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2003年 第12卷 第1期    刊出日期：2003-03-15

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2003, 12(1):  1-01. 

摘要 ( 639 )   PDF (338KB) ( 423 )  

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研究论文

仙人掌肉质茎中的新化学成份

邱鹰昆^*, 陈英杰, 裴玉萍, 松田久司, 吉川雅之

2003, 12(1):  1-01. 

摘要 ( 1017 )   PDF (371KB) ( 903 )  

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目的 研究仙人掌的化学成分. 方法 应用多种柱色谱方法进行分离和纯化, NMR和MS等波谱解析化学结构. 结果 从仙人掌肉质茎80%乙醇提取物分离得到3个新化合物, 14个已知化合物. 结论 化合物2、3、4为新化合物, 分别命名为: 仙人掌苷I,4-乙氧基-6-羟甲基-α-吡喃酮及山奈酚7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷.

高效液相色谱法对淫羊藿及人参复方产品的定性定量分析

马元春, 罗迈, Sarah Wittenberg, Clive Barwell, 周玉新^*, 魏璐雪

2003, 12(1):  6-10. 

摘要 ( 1409 )   PDF (362KB) ( 791 )  

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目的 建立一种快速有效的分析方法, 达到鉴定淫羊藿及人参复方产品中黄酮苷类及人参皂苷类成分, 并测定各成分含量的目的, 最终控制复方中淫羊藿及人参的比例。方法 通过反相液相色谱, 对包括药典所收载的淫羊藿药材及其产品进行分析。淫羊藿中的主要黄酮苷类成分, 以淫羊藿定A、淫羊藿定B、淫羊藿定C、淫羊藿苷为对照品; 对主要的人参皂苷类成分, 以人参皂苷Rg1 、Re、Rf、Rb1 、Rb2 、Rd为对照品。结果 在同一色谱条件下, 对主要黄酮苷类及人参皂苷类成分均可同时测定且分离良好。结论 该方法适用于淫羊藿、人参及其复方产品中淫羊藿黄酮苷类、人参皂苷类成分的定性、定量分析。

包裹在脂质体中胰岛素的二级结构

张煙, 黄力新, 聂松青, 齐宪荣, 张强^*

2003, 12(1):  11-14. 

摘要 ( 2099 )   PDF (362KB) ( 826 )  

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目的 以单纯胰岛素为对照, 采用傅立叶红外转换光谱(Fourier Transform Infrared FTIR)研究包裹在脂质体内部胰岛素二级结构的变化. 方法 分别对单纯胰岛素、胰岛素与空白脂质体混合物(样品I)及包裹胰岛素的脂质体(样品II)样品进行FTIR测定. 结果 与单纯胰岛素相比, 样品I和II与胰岛素的FTR谱图形状基本一致, 仅其中的α-螺旋略有下降(由36%分别到32%～31%), β-折叠略有增加(由48%分别到53%～51%).样品I同样品II相比, 胰岛素的二级结构无明显差别(α-螺旋分别为32%～31%, β-折叠分别为53%～51%).说明包裹在脂质体内的胰岛素未与脂质体的膜发生插膜作用, 所产生与单纯胰岛素二级结构之间微小差别的原因是由于部分胰岛素铺展在脂质体膜表面所致的. 结论 FTIR测定被载体包裹的蛋白多肽药物的二级结构, 具有快速直接和非破坏性的特点.经FTIR测定, 包裹在脂质体内的胰岛素与单纯胰岛素的二级结构相比无明显的变化, 仍保持原胰岛素的二级结构.

α-,β-,γ-环糊精及有机硒桥连双环糊精对客体分子姜黄素的分子识别研究

戚爱棣, 李莉, 刘育^*

2003, 12(1):  15-20. 

摘要 ( 1066 )   PDF (384KB) ( 784 )  

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目的 定量的考察姜黄素与α, β, γ环糊精及一系列有机硒桥连双环糊精的键合能力与包结配位行为。方法 采用紫外可见光谱滴定法测定了姜黄素在25 °C时, pH =2 .0缓冲溶液中与主体分子1~6形成1:1超分子配合物的稳定常数(Ks)及吉布斯自由能(ΔG°)。结果 β环糊精对姜黄素的键合能力明显高于α, 与γ环糊精。与母体环糊精相比, 具有功能桥链的有机硒桥连双环糊精通过相邻的两个环糊精空腔对一个姜黄素分子的协同键合, 能够明显的扩展母体环糊精原有的键合能力, 给出了比β环糊精高2.8~17.1倍的稳定常数。结论 尺寸形状匹配及主客体间的疏水相互作用是影响主体1~6与姜黄素的键合能力和包结配位行为的关键因素。

雌二醇生物可降解缓释微球的制备四氢呋喃的加入对微球性质的影响

周新腾^*, 朱峰, 潘卫三, 张汝华

2003, 12(1):  21-25. 

