庚石山, 于德泉^*, 梁晓天

1995, 4(4): 167-176.

摘要 ( 1307 )

PDF (414KB) ( 395 )

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从异叶粱王茶树皮的醇提取物中分离得到两种新的三萜皂苷化学物, 异叶梁王茶苷VII [1]和异叶梁王茶苷VIII [2]; 以及一种已知化合物梁王茶苷II [3]。经光谱和化学分析, 分别鉴定为3-O-β-(2',4'-O-二乙酰基)-D-吡喃木糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖]酯苷[1]; 3-O-β-(3'-O-乙酰基)-D-吡喃木糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖]酯苷[2]。

SOD和Cu(II)络合物脂质体的SOD样活性

刘艳, 李连涛, 孙静, 鲁纯素

1995, 4(4): 177-180.

摘要 ( 759 )

PDF (305KB) ( 389 )

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用Cyt.c-HX-XO法分别测定了SOD和4种Cu(II) 络合物及脂质体的SOD样活性。结果表明:所有体系均有某种程度的SOD样活性, 其中组氨酸酮脂质体的SOD样活性最高, Cu(II) 络合物与脂质体具有一些协同作用。

米托蒽醌毫微球在裸小鼠人肝癌模型体内的靶向性研究

张志荣, 廖工铁, 侯世祥

1995, 4(4): 181-186.

摘要 ( 1236 )

PDF (333KB) ( 432 )

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采用液体闪烁计数技术研究厂氖标记米托惠醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(3H-DHAQ-PBCA-NS)在常位及异位(腋下)裸小鼠人肝癌模型体内各脏器、肌肉、肝常位肿瘤组织和腋下肿瘤组织中的分布。证明该制剂具有良好的肝靶向作用, 肝脏中的含量为体内总药量的71.31±10.49%(n = 5)。并发现其在常位肿瘤组织中的含量高于肝组织中的含量, 腋下肿瘤组织中的含量高于腋下肌肉组织中的含量, 但均无显著性差异。为该制剂的进一步研究提供了一定的科学依据。

pH, 药物浓度和表面活性剂对盐酸二氢埃托啡透皮作用的影响

陈小平, 郭庆东, 石庭森

1995, 4(4): 187-192.

摘要 ( 1172 )

PDF (356KB) ( 397 )

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利用大鼠离体皮肤, 对二氢埃托啡(DHE)的体外透皮进行了研究, 结果当pH为5, 3, 7, 9时在其它条件相同的情况下, DHE的透过速率按顺序增加; DHE浓度对透皮速率影响较为复杂, 当pH为7和9时, DHE浓度分别为20, 40, 80 μg/ml时, 透皮速率常数与浓度无关, 当pH为3和5时, 透皮速率常数与浓度有一定的相关性; 一些透皮促渗剂的影响为: 50%乙醇无促进作用, 10% 1,2-丙二醇促进作用甚微, 3%氮酮使DHE透皮速率提高到1.95倍, 3%薄荷醇使DHE透皮速率提高到4.86倍。

海人草酸损伤大鼠苍白球后脑内单胺递质水平的变化

周建政, 董华进, 肖文彬

1995, 4(4): 193-198.

摘要 ( 1110 )

PDF (356KB) ( 410 )

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用海人草酸毁损大鼠苍白球造成老年性痴呆模型并在海马, 额皮层。纹状体及延髓脑桥部四个不同胞区测定了单胺递质水平的变化。在此模型中, 大鼠海马和额皮层的去甲肾上腺素(NE)水平显著低于正常对照, 说明在以上脑区去甲肾上腺素能神经已遭损伤。多巴胺(DA)水平在四个脑区均有所降低, 其中在额皮层和纹状体降低显著, 同时在大脑额皮层, 纹状体和延髓脑桥部, DA转化率均显著降低。结果提示, 在此模型中, DA代谢可能出现紊乱。5羟色胺水平和多巴胺-β-羟化酶(DBH)活性(用NE/DA的比率表示)同正常对照相比无显著性差异。结果显示此模型基本上反映了老年性痴呆病人脑中单胺递质水平的变化, 可以作为老年性痴呆模型用于基础医学与治疗研究。

阿魏酸在血瘀证兔体内的药代动力学

文爱东, 蒋永培, 黄熙, 樊亚萱, 张雷华

1995, 4(4): 199-204.

