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2003年 第12卷 第3期    刊出日期：2003-09-15

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2003, 12(3):  1-01. 

摘要 ( 649 )   PDF (281KB) ( 421 )  

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研究论文

巴豆属植物 Croton hemiargyerius var.gymnodiscus 中生物碱的研究

林文翰^*, 付宏征, 李军, 程刚, Roderick A.Barnes

2003, 12(3):  117-122. 

摘要 ( 742 )   PDF (381KB) ( 922 )  

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目的 从巴西巴豆属药用植物的一新变种复制Muel的叶中分离生物碱成分。方法 应用硅胶柱层析法分离和纯化, 波谱分析与已知化合物的波谱和理化性质比较得以确定化合物结构。结果 分离得到12个生物碱,其中4个为新生物碱, 命名为hemiargine A (1), B (5), C (6)和D (7); 8个已知生物碱为isocorydine (2), corydine (3), norcorydine (4), salutari dine (8), glaucine (9), tetrahydropalmatrubine (10), xylopinoine (11)和norlaudanosine (12)。结论 获得4种新化合物,除生物碱( 8) ,其余生物碱均为首次从该属植物中获得。.

天冬氨酸肽醛衍生物前体Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me的合成

邹晓民, 赵宏, 傅翌秋, 张欣, 徐萍^*

2003, 12(3):  123-126. 

摘要 ( 1841 )   PDF (363KB) ( 741 )  

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目的 为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体,Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me. 方法 采用DCC, IBCF法合成Weinreb酰胺; N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成; Boc作为氨基酸的N-保护基. 结果 成功合成了Boc-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(3), Boc-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(5), and Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(7). 结论 合成了有用的天冬氨酸三肽醛衍生物前体.

灯盏乙素在家犬体内的药动学研究

李素华, 蒋学华^*, 兰轲, 杨俊毅, 周静

2003, 12(3):  127-130. 

摘要 ( 1918 )   PDF (360KB) ( 595 )  

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目的 建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏乙素的浓度, 研究灯盏乙素在家犬体内的药动学. 方法 用高效液相色谱法测定6只家犬静脉注射灯盏乙素后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,绘制药-时曲线, 计算药动学参数. 结果 灯盏乙素的药-时曲线符合三室模型, 其T1/2pi、T1/2α和T1/2β分别为1.05±0.80 min, 6.99±2.76 min和51.61±28.78 min; Vc为880.1±508.3 mL; CL为189.6±53.8 mL·min^-1; AUC0-90和AUC0-∞分别为574.43±133.95 μg·min·mL^-1和599.34±132.00 μg·min·mL^-1. 结论 静脉注射给药后,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降.灯盏乙素在家犬体内消除较快,提示临床给药方法或给药间隔时间的确定、制剂开发的剂型选择都应该考虑其T1/2.

内吗啡肽-1水溶液的稳定性

刘晖, 杨顶建, 倪京满^*, 王锐

2003, 12(3):  131-134. 

摘要 ( 1372 )   PDF (357KB) ( 514 )  

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目的 研究内吗啡肽1(EM-1)水溶液最稳定pH值及预测EM-1水溶液室温贮存期。方法 采用HPLC法作为测定方法, 利用恒温加速实验研究EM-1水溶液的稳定性。结果　绘制出pH =速率图,恒温加速实验得到Arrehnius方程及动力学参数。结论 EM-1水溶液最稳定pH值为4.5～4.8,预测EM-1室温( 25 °C)的t1/2 为45天。

米力农诱导的胰岛素抵抗对大鼠糖脂代谢的影响

李伶^*, 杨刚毅

2003, 12(3):  135-141. 

摘要 ( 2246 )   PDF (381KB) ( 664 )  

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目的 探讨选择性磷酸二酯酶Ⅲ(PhosphdiesteraseⅢ,PDE3)抑制剂米力农(milrinone)对大鼠胰岛素分泌、血糖、血浆游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)的影响和剂量依赖关系,及其在胰岛素钳夹状态下对大鼠糖代谢和胰岛素敏感性的影响.方法 由植入导管给予大鼠不同剂量的米力农(1,5,25μmoL·kg^-1)在不同时相测定血糖、血浆FFA和胰岛素水平并与对照组比较.在意识清醒状态下建立大鼠高胰岛素-正常血糖钳夹技术,并在钳夹120 min时分别经导管给予米力农(25μmoL·kg^-1)和25%二甲基亚砜(DMSO,对照组).采用气相色谱-质谱仪(GC-MS)测定糖代谢率.结果 3个不同剂量米力农组血浆FFA浓度明显高于对照组和给药前,在注射后2 min,各组FFA升高的百分数为:50%、52%、55%(1,5,25μmoL·kg^-1).在(5,25μmoL·kg^-1)组血浆胰岛素水平也明显高于对照组和给药前,仅25μmoL·kg^-1组血糖浓度高于对照组和给药前.在胰岛素钳夹研究中,米力农处理组大鼠血浆FFA明显高于给药前(173±15 vs 634±87μmoL·kg^-1),肝糖输出(HGP)也明显高于给药前(-5.1±3.1 vs 7.5±2.0 mg·kg^-1·min).葡萄糖输注率(Glucose infusion rate,GIR)明显低于对照组和给药前(约21%).结论 米力农损害了胰岛素抑制脂解和肝糖输出的能力和胰岛素介导的外周组织糖的利用.因此,米力农处理可能在体内诱导了一个急性胰岛素抵抗.

