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2002年 第11卷 第3期    刊出日期：2002-09-15

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2002, 11(3):  1-01. 

摘要 ( 624 )   PDF (280KB) ( 473 )  

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研究论文

穿龙薯蓣总皂苷中甾体皂苷的分离与鉴定

都述虎^*, 刘文英, 付铁军, 李伯刚, 夏重道

2002, 11(3):  59-63. 

摘要 ( 316 )   PDF (414KB) ( 768 )  

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目的 研究穿龙薯蓣总皂苷中水溶性甾体皂苷, 寻找新的活性化合物. 方法 用硅胶柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱等进行分离, 通过酸水解、理化常数和波谱学分析(IR, NMR, MS, HMQC, HMBC) 鉴定化合物结构. 结果 从穿龙薯蓣总皂苷中分得2个甾体皂苷(1个水难溶性皂苷和1个水溶性皂苷), 其化学结构分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-o{α-L-鼠李糖(1→2)-[β-D-葡萄糖(1→3)]}-β-D-葡萄糖皂苷(I), 薯蓣皂苷元-3-O-[a-L-鼠李糖(1→3)-a-L-鼠李糖(1→4)-a-L-鼠李糖(1→4)]-β-D-葡萄糖皂苷(II). 结论 II为首次从穿龙薯蓣中分离得到的新化合物, 命名为穿龙薯蓣皂苷Dc.

中药逆转肿瘤细胞KBV200多药耐药活性体外筛选

张庆林, 赵精华, 曹菊荣, 宋京, 毕建进, 王小娜, 龚萍, 吴祖泽

2002, 11(3):  64-67. 

摘要 ( 876 )   PDF (295KB) ( 770 )  

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选择100种常用于治疗癌症的中药, 用MTT法体外筛选逆转肿瘤细胞KBV200多药耐药活性. 其中葫芦、甘草、茯苓、穿心莲、山豆根、功劳木、艾叶、莪术、蛇床子等9种中药的乙醇提取物具有逆转活性, 另有5种中药的提取物具有细胞毒作用.

RGD多肽-氨基聚乙二醇-乳糖苷糖缀合物的合成

牛利民, 李庆, 苏斌, 李辉, 蔡孟深, 李中军^*

2002, 11(3):  68-72. 

摘要 ( 2063 )   PDF (419KB) ( 784 )  

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肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用, 是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙二醇杂合物和寡糖的聚乙二醇缀合物都具有抗肿瘤转移的作用, RGD多肽-聚乙二醇-寡糖的杂合物也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合物的作用,设计且成功地合成聚乙二醇-RGD多肽-寡糖缀合物。

(E)-4-芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的合成及抑癌活性

刘鹰翔, 计志忠, 牟孝硕, 张宝凤

2002, 11(3):  73-77. 

摘要 ( 192 )   PDF (359KB) ( 509 )  

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本文报道了18个(E)-4-芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成. 其中17个化合物未见文献报道. 所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证. 初步体外抑癌试验结果表明, 在0.3μmol·L^-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用.

环孢菌素A免疫抗原的制备

吴琼英, 戴晓雁, 黄文才, 刘一超, 范昕建, 陈米娜, 冯萍

2002, 11(3):  78-82. 

摘要 ( 1432 )   PDF (417KB) ( 599 )  

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环孢菌素A(CsA)与光敏交联剂4-苯甲酰苯甲酸(BBa)溶于丙酮, 在紫外光照下, 通过光化学反应在CsA残基侧链上引入活泼的羧基. 纯化后的CsA-BBa共轭物在水溶性碳二亚胺偶联剂的作用下与聚-L-赖氨酸载体发生偶联, 获得免疫抗原. 该方法更完整的保留了CsA的特征结构. 选用具有更大氨基密度和较低免疫原性的聚-L-赖氨酸作载体, 所得偶联效率更高, 平均分子量为40000的PL载体上偶联13.1-17.4个CsA分子.

氯化乙烯镁制备的改进及其应用

李安良

2002, 11(3):  83-85. 