摘要 ( 1349 )   PDF (463KB) ( 605 )  

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目的 在本实验中, 以生物可降解和生物相容性良好的聚乳酸(PLA)或乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载体材料制备含有雌二醇药物的缓释微球, 考察在制备过程中水溶性更强的四氢呋喃的加入对微球性质的影响。方法 以乙酸乙酯和四氢呋喃为有机溶剂、采用乳化-溶剂萃取法制备含药微球, 分别从成球性、粒径、包封率和体外释药等方面, 进行制备工艺研究以及微球相关性质的研究。结果 在乙酸乙酯中加入四氢呋喃, 使包封率降低, 但在乙酸乙酯体积比大于50%时, 增加四氢呋喃的用量对包封率无明显影响。相同条件下, 在考察范围内, 粒径随四氢呋喃用量比例的增大而增大, 而载体的性质和微球含药量是影响微球释药的主要因素。结论 尽管在制备过程中的油相中加入了水溶性更强的四氢呋喃, 但是通过控制制备工艺和条件, 仍然可以得到球形态好、有适当粒径分布范围、载药量高并且突释程度小的雌二醇生物可降解缓释微球。

两性分子与有序磷脂膜的相互作用模式

孙进^*, 程刚, 何仲贵, 王淑君, 陈济民

2003, 12(1):  26-30. 

摘要 ( 1309 )   PDF (376KB) ( 525 )  

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目的 揭示两性分子与有序磷脂膜的作用模式。方法 分别使用磷脂膜色谱和正辛醇水系统测定药物的膜亲和性和疏水性参数。结果 两性分子与有序磷脂膜存在吸引性极性附加作用力, 其测定的膜亲和性参数要明显比由疏水性参数预测的值高。结论 结合两性分子复杂的微观质子平衡, 不仅其中性、阳性而且两性的微观离子可能通过匹配的构象和能量有利的作用模式而有效的分布到有序的两性磷脂膜中, 并且后两者的分配产生了与有序磷脂膜的吸引性极性附加作用力。

高效液相色谱法测定人血浆中卡托普利和人体药动学的研究

杨丽^*, 许爱霞, 赵荣生, 严宝霞

2003, 12(1):  31-35. 

摘要 ( 1571 )   PDF (366KB) ( 698 )  

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目的 建立简便的测定人血浆中卡托普利血药浓度的高效液相色谱法, 研究卡托普利在健康人体中的药动学参数. 方法 以对溴苯乙酰基溴为紫外衍生化试剂, 采用高效液相色谱紫外检测法测定18名健康志愿受试者口服单剂量卡托普利受试制剂和参比制剂(50 mg)后血药浓度.结果卡托普利的血药浓度标准曲线的线性范围为25~1200ng·mL^-1, 其最低定量限为25 ng·mL^-1, 日内及日间BSD均小于8%.应用所建立的血药浓度检测方法测定18名健康志愿受试者口服单剂量卡托普利受试制剂和参比制剂(50 mg)后血药浓度, 并计算药动学参数. 结果 表明口服受试制剂或参比制剂后的tmax分别为(0.64±0.18)h和(0.82±0.41)h; Cmax分别为(600.2±194.3)ng·mL^-1和(582.7±175.3)ng·mL^-1; AUC0→8h分别为(1448.5±483.7)ng·h·mL^-1和(1389.9±392.5)ng·h·mL^-1; AUC0→∞分别为(1869.4±701.6)ng·h·mL^-1和(1781.8±615.5)ng·h·mL^-1. 结论 本方法操作便捷, 灵敏度高, 为血药浓度监测及药代动力学研究提供了方法学基础.

固体分散体中葛根素与磷脂的相互作用

翟光喜^*, 娄红祥, 毕殿洲, 邹立家

2003, 12(1):  36-40. 

摘要 ( 1464 )   PDF (385KB) ( 622 )  

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目的 研究葛根素与磷脂在固体分散体中的作用.方法 溶剂挥发法制备固体分散体, 通过紫外、红外、核磁共振光谱和薄层层析研究了葛根素与磷脂在固体分散体中的作用.结果 在氯仿中葛根素及其物理混合物的最大紫外吸收波长为243 nm, 但固体分散体为250 nm, 而在甲醇中都为250 nm.与物理混合物相比, 固体分散体中葛根素苯环骨架的特征吸收峰和磷脂P=O伸缩振动峰明显改变, 磷脂的C=C伸缩振动峰消失; 在核磁共振光谱中固体分散体中葛根素苯环骨架的信号明显减弱或消失, 而磷脂极性端和不饱和部分的信号明显变化.在以氯仿甲醇水(65:25:5)为展开剂的硅胶薄层板上葛根素与磷脂可完全分开.结论 在固体分散体中葛根素的苯环骨架与磷脂极性端和不饱和部分可能以氢键、静电引力或电荷迁移力以及分子间作用力相作用而固定, 并被磷脂的脂肪链所包围.

