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2003年 第12卷 第2期    刊出日期：2003-06-15

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2003, 12(2):  1-01. 

摘要 ( 642 )   PDF (281KB) ( 438 )  

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研究论文

蘡薁中分离的多酚化合物

窦德强^*, 任杰, Maggie Cooper, 何曜华, 裴玉萍, Yoshiaki Takaya, Masatake Niwa, 陈英杰, 姚新生, 周仁平

2003, 12(2):  57-59. 

摘要 ( 1312 )   PDF (356KB) ( 652 )  

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目的 分离鉴定蘡薁地上部分的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱,SephadexLH-20及制备HPLC方法分离, 对其进行理化常数和光谱分析确定结构。结果 自蘡薁地上部分分离得到11个多酚化合物,均属首次分离。结论 化合物1为新化合物, 经鉴定其结构为3,5-二甲氧基-4-羟基苯丙醇-9-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷。

金针菇中具抑瘤活性的碱性蛋白火菇素的分离纯化和性质研究

陈畅, 薛久刚, 周凯松, 李彦, 张晗星, 张长铠^*

2003, 12(2):  60-65. 

摘要 ( 1395 )   PDF (404KB) ( 706 )  

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目的 对一种具有抑瘤活性的碱性蛋白火菇素进行分离纯化和性质研究。方法 应用硫酸铵、乙醇分级沉淀,柱色谱等方法进行分离纯化。电泳分析、氨基酸组成分析、质谱分析等方法被用于火菇素的理化性质研究。结果 火菇素被提纯至电泳纯并结晶。经性质研究确定火菇素的分子量为19891.13 Da, pI = 8.9, λmax = 276～278 nm, λmin = 250nm, 并缺少甲硫氨酸。通过基质辅助激光解吸离子化质谱(MALDI-MS)分析, 测得了火菇素的指纹图谱, 表明它为一种新蛋白。结论 火菇素被首次提纯至电泳纯, 并首次叙述了它的理化性质。

Ugi四组分缩合反应合成肽核酸单体

王文浩, 张婷, 徐萍^*

2003, 12(2):  66-70. 

摘要 ( 1031 )   PDF (377KB) ( 709 )  

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目的 为了改善肽核酸的理化和生物学性质, 对经典肽核酸的结构进行衍生化和修饰. 方法 采用Ugi四组分缩合反应进行PNA单体的合成并采用Fmoc的保护策略. 结果 合成了Fmoc保护的PNA单体和关键组分异腈. 结论 建立了一种简单, 灵活多变的合成PNA单体的方法.

DSPE-PEG,Tween80和Brij35对伊文思蓝脂质体包封率和体内分布的影响

张小滨, 侯新朴^*

2003, 12(2):  71-75. 

摘要 ( 2002 )   PDF (393KB) ( 575 )  

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目的 寻找与DSPE-PEG功能相似的表面活性剂, 以增加脂质体的稳定性,改善其体内分布, 提高靶向性。方法制备了伊文思蓝脂质体,考察了胆固醇与磷脂的比例对伊文思蓝脂质体包封率的影响; 比较了用DSPE-PEG、Tween80和Brij35修饰后的伊文思蓝脂质体包封率和在大鼠体内分布状况的变化。结果 伊文思蓝脂质体的包封率最高为25.30%。用DSPE-PEG、Tween80和Brij35修饰后使伊文思蓝脂质体的包封率略有下降,但差别不显著; 体内分布实验结果显示:修饰后的脂质体在肝、脾和肾中伊文思蓝的浓度均有不同程度的降低, 脑中伊文思蓝的浓度有所提高, 而且以Tween80修饰组最显著。结论 DSPE-PEG、Tween80和Brij35对伊文思蓝脂质体的包封率影响较小。Brij35对伊文思蓝脂质体的作用与DSPE-PEG相似, 能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力; Tween80主要能增加伊文思蓝脂质体在大鼠脑组织中的分布, 为脑靶向脂质体的研究提供了有益信息。

水飞蓟素-聚乙二醇6000固体分散体系的制备及其特征考察

李凤前^*, 胡晋红, 姜远英

2003, 12(2):  76-81. 