摘要 ( 1496 )   PDF (289KB) ( 916 )  

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本文是氯化乙烯镁制备的改进.新方法可防止氯乙烯的逃逸,简化操作.其重要进步是革除-45°C的深度冷冻. 将该格氏试剂用于合成乙烯基-β-紫罗兰醇和6-甲氧基-1-乙烯基-萘满醇, 证实它的用途. 它们分别是异维甲酸及米非司酮的中间体.

吡罗昔康口服和局部给药后药物动力学和局部组织的分布

李英剑^*, 潘妍, 徐晖, 魏刚, 郝劲松, 郑俊民

2002, 11(3):  86-90. 

摘要 ( 1332 )   PDF (374KB) ( 661 )  

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目的 研究大鼠吡罗昔康局部给药的药物传递和机理. 方法 大鼠分别局部给药和口服4mg吡罗昔康后, 用HPLC法测定局部给药部位的皮肤、肌肉、关节和血液的药物浓度. 结果 口服给药后, Tjoint/Plasms和Tmus/Plasma比值保持恒定, 大部分的时间其值介于0.06和0.2.比较而言, 局部给药后, Tjoing/Plasma和Tmus/Plasma比值分别介于0.2到1.26和1.89到5.4之间.比值远远大于口服给药. 结论 数据表明局部给药后, 到达局部深层组织的吡罗昔康来自于药物的直接渗透; 当药物的靶向部位在局部时局部给药优于口服给药.

用DDC预处理肝癌提高阿霉素纳米粒的抗肿瘤效果

吴道澄^*, 万明习, 莫简

2002, 11(3):  91-96. 

摘要 ( 260 )   PDF (419KB) ( 490 )  

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目的 通过用DDC(Diethyldithiocarbamate)预先处理耐药肿瘤细胞和荷有Walk-256肝癌模型的大鼠的方法, 考察此方法对提高纳米级阿霉素碘油乳剂体内外抗肿瘤作用的可行性. 方法 用MTT试验评价阿霉素及其纳米级碘油乳剂对耐药细胞及肿瘤细胞的杀灭作用, 用220-250g SD大鼠建立Walk-256肝癌模型, 通过肝动脉分别注入生理盐水、阿霉素、纳米级阿霉素碘油乳剂.DDC加纳米级阿霉素碘油乳剂以及DDC加阿霉素脂质体碘油乳剂, 分别测定各组的肿瘤生长率和生命延长率. 结果 经过DDC预处理后,阿霉素对两种阿霉素耐药肿瘤细胞SGC7901/CVR和SGC790/WT的IC50(μg.mL^-1)分别从原来的18.4降至0.74和从4.0降至0.32.除生理盐水外, 各组处理后的肿瘤体积均有所下降, 未用DDC处理过各组的平均肿瘤生长率远大于预先用DDC处理过的各组(P<0.01). 而生命延长率则明显小于预先用DDC处理过的各组(P<0.05). 结论 通过用DDC预先处理来抑制肿瘤细胞中的SOD可以提高阿霉素的抗肿瘤作用, 脂质体和聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒作为阿霉素的释放载体, 使阿霉素具有缓释性和一定的组织靶向性, 延缓了肿瘤细胞中被DDC抑制的超氧化物, 增强肿瘤细胞中自由基的作用, 提高了疗效.

胰岛素壳聚糖纳米粒的制备及影响包封率因素的考察

潘妍^*, 李英剑, 赵会英, 郝劲松, 郑俊民

2002, 11(3):  97-100. 

摘要 ( 1422 )   PDF (403KB) ( 680 )  

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采用离子感胶化法制备亲水性壳聚糖纳米粒.该法制备条件温和,是在室温下将两种水相混合而形成纳米粒.混合的两相中,其中一相含有壳聚糖和聚氧乙烯,另一相含有聚阴离子三聚磷酸钠.该纳米粒的粒度大小及ζ电位可以通过控制制剂处方组成及工艺进行调节.采用该法制备的胰岛素壳聚糖纳米粒,实验结果表明,胰岛素的包封率可高达90%,且制剂处方及工艺各因素对该纳米粒的包封率有不同程度的影响.该亲水性纳米粒可作为蛋白质或其它能与壳聚糖相互作用的大分子类药物给药系统的载体.