环维黄杨星D延长大鼠心室肌细胞APD作用的分子机制研究

陈庆文, 单宏丽, 王赫, 李哲, 杨宝峰^*

2003, 12(3):  142-147. 

摘要 ( 2027 )   PDF (393KB) ( 564 )  

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目的 研究环维黄杨星D对分离的大鼠心室肌细胞内向整流钾电流(IK1)、瞬时外向钾电流(Ito)、L-型钙电流(ICa-L)和动作电位时程(APD)的影响.方法 采用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞IK1、Ito、ICa-L和APD. 结果 1和10 μmol·L^{- 1}环维黄杨星D明显延长分离大鼠心室肌细胞APD50和APD90,10 μmol·L^{- 1}可明显降低静息膜电位(RP).环维黄杨星D对IK1内向电流和外向电流均有明显抑制作用,当指令电压为-100mV时, 1和10 μmol·L^{- 1}环维黄杨星D分别使IK1电流密度从给药前的(-8.0±1.1)pA/pF降至(-4.1±0.7)pA/pF和(-3.4±0.8)pA/pF; 当指令电压-30 mV时, 分别使IK1电流密度从(1.10±0.24)pA/pF降至(0.61±0.18)pA/pF和(0.36±0.11)pA/pF; 在钳制电位从0到+60mV之间, 环维黄杨星D明显抑制Ito, 当指令电压40mV时,1和10 μmol·L^{- 1}环维黄杨星D分别使Ito电流密度从给药前的(8.9±2.0)pA/pF降至(5.5±1.2)pA/pF和(4.9±0.9)pA/pF. 环维黄杨星D浓度依赖性抑制ICa-L, 在指令电压为10 mV时, 1和10 μmol·L^{- 1}分别使ICa-L电流密度从给药前的(-9.9±1.8)pA/pF降至(-6.4±1.4)pA/pF和(-4.2±0.6)pA/pF. 结论 环维黄杨星D明显延长大鼠心室肌细胞APD, 抑制IK1、It.和ICa-L,对IK1和Ito的抑制作用是其延长大鼠APD的主要分子机制.

莫达非尼对1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶所致的帕金森病的神经保护作用

肖艳丽^*, 董志, 傅洁民, 周岐新, 廖红

2003, 12(3):  148-153. 

摘要 ( 1372 )   PDF (428KB) ( 550 )  

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目的 观察莫达非尼对1-甲基-4苯基-1, 2, 3, 6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型的神经保护作用. 方法 给C57BL/6小鼠腹腔注射MPTP4d制备PD模型, 与MPTP同时给予莫达非尼(ip, 50 or 100mg·kg^-1·d^-1)4天后, 再连续给莫达非尼10天. 观测莫达非尼对小鼠的自发活动, 震颤潜伏期、维持期和震颤评分及爬杆时间的影响, 及对纹状体和黑质的酩氨酸羟化酶(TH)阳性细胞和尼氏体的影响.测定纹状体中多巴胺(DA), 去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)含量. 结果 莫达非尼(50和100mg·kg^-1)呈剂量依赖性显著减少了自发活动、震颤和爬杆的行为缺陷(P<0.05和P<0.01, n=10), 阻止了MPTP造成的TH和尼氏体数量的减少(P<0.05, n=10), 及纹状体中DA, NA和5-HT含量的降低(P<0.05, n=10). 结论 在MPTP诱导的PD小鼠模型中, 莫达非尼可改善MPMPTP引起的帕金森病行为缺陷, 且对单胺能神经细胞的损伤有保护作用.

中药成分PE对老年人淋巴细胞凋亡的调控作用

李玉梅, 张春玲, 范芸, 刘俊达^*

2003, 12(3):  154-159. 

摘要 ( 1340 )   PDF (385KB) ( 589 )  

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目的 研究老年人淋巴细胞亚群及其细胞凋亡过程, 探讨中药成分PE对细胞凋亡的调控作用.方法 用间接免疫荧光技术检测淋巴细胞表型, 用MTT法测定淋巴细胞增殖应答; 用流式细胞仪及自动图象分析来检测细胞凋亡.结果 老年人淋巴细胞比青年人淋巴细胞的增殖应答能力低, CD45 RA+细胞亚群减少, 而CD45 RA+细胞亚群增多, 后者易发生凋亡.而中药成分PE对老年人淋巴细胞凋亡有抑制作用.结论 老年人淋巴细胞易于细胞凋亡, 取决于活化, 称为活化诱导性细胞死亡, 此在免疫衰老中起着重要作用.研究结果启示可从中药开发细胞凋亡的调节药物.

综 述

2000年以来天然放射增敏剂概览

卢佳, 邵宏^*

2003, 12(3):  160-163. 

摘要 ( 791 )   PDF (364KB) ( 663 )  

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2000年以来放射增敏剂 (化学合成剂和基因治疗剂 )概览

邵宏^*, 卢佳

2003, 12(3):  164-169. 

摘要 ( 739 )   PDF (373KB) ( 473 )  

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论文摘要

Alginate-Chitosan Microcapsules for Renal Arterial Embolization

LI Sha, HOU Xin-pu^*

2003, 12(3):  170-171. 

摘要 ( 696 )   PDF (343KB) ( 462 )  

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Targeted Thrombolytic Liposomes

WANG Xiang-tao, HOU Xin-pu^*

2003, 12(3):  171-172. 

摘要 ( 718 )   PDF (285KB) ( 469 )  

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