编辑部

2002, 11(4): 1-01.

摘要 ( 635 )

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人参叶中Ocotillone-型人参皂苷的分离

窦德强, 陈颖, 任杰, 裴玉萍, 陈英杰^*

2002, 11(4): 119-121.

摘要 ( 925 )

PDF (337KB) ( 533 )

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从人参叶中分离得到一个Ocotillone 型人参皂苷和两个已知人参皂苷, 通过化学和理化性质鉴定方法, 此Ocotil lone 型人参皂苷被鉴定为假人参皂苷 RT5, 它是迄今为止在人参中发现的第一个Ocotillone 型人参皂苷, 同时也讨论了其可能的生物转化途径。

大黄毛状根对青蒿素的生物转化研究

李莉欣, 苏艳芳, 刘晓峰, 果德安^*

2002, 11(4): 122-124.

摘要 ( 1364 )

PDF (334KB) ( 762 )

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首次研究了大黄毛状根培养体系对青蒿素的生物转化反应。经过培养形成一个转化产物, 应用光谱方法鉴定转化产物的结构为去氧青蒿素.

具有抗肿瘤活性的6,7-二氰基-二吡啶基[2,2-d:2',3'-f]喹喔啉合钴(II)配合物的合成、晶体结构及与DNA结合的研究

徐志栋, 刘河, 王敏, 肖苏龙, 杨铭^*, 卜显和

2002, 11(4): 125-131.

摘要 ( 1209 )

PDF (463KB) ( 646 )

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合成了6,7 二氰基二吡啶[2,2-d :2',3'-f]喹喔啉(L)与钴(II)形成的配合物[CoL(NO3)2(CH3CN)](1)。通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征, 并测定了它的晶体结构。结果表明, 钴原子与3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型。体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明:该配合物具有强的抗肿瘤活性, 且配合物活性明显优于配体。通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT DNA的作用模式及结合常数,结果表明配合物与CT DNA的作用模式为典型的嵌插作用, 配合物和配体与CT DNA的结合常数分别为4.43×10⁵mol·L^-1和1.65×10⁵mol·L^-1。

补阳还五汤及其有效成分对脑中风细胞膜流动性的影响

卢景芬, 李晨旭, 古力努尔, 李廷凤, 屠鹏飞, 殷俊杰, 蔡少青^*

2002, 11(4): 132-136.

摘要 ( 2249 )

PDF (349KB) ( 766 )

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本文采用先进的自旋标记电子顺磁共振方法研究了补阳还五汤及其有效成分黄芪甲苷、阿魏酸、川芎嗪、芦丁、绿原酸、紫檀烷苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、毛蕊异黄酮苷、芍药苷、丹皮酚和槲皮素体外给药对颈总动脉结扎和释放造成缺血——再灌损伤的大鼠脑细胞流动性的影响。该损伤大鼠用作脑中风模型, 结果表明损伤大鼠脑细胞流动性较正常大鼠降低约8% , 而补阳还五汤及其有效成分对正常细胞无影响但可使损伤大鼠脑细胞膜流动性增大, 不同程度地恢复到接近于正常细胞膜流动性水平。本实验表明: 细胞膜流动性是一个敏感而重要的生物学指标, 反映细胞的活性状态。可用这一新的技术方法来研究补阳还五汤及其组方配伍的分子机理.

液质联用法测定人血浆中氯雷他定的浓度及其药动学研究

陈钧, 高科攀, 史振祺, 陆伟, 蒋新国^*, 荣征星, 黄霞, 陈红专

2002, 11(4): 137-141.

摘要 ( 1473 )

PDF (429KB) ( 792 )

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本文首次建立了测定人血浆中氯雷他定的液质联用方法。本方法采用有机溶剂提取药物后由ODS柱分离, 质谱检测器测定。该方法的线性范围为0.4~100ng·mL^-1, (r = 0.9995), 方法回收率在95%~104%之间, 日内和日间精密度都小于12%。采用自身对照交叉给药方式, 单剂量分别给予18名男性健康志愿者两种国产氯雷他定片40mg, 其主要药动学参数Cmax, AUC0-t和Tmax分别为:51.89±20.18ng·mL^-1和52.48±22.35ng·mL^-1;140.75±88.42ng·h·mL^-1和147.24±92.33ng·h·mL^-1; 0.81±0.35h和0.81±0.27h。统计学结果表明:两种制剂间的主要动力学参数无明显差异, 为生物等效制剂, 其相对生物利用度为97%±13%。

重组E.coli L-天冬酰胺酶在大鼠中的药物代谢动力学

陈建华, 吴梧桐^*, 平野和行

2002, 11(4): 142-147.

摘要 ( 1801 )

PDF (363KB) ( 556 )

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应用放射性核素示踪技术研究12 5I重组E .coli L-天冬酰胺酶在大鼠体内的药物代谢动力学。125I重组L-天冬酰胺酶静脉注射后2 4小时内, 在尿, 粪, 胆汁中的排泄量分别占注射剂量的68.95%, 4.44%和5.36%。测定血浆中12 5I重组E. coli L-天冬酰胺酶浓度, 应用聚丙烯酰胺凝胶电泳和生物成像分析系统结合方法评价原药水平, 由房室模型评价药物动力学参数, 静注后, 浓度时间曲线符合二房室模型. 初期和末端的t1/2分别为0.52-0.63小时和2.39-2.76小时. AUC与剂量成正比。重组E .coli L-天冬酰胺酶的分解代谢产物主要随尿液排泄, 重组E .coli L-天冬酰胺酶在大鼠中的药物动力学参数为临床试验提供了有用依据.

