功能所必需的天然物质。据报道人体内有13种维生素, 它们是维生素A、B族维生素(包括B1, B2, B3, B5, B6, B7, B9和B12), 维生素C、维生素D、维生素E和维生素K。如今, 维生素的功能已被广泛研究, 现就维生素在体内的新功能做一综述, 旨在为临床合理使用维生素提供建议。



【研究论文】

裸鼠血浆内阿西替尼的液相色谱–串联质谱测定法: 建立、验证及在药物动力学研究中的应用

马元亨, 李健, 苏清虹, 陈文君, 卢炜, 周田彦

2016, 25(5):  342-350.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.038

摘要 ( 475 )   HTML ( 4)   PDF (1368KB) ( 344 )  

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本研究建立并验证了一种简单、快速且灵敏的液质联用方法, 用于测定裸鼠血浆中阿西替尼的浓度, 并将其应用于药物动力学实验。血浆样品采用含有内标物埃罗替尼的乙腈进行蛋白沉淀处理。色谱分离过程使用C₁₈反相色谱柱(50 mm×2 mm, 5 μm), 以简单溶剂系统甲醇-水(60:40, v/v)作流动相, 流速0.4 mL/min。质谱检测过程使用三重四极杆串联质谱, 以电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物阿西替尼和内标埃罗替尼进行检测。标准曲线的线性范围为1至1000 ng/mL (r>0.99), 其最低浓度为定量下限。方法日间日内精密度为7.7%-12.0%, 准确度介于88.6%与110.4%之间。该方法成功应用于雌性nu/nu裸鼠口服给予120 mg/kg阿西替尼的临床前药物动力学研究, 采用一级吸收一室模型描述其药动学行为。



胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛对多药耐药乳腺癌细胞的耐药逆转作用

周毅, 王婷, 赵佳佳, 王凌, 蒋学华

2016, 25(5):  351-356.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.039

摘要 ( 343 )   HTML ( 2)   PDF (1289KB) ( 244 )  

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肿瘤治疗过程中多药耐药(MDR)的发生会降低化疗药物的疗效。转运体的高表达是引起肿瘤MDR的重要机制。P糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)作为ABC(ATP-binding cassette, ABC)转运体家族的一员, 经常在耐药肿瘤细胞中高表达, 引起MDR。为了克服P-gp引起的MDR, 抗肿瘤药物可以与P-gp抑制剂同时给药。胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛都是来源于日常饮食的P-gp抑制剂。在本研究中我们评价了胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛在多药耐药乳腺癌细胞系MCF-7/DOX细胞中的耐药逆转作用。经过72小时的孵育后, 细胞毒性研究结果表明胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛均能降低MCF-7/DOX细胞的耐药性。此外, 胡椒碱可以浓度依赖性地下调MDR1基因的mRNA水平, 而(R)-(+)-香茅醛对MDR1基因的mRNA水平没有影响。因此, 胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛可以浓度依赖性地逆转MCF-7/DOX细胞的MDR, 胡椒碱的耐药逆转作用与下调MDR1基因的mRNA水平相关。



紫红獐牙菜𠮿酮提取物对MPTP所致的帕金森小鼠的神经保护作用

郭涌斐, 王辰, 李婉, 张珂, 雷慧, 孙懿, 蒲小平, 赵欣

2016, 25(5):  357-365.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.040

摘要 ( 369 )   HTML ( 0)   PDF (1530KB) ( 205 )  

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紫红獐牙菜提取物是一种应用广泛的中国传统中药, 其抗乙型肝炎病毒, 保肝, 降低血糖等作用已经被报道。在本研究中, 我们发现紫红獐牙菜𠮿酮提取物可以改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森(PD)小鼠的运动功能障碍。此外, 我们还发现该提取物能够提高纹状体中多巴胺(DA)和高香草酸(HVA)的含量, 缓解由于MPTP导致的黑质致密区的酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元的缺失。这些结果表明, 紫红獐牙菜𠮿酮提取物具有对抗MPTP神经毒素的神经保护作用, 有望成为一个潜在的治疗帕金森病的药物。