摘要 ( 1019 )   PDF (425KB) ( 691 )  

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目的 制备水飞蓟素固体分散体, 加快药物的溶出, 并进行特征考察. 方法 以聚乙二醇6000(PEG 6000)为材料, 采用熔融法将难溶性药物水飞蓟素制成固体分散体, 通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用, 并以X-射线粉末衍射、傅立叶变换红外光谱(FT-IR)考察水飞蓟素固体分散体的特性. 结果 与原药比较, 固体分散体中药物的释放速率明显增大, PEG 6000固体分散体系能显著加快水飞蓟素的溶出. X-射线粉末衍射分析表明, PEG 6000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等均发生了规律性变化, FT-IR分析表明PEG 6000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等均发生了规律性变化, FT-IR分析表明PEG 6000与药物间无相互作用. 结论 PEG 6000固体分散体系的对难溶性药物溶出和扩散的加快, 与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关.

褪黑素缓释片的制备及其药代动力学研究

何仲贵^*, 张天虹, 唐星, 张汝华

2003, 12(2):  82-86. 

摘要 ( 451 )   PDF (382KB) ( 776 )  

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目的 研制褪黑素HPMC骨架缓释片.并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度. 方法 以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片. 考察褪黑素的颗粒大小, 片剂中HPMC的种类及含量, 片剂大小, 填充物的种类及数量, 压片力等影响药物释放度的因素.采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度. 结果 褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型.静注两种剂量后AUC与剂量成正比, 生物半衰期分别为67.7分和84.6分(P>0.05).褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为83.8%.缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为3.75%和4.49%. 结论 褪黑素缓释片具有良好的缓释特性. 褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低, 缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊. 缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性.

雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

周新腾^*, 朱峰, 潘卫三, 王磊, 张汝华

2003, 12(2):  87-92. 

摘要 ( 1793 )   PDF (487KB) ( 609 )  

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目的 以聚乳酸或乳酸-乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊. 方法 实验中采用乳化-溶剂萃取法制备微囊, 考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素, 采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验, 并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较, 进一步考察因素各水平间差异的显著性. 结果 结果表明, 粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响(P<0.01); 随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著(P<0.01). 体外释外研究表明, 加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著(P<0.01).但这些因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性. 结论 通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊.

高效液相色谱法测定大鼠血浆、尿和肝匀浆中的2',3'-二脱氢-2',3'-二脱氧核糖-2-氨基-6-环丙胺基嘌呤核苷

刘薏, 杨振军^*, Boudinot F Douglas, CHU Chang kuang, 张礼和

2003, 12(2):  93-97. 

摘要 ( 1151 )   PDF (375KB) ( 589 )  

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目的 建立高效液相法测定大鼠血浆、尿和肝匀浆中2', 3'-二脱氢-2', 3'-二脱氧核糖-2-氨基-6-环丙胺嘌呤核苷(Cyclo-D4G, D4G前药)的简单而特异、适合于研究其体内药物代谢动力学的方法. 方法 采用高效液相色谱法, C-18 Hypersil ODS柱, 流动相为7%(v/v)乙腈的磷酸盐缓冲液 (pH7.40), 紫外检测波长为283 nm. 结果 该方法的线性范围为0.5-80 μg·mL^-1, 提取平均回收率100.1%, 精确度为99.4%, 日内和日间差均小于9.0%. 结论 Cyclo-D4G在大鼠血浆中稳定, 在肝匀浆中4小时后即有明显的分解.

莫沙必利的核磁共振氢谱与碳谱指定

孙静, 李勤, 乔梁, 崔育新^*

2003, 12(2):  98-100. 

摘要 ( 287 )   PDF (362KB) ( 695 )  

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用一维和二维核磁共振技术(gCOSY, gNOESY, gHMQC, gHMBC), 对莫沙必利的核磁共振氢谱与碳谱进行了指定。计算机模拟的结果证明了我们对吗啉环优势构象的推测。

柱前衍生化反相高效液相色谱法测定狗血清中格列美脲浓度

卢来春, 蒋学华^*, 周静, 杨俊毅

2003, 12(2):  101-105. 