高效液相色谱法测定丹参及其亲缘植物中9种主要成分的含量

汪红, 王强

2002, 11(4): 148-152.

摘要 ( 1247 )

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目的: 建立丹参及其亲缘植物中丹参酮类与丹酚酸类成分同时检测的含量测定方法,为丹参的质量控制及临床替代用药提供科学依据。方法: 采用高效液相色谱法测定9种主要成分的含量。色谱柱为Shimadzu CLC-ODS柱(150mm×6mm, 5μm) , 流动相为乙腈、0.5 %甲酸水溶液梯度洗脱, 流速为0.8mL·min^-1, 检测波长0~2.5min为281nm, 2.5min后为254nm。结果: 9种成分在线性范围内均呈现良好的线性(r>0.999)。结论: 丹参及其亲缘植物丹参酮类、丹酚酸类的含量差异显著, 同种不同产地的样品之间也存在明显差异, 丹参的质量控制是一个亟待解决的问题; 云南鼠尾、红根草中几乎未检出丹参酮类成分, 不宜作为丹参使用.

四苯硼钠法测定氯氮卓的含量

李彦威^*, 魏文珑, 王志忠, 王晋辉

2002, 11(4): 153-156.

摘要 ( 1166 )

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本文介绍一种可有效地测定氯氮卓含量的方法。在pH = 4 .0的HAc-NaAc缓冲溶液中, 加入过量的四苯硼钠与氯氮卓反应可形成分子比为1:1的定量沉淀, 过滤, 弃去初滤液。以溴酚蓝为指示剂, 用十六烷基三甲基溴化铵标准溶液滴定续滤液中过量的四苯硼钠, 方法简便快速, 应用于多批氯氮卓原料药样品的测定, 其回收率为99.58%~100.4% , 相对误差<±0.50%, 与中国药典法测得的结果基本一致。

茶多酚对脑缺血再灌注损伤的保护作用及在体外抗脂质过氧化和清除自由基作用

何冰, 陈小夏, 陈一岳

2002, 11(4): 157-161.

摘要 ( 1134 )

PDF (310KB) ( 599 )

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目的: 研究茶多酚对脑缺血再灌注损伤的保护作用及抗脂质过氧化和清除自由基的作用。方法: 结扎大鼠双侧颈总动脉及迷走神经后, 再灌注4.5min, 建立脑缺血再灌注模型。由自由基诱导的脑线粒体脂质过氧化, 用硫代巴比妥酸法测定。由Xan XO诱导的O2^- and由Fe²⁺-H2O2 诱导的·OH ,用紫外分光光度仪测定。结果: 在脑缺血再灌注损伤时, 茶多酚能改善SOD、GSH-Px、CAT活性(P<0.01), 同时降低脑水肿和MDA含量(P<0.01和P<0.05 )。茶多酚具有明显的清除·OH和O2^-的作用(IC50分别为2.2mmol·L^-1和1.9mmol·L^-1), 茶多酚明显抑制由·OH诱导脑线粒体脂质过氧化, 并呈浓度依赖性。结论: 结果提示茶多酚能保护脑缺血再灌注损伤,与其清除自由基和抗脂质过氧化作用有关.

N-硝基-L-精氨酸抗吗啡、二氢埃托啡诱导小鼠位置偏爱作用

万兴旺, 黄矛, 何雅琴, 李万亥, 万莉, 由振东, 路长林

2002, 11(4): 162-165.

摘要 ( 854 )

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采用条件性位置偏爱模型对N-硝基-L-精氨酸(L-NNA) 在吗啡、二氢埃托啡精神依赖中的作用进行了研究。L-NNA 5mg·kg^-1可使吗啡、二氢埃托啡精神依赖小鼠在条件性位置偏爱箱偏爱侧停留时间分别从6.09±2.02 min, 7.98±0.72min 显著增加到9.31±1.10 min (P<0.01), 9.48±1.21 min(P<0.01) 。小鼠皮下注射吗啡、二氢埃托啡形成精神依赖后,脑内NO 含量升高至(463.3±18.6) pmol·mg^-1蛋白、(470.9±16.4) pmol·mg^-1蛋白,显著高于生理盐水组的(407.9 ±15.6) pmol·mg^-1蛋白水平(P<0.01) 。而连续协同给予L-NNA 5mg·kg^-1三天后,吗啡、二氢埃托啡精神依赖小鼠脑内NO 的含量分别降低至(403.5±17.2) pmol·mg^-1蛋白(P<0.01), (412.2±23.8) pmol·mg^-1蛋白(P<0.01) ,显著低于给予L-NNA 前的水平。与生理盐水组小鼠水平无显著性差异。我们的结果表明: L-NNA 可逆转吗啡、二氢埃托啡所致的精神依赖, L-NNA 抑制小鼠脑内NO 合成的作用可能参与了该过程。

中国药学(英文版) 索引第11卷　第1～4期
作者索引

2002, 11(4): 166-170.

摘要 ( 599 )

PDF (302KB) ( 747 )

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