稳定性指示HPLC法测定那格列奈片的含量

齐美玲, 王鹏, 王军, 顾峻岭, 傅若农

2002, 11(3):  101-104. 

摘要 ( 1314 )   PDF (358KB) ( 589 )  

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本文建立了一种用于新药那格列奈片含量测定的稳定性指示HPLC法, 并对方法的选择性、准确性、精密度、检测限和定量限等进行了认证. 采用C18色谱柱, 以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(70:4:l20, v/v/v, pH6.6) 为流动相, 流速为1.0mL·min^-1, 检测波长为216nm. 线性范围为4.94-49.9μg·mL^-1 (r = 0.9999, n = 5), 平均回收率为99.9 (RSD = 0.5%, n = 9), 精密度为0.3% (n = 6). 本法选择性好、准确度高, 可用于那格列奈片的含量测定.

苄基四氢巴马汀和甲氧胺对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流阻滞作用

李泱^*, 傅丽英, 姚伟星, 夏国瑾, 江明性

2002, 11(3):  105-109. 

摘要 ( 1179 )   PDF (420KB) ( 552 )  

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目的 研究苄基四氢巴马汀(BTHP)和甲氧胺对豚鼠心室肌细胞上延迟整流钾电流作用. 方法 采用全细胞膜片钳技术测定延迟整流钾电流(Ik). 结果 甲氧胺50μmol·L^-1在37°C时可以分别使Ik和Ik,tail 从(12.4±1.8)pA pF^-1和(4.2±0.5)pA pF^-1上升至(20.5±0.7)pA pF^-1和(7.2±0.6)pA pF^-1. 若事先甲氧胺50μmol·L^-1后, 再加入BTHP 30μmol·L^-1可使BTHP阻滞Ik和Ik,tail百分率分别从单独使用BTHP时的37.5%±6.0%和35.9±5.5%上升到62.9%±4.3%和61.1%±3.7%. 结论 苄基四氢巴马汀可以逆转甲氧胺对豚鼠心室肌细胞上IK的增加作用.

前胡丙素对高血压大鼠血管肥厚、细胞内钙、胶原及一氧化氮的影响

饶曼人^*, 刘宛斌, 刘培庆, 魏恩会

2002, 11(3):  110-114. 

摘要 ( 1643 )   PDF (409KB) ( 578 )  

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目的 研究前胡丙素对自发性高血压大鼠SHR及肾型高血压大鼠RHR的血管肥厚、细胞内钙、胶原、一氧化氮(NO)及血管反应性影响. 方法 用显微测微仪测定血管中膜层厚度, 细胞大小, 用Fura-2/AM为荧光指示剂, 测定单细胞内[Ca²⁺]i, 以测定羟脯氨酸含量反映胶原含量, 用Griess法测定NO含量, 以血管环观察收缩反应. 结果 前胡丙素减轻血管中膜层增厚, 维持细胞内[Ca²⁺]i稳态. 减少胶原形成, 增加SMCs释放NO. 抑制血管环高反应状态. 结论 前胡丙素抑制高血压血管肥厚, 降低胶原含量及血管异常反应.

简 报

干崖子橐吾的萜类成分研究

李云森, 王峥涛^*, 张勉, 罗士德, 陈纪军

2002, 11(3):  115-117. 

摘要 ( 871 )   PDF (396KB) ( 851 )  

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目的 对橐吾属药用植物干崖子橐吾ligularia kanaitzensis(Franch.)Hand.-Mazz. 药用部位的化学成分进行研究. 方法 通过多次柱层析和重结晶分离纯化, 并运用IR, EI-Ms, ¹³C NMR, ¹H NMR等光谱方法进行结构鉴定. 结果 分离鉴定了2个倍半萜成分:11-hydroperoxy-6,9-eremophiladien-8-one(1),6α-hydroxy-7(11)-eremopholen-12,8β-olide(2)和4个三萜成分: 齐敦果酸(3), β-香树脂醇(4), β-香树脂醇乙酸酯(5), 羽伞豆醇(6). 结论 上述6个化合物均为首次从干崖子橐吾中分离得到, 化合物1为一过氧化物, 其碳谱数据系首次报道.