摘要 ( 1238 )   PDF (365KB) ( 619 )  

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目的 建立测定狗血清中格列美脲浓度的柱前衍生化反相高效液相色谱法. 方法 血清样品二氯甲烷萃取后挥干, 以DNBF试剂衍生化, 所得产物氮气挥干, 用流动相(含1%冰醋酸)溶解进样; 色谱柱为Hypersil BDS C18柱(150 mm×4.6 mm, 5μm); 流动相为乙腈-水(75:30, V/V), 流速0.8 mL·min^-1, 检测波长350 nm. 结果 血清中格列美脲浓度在0.028-0.648 μg·mL^-1范围内线性关系良好(R = 0.9998); 高、中、低3种浓度萃取回收率分别为75.9%-83.2%; 方法回收率在96.5%-109.3%之间; 高、中、低三种浓度日内浓度日内精密度RSD分别为1.5%、2.3%、6.3%, 日间精密度RSD分别为2.9%、7.4%、14.8%. 结论 本法简便易行、灵敏度高, 衍生化反应速度适中, 适用于格列美脲血药浓度测定及药代动力学研究.

感觉神经33.1 kDa特异蛋白二级结构及其神经营养活性探讨

沈建英, 俞庆声, 王琪, 李泉, 蒲小平^*

2003, 12(2):  106-111. 

摘要 ( 1940 )   PDF (514KB) ( 604 )  

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目的 纯化大量脊神经感觉纤维33.1kDa特异蛋白(SSP-33.1), 并分析其二级结构及其神经营养活性. 方法 采用双向电泳技术比较了大鼠脊髓背背根神经纤维和腹根神经纤维中蛋白质表达差异, 用DEAE-Sephacel阴离子交换层析和高效液相凝胶过滤的方法纯化了其中一种蛋白质, 并通过圆二色谱初步分析了该蛋白质的二级结构; 又通过经典的神经营养活性的模型-鸡胚背根节(DRG)体外培养模型, 测定该蛋白的生物学活性. 结果 纯化的蛋白质分子量为33.1, 等电点为5.52, 其二级结构中α螺旋占20.8%, β片层占54.8%, 转角占7.3%, 无规卷曲占17.1%.体外实验表明该蛋白质能促进鸡胚背根经节突起的生长. 结论 纯化了大鼠感觉神经33.1kDa特异蛋白, 该蛋白质二级结构以β片层为主, 体外实验表明该蛋白质对体外培养的鸡胚背神经节有神经营养活性.

简 报

紫菀中的3个蒽醌类化合物

卢艳花, 王峥涛^*, 徐珞珊, 吴子斌

2003, 12(2):  112-113. 

摘要 ( 269 )   PDF (343KB) ( 881 )  

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目的 研究紫菀Astertataricus L.f 的化学成分。方法 采用色谱技术进行分离纯化, 根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果 从紫菀根及根茎的丙酮提取物中分离鉴定出3个蒽醌类化合物, 分别鉴定为大黄酚, 大黄素甲醚和大黄素。结论 其中大黄酚, 大黄素甲醚是首次从菊科植物中分得。

HPLC法测定鲑鱼降钙素注射液的含量

陈小平, 郭庆东, 张强^*

2003, 12(2):  114-116. 

摘要 ( 1340 )   PDF (375KB) ( 870 )  

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目的 建立一种用于鲑鱼降钙素注射液含量测定的HPLC方法. 方法 采用C18色谱柱, 以二种不同比例的乙腈-四甲基胺-磷酸盐(pH = 3.0)混合液为流动相, 进行二元梯度程序洗脱, 流速为1.0 mL·min^-1, 检测波长为220 nm; 对本方法的选择性、准确性、精密度、检测限和定量限等进行了认证. 结果 本方法的线性范围为3-30 μg·mL^-1 (r = 0.9997, n = 3, 平均回收率为99.82%(RSD = 0.18%, n = 9), 精密度为0.22%(n = 6). 结论 本法选择性好、准确度高, 可用于鲑鱼降钙素注射液的含量测定.