摘要 ( 1279 )

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为验证及研究症治药动学假说(syndrome and Treatment Pharmacokinetics, S & TPK)的客观性和基本规律, 本文以RP-HPLC法同时测定了活血祛瘀药物阿魏酸在正常及高分子右旋糖酐所制血瘀症(微循环障碍)兔体内经时浓度, 以MCPKP药动学程序在COMPAQ 80386机上自动拟合了药动学参数。统计结果表明, 与正常组相比, 阿魏酸在血瘀症兔体内的分布容积(V1和VB)及消除速率(CLB)显著减小(P<0.05), 半衰期(t1/2β)及相同时间段曲线下面积(AUQ)非常显著增加(P<0.01)。结论:实验结果基本符合S&TPK的观点:即同一药物在不同证兔体内的药代动力学参数经统计学处理有显著差异。

雷公藤单体T4对大白鼠精子作用的超微结构观察

党连凯, 王英, 戴景峰, 邱劲松, 张树林, 付广礼, 孙亦彬

1995, 4(4): 205-211.

摘要 ( 279 )

PDF (727KB) ( 459 )

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雄性成熟大白鼠经口喂雷公藤单体T4 50μg/kg/日, 每周6天, 6周后断头处死, 采用电子显微镜观察睾丸曲细精管内和附睾内的精子, 结果显示T4影响曲细精管内精子形成过程, 经过附睾后精子损伤加重。微管与微丝的结构和功能的破坏是导致精子畸形的主要原因, 精子膜结构对T4作用也非常敏感。

N-乙酰胞壁酰-L-缬氨酰-D-谷氨酸-α-正丁酯的合成及

温守明, 李颖, 龚雄麒, 徐勤惠, 荣康泰

1995, 4(4): 212-216.

摘要 ( 1141 )

PDF (310KB) ( 390 )

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本文报道用N-羟基琥珀酰亚胺(HOSU)活化酯方法从N-乙酰氨基葡萄糖、L-缬氨酸和D-谷氨酸出发, 合成免疫促进剂-N-乙酰胞壁酰-L-缬氨酰-D-谷氨酸-α-正丁酯, 测定分析了产物和中间体的光谱特征, 并用小鼠碳廓清率、巨噬细胞溶菌酶、酸性磷酸酶和血清溶菌酶等指标, 初步评价了产物的免疫活性, 结果表明, 该化合物能有效地激活巨噬细胞, 具有较强的免疫促进作用。

蒲圻贝母中蒲贝酮碱的抗肿瘤活性

李萍, 王佾先, 徐国钧, 徐珞珊

1995, 4(4): 217-220.

摘要 ( 1095 )

PDF (293KB) ( 447 )

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从蒲圻贝母中分得的一种新生物碱蒲贝酮碱, 按一定剂量灌胃给药, 显示了强的抗小鼠艾氏腹水癌(EAS, 实体型), 宫颈癌(U14, 实体型)及肝癌(HePA, 实体型)的活性。

多亚甲基双[酰胺]类化合物:合成及对HL-60细胞的分化诱导作用

文晓霞, 郭佃顺, 扈志勇, 王慧才

1995, 4(4): 221-224.

摘要 ( 1016 )

PDF (306KB) ( 368 )

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报导了一系列多亚甲基双[酰胺]类化合物的合成, 由-摩尔多亚甲基二甲酰氯分别和二摩尔2-氨基噻唑啉及5-氨基-1-甲基吡啶酮反应制得。测定了其体外对HL-60人早幼粒白血病细胞的分化诱导活性, 初步结果表明: N,N'-双吡啶酮基六二甲酰胺和N,N'-双噻唑啉基八亚甲基二甲酰胺分别在0.1 mmol/L和0.5 mmol/L浓度时, 诱导分化百分率可达60%。此浓度下细胞存活率分别为26%及22%, 其有效诱导浓度比HMBA低十倍。

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