芍药内酯苷通过TLR4通路对大鼠溃疡性结肠炎的治疗作用及Tollip表达的调控作用

方新华, 吴鑫, 朱雪梅, 蔡皓, 曹岗

2016, 25(5):  366-372.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.041

摘要 ( 314 )   HTML ( 0)   PDF (1425KB) ( 163 )  

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芍药内酯苷为白芍中的主要活性成分。本文研究芍药内酯苷通过调节TLR4通路和Tollip表达治疗实验性溃疡性结肠炎的药效作用。应用三硝基苯磺酸治疗大鼠溃疡性结肠炎模型,通过测定TNF-α、IL-1、IL-10、5-HT、MPO, 结合病理组织切片和TLR4通路和Tollip相关蛋白的表达,观察芍药内酯苷对溃疡性结肠炎的疗效。研究结果显示,芍药内酯苷可通过显著降低TNF-α、IL-1、IL-10、5-HT水平,显著降低TLR4、MyD88和NF-κB p65的蛋白表达和上调Tollip的表达,发挥治疗溃疡性结肠的作用。由此可见,芍药内酯苷可作为治疗溃疡性结肠炎的潜在天然药物。



曲面响应法优化超声辅助提取升麻中酚性物质的研究

陈伟, 袁琴, 程军平, 葛惠男, 江国荣, 陈蓉

2016, 25(5):  373-379.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.042

摘要 ( 329 )   HTML ( 0)   PDF (2929KB) ( 242 )  

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升麻是一种常用的中药材,本研究采用曲面响应设计分析超声辅助提取升麻中酚性物质。以乙醇浓度、提取时间、液料比三个因素为独立考察对象,结果确认超声辅助升麻总酚酸提取最佳条件为:乙醇浓度(70%),提取时间(20 min),液料比为(30 mL/g);超声辅助提取升麻中咖啡酸、升麻素苷、阿魏酸、异阿魏酸、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇葡萄糖苷的最佳条件为:乙醇浓度(68%),提取时间(19 min),液料比为(30 mL/g)。



滇越金线兰醇提物对胰岛素抵抗的HepG2细胞降血糖活性及其化学成分的UPLC-MS/MS研究

蔡金艳, 倪俊, 赵林

2016, 25(5):  380-386.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.043

摘要 ( 362 )   HTML ( 0)   PDF (1342KB) ( 339 )  

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民间俗称“药王”的滇越金线兰对治疗糖尿病有很好的疗效,但其活性成分的系统分析还未见报道。本研究将滇越金线兰粗提物作用于胰岛素抵抗的HepG2细胞,可显著促进细胞的葡萄糖摄取。应用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)快速分析滇越金线兰中的化学成分,通过保留时间、质谱精确分子量和特征碎片推定出63种成分,包括黄酮类、三萜和脂肪族化合物,结合胰岛素抵抗的HepG2对提取物进行降血糖活性筛选,采用UPLC-MS/MS快速进行成分分析,证明是一种可行且可靠的分离和鉴定中药中活性成分的方法。



盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片的临床疗效安全性对比

饶欣, 王长连, 许雄伟, 黄品芳, 王航, 林璐

2016, 25(5):  387-394.  DOI: 10.5246/jcps.2016.05.044

摘要 ( 1004 )   HTML ( 3)   PDF (2234KB) ( 362 )  

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本文通过Meta分析, 比较盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗癌痛的有效性及安全性, 为临床药物选择提供循证证据。文中检索了英文MEDLINE、EMBASE、PubMed、Cochrane library数据库, 中文中国期刊全文数据库(CNKI)、科技期刊全文数据库(维普)、万方数字化期刊全文库, 收集了国内外有关盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗癌痛的随机对照试验(RCT), 分析指标为治疗有效率和不良反应发生率。结果显示, 15个研究共1338例患者纳入分析, 根据评分方式的不同分成两个亚组, 盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片以NRS评分疼痛缓解(RR: 1.04; 95%可信区间: 0.97–1.11); 以VAS评分疼痛缓解(RR: 1.03; 95%可信区间: 1.03–0.97)。在不良反应方面, 盐酸羟考酮缓释片较硫酸吗啡缓释片便秘的发生率低(RR: 0.70; 95%置信区间: 0.70–0.58), 其他不良反应无统计学差异。最终我们发现盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗癌痛的疗效相近, 但前者便秘的发生率相对较低。