离子抑制色谱法测定琥乙红霉素含量及其有关物质

余建清, 雷嘉川^*, 罗顺德, 邹国林

2003, 12(1):  41-44. 

摘要 ( 1386 )   PDF (302KB) ( 761 )  

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目的 建立离子抑制色谱法测定琥乙红霉素原料的含量及有关物质的方法, 并研究其影响因素。方法 采用Zorbax SB-C18色谱柱, 以0.02 mol·L^-1 KH2PO4-乙腈(45:55, 用氨试液调至pH 6.8)为流动相, 流速1.2 mL·min^-1, 检测波长210 nm , 柱温(30±0.5) °C。结果 在选定固定相条件下, 流动相对组分的洗脱和选择性影响最大, 柱温次之, 琥乙红霉素在乙腈中比较稳定。测定了有效主成分琥乙红霉素A的含量以及7个有关物质的总含量, 琥乙红霉素A的平均回收率为99.45%(RSD =2.24 % , n = 5 )。结论 本方法可用于琥乙红霉素原料的含量测定和有关物质的检查。

重组人胸腺素α原体外对IFN -γ、IFN-α及TNF-α的影响

邱磊, 郭葆玉^*, 苗红, 道书艳, 张冉, 袁鹏群, 杨旭

2003, 12(1):  45-48. 

摘要 ( 1169 )   PDF (357KB) ( 657 )  

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目的 在体外实验中考察克隆并表达的人胸腺素α原(prothymosinα, Pro Tα)对几种重要细胞因子IFN-γ、IFN-α和TNF-α分泌的影响。方法 在体外分离脾淋巴细胞、脾巨噬细胞及腹腔巨噬细胞, 用ELISA法检测Pro Tα对IFN γ、IFN-α和TNF α分泌的影响。结果 10^-7 mol·L^-1 Pro Tα明显促进脾细胞分泌IFN-γ(P <0.05 ) ,该浓度的ProTα也明显刺激小鼠脾巨噬细胞分泌IFN α (P<0.01); 在小鼠腹腔巨噬细胞中, Pro Tα能明显刺激IFN α和TNF α的分泌(P<0.01)。结论 在体外实验中, Pro Tα对细胞因子IFN γ、IFN-α和TNF α的分泌均有促进作用, 这为Pro Tα进一步体内研究奠定了基础。

酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢

朱全刚^*, 胡晋红

2003, 12(1):  49-53. 

摘要 ( 1737 )   PDF (367KB) ( 803 )  

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目的 研究酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢, 阐明皮肤酯酶代谢的主要活性部位. 方法 采用外科手术和酶消化方法制备离体皮肤, 用水平双室扩散池进行体外渗透实验, HPLC方法测定样品中的药物浓度. 结果 经全皮和去角质层皮肤渗透的酮洛芬异丙酯被代谢成酮洛芬, 接受室中酮洛芬的浓度随时间延长而成线性增加.在裸小鼠皮肤中, 酮洛芬全皮渗透的稳态速率是酮洛芬异丙酯全皮渗透的2.5倍, 而渗透实验结束后酮洛芬异丙酯及代谢物酮洛芬在皮肤中残留量是酮洛芬渗透实验结束后残留量的22.2倍; 酮洛芬异丙酯经真皮渗透时, 代谢物酮洛芬的稳态形成速率大大小于经全皮渗透时的稳态形成速率.在猴皮肤中, 酮洛芬异丙酯经全皮渗透时代谢物酮洛芬的稳态形成速率是经去角质层皮肤的0.7倍, 而渗透实验结束后皮肤中酮洛芬和酮洛芬异丙酯的残留量是去角质层皮肤的2.0倍; 酮洛芬异丙酯经真皮渗透时, 代谢物酮洛芬的稳态形成速率小于经全皮和去角质层皮肤渗透时的稳态形成速率, 渗透结束后皮肤中酮洛芬的残留量也小. 结论 酮洛芬酯前体药物在皮肤原位能被代谢成活性母体酮洛芬本身, 且在皮肤中能长时间驻留, 有助于提高和延长酮洛芬的局部疗效. 表皮层是皮肤酯酶代谢的主要活性部位.

论文摘要

Study on Metabolites of Aconitum Alkaloids in Human Urine

SUN Ying, ZHANG Hong-gui, ZHONG Da-fang^*, ZHANG Han-qi

2003, 12(1):  54-55. 

摘要 ( 192 )   PDF (339KB) ( 861 )  

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Determination of Aconitine and its Metabolites in Animal Experiment by LC/ESI-MSn

Duan Ming-Yu, ZHANG Hong-gui, ZHONG Da-fang, ZHANG Han-qi

2003, 12(1):  55-56. 

摘要 ( 766 )   PDF (344KB) ( 651 )  

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