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2003年 第12卷 第4期    刊出日期：2003-12-15

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2003, 12(4):  1-01. 

摘要 ( 615 )   PDF (278KB) ( 402 )  

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研究论文

鲨肝细胞再生刺激因子的分离纯化和特性

欧瑜, 李谦, 吕正兵, 吴梧桐^*, 王秋娟

2003, 12(4):  175-180. 

摘要 ( 1857 )   PDF (453KB) ( 508 )  

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目的 从鲨鱼肝脏中分离纯化肝细胞再生刺激因子, 并研究其分子特点和活性. 方法和结果 健康鲨鱼肝脏经匀浆、冻融、热提、离心和超滤, 在分子量小于3万的组分中检出肝细胞再生刺激因子(HRSF)的活性. 此样品经DEAE-Sepharosefast flow柱层析, FPLC Resource 30Q、Resource Q及Mono Q色谱, 得到鲨肝细胞再生刺激因子(sHRSF)纯品. SDS-PAGE测定sHRSF的分子量为14 600 Da, 紫外扫描显示其特征吸收峰为276 nm, 等电点约为5.1, 含有18种氨基酸, N端氨基酸序列为LVGPIGAVGPAGKDG. 具有显著刺激肝再生生物活性. 结论 获得了一种未知的新的活性蛋白, 即鲨肝细胞再生刺激因子(sHRSF).

紫花松果菊中的单萜苷

李继仁, 白焱晶, 王邠, 陈刚, 艾铁民, 赵玉英^*

2003, 12(4):  181-183. 

摘要 ( 743 )   PDF (423KB) ( 673 )  

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目的 研究紫花松果菊中的化学成分.方法 用溶剂法和色谱方法分离紫花松果菊地上部分的化学成分,用波谱技术对分离的化合物进行结构鉴定.结果 从紫花松果菊地上部分分离得到了6个化合物.用波谱方法鉴定为2,6-二甲基-7-辛烯-2,3,6-三醇-2-O-β-D-葡萄糖苷(1),7,8-呋喃香豆素(2),6-甲氧基-7-羟基香豆素(3),咖啡酸(4),咖啡酸甲酯(5),咖啡酸乙酯(6).结论 6个化合物均为首次从该植物中获得.

取代肉桂酸苯乙酯的抗肿瘤活性研究

李树春, 李辉, 张法, 李中军^*, 崔景荣^**

2003, 12(4):  184-187. 

摘要 ( 1486 )   PDF (369KB) ( 742 )  

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设计、合成了咖啡酸苯乙酯及16个取代肉桂酸苯乙酯化合物,并用MTT法或SRB法对其抗肿瘤活性进行了体外筛选。结果显示咖啡酸苯乙酯对HL-60、Bel-7402、Hela细胞有较好的抑制活性; 3,4-二甲氧基肉桂酸苯乙酯对Hela细胞有非常好的抑制活性; 而4-丙酮氧基肉桂酸苯乙酯对Bel-7402细胞有非常好的抑制活性。

尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂药效团的构建

方浩, 卢景芬^*, 夏霖

2003, 12(4):  188-191. 

摘要 ( 962 )   PDF (417KB) ( 891 )  

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目的 建立具有尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型.方法 选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物, 经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象, 通过Apex-3D软件计算并构建药效团初步模型, 再参照已有的构效关系数据进行筛选、判别.结果 得到3个符合要求的药效团, 它们均含有一个碱性中心和芳环中心, 还存在一个氢位点(HST).结论 该模型有助于我们设计、合成活性高且副作用低的新型抗前列腺增生药物.

柱分配色谱-毛细管区带电泳联用分析板蓝根中五种微量有机酸

柴逸峰^*, 纪松岗, 张国庆, 刘长海

2003, 12(4):  192-195. 

摘要 ( 870 )   PDF (369KB) ( 547 )  

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目的 测定板蓝根中五种微量有机酸水杨酸, 苯甲酸, 丁香酸, 邻氨基苯甲酸和喹唑酮酸进行分离和含量测定. 方法考察了板蓝根的提取方法, 建立了柱分配色谱-毛细管区带电泳联用分析五种微量有机酸的方法. 结果 水杨酸, 苯甲酸, 丁香酸, 邻氨基苯甲酸和喹唑酮酸的线性范围分别5.52-92.0 μg·mL^-1, 5.12-102 μg·mL^-1, 2.28-84.4 μg·mL^-1, 4.78-159 μg·mL^-1 and 1.74-87.0 μg·mL^-1. 结论 该方法快速、简便、准确、可靠.

罗汉果皂苷IVa碳氢NMR信号的归属

张建业, 杨秀伟^*

2003, 12(4):  196-200. 

摘要 ( 1312 )   PDF (474KB) ( 640 )  

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目的 研究传统中药罗汉果的皂苷类化学成分罗汉果皂苷Ⅳa的结构,总结其结构的NMR特点. 方法 采用常法提取、分离、纯化罗汉果皂苷IVa, 应用NMR方法(¹H NMR、¹³C NMR、DEPT、¹H-¹H COSY、HSQC、HMBC和NOESY)和计算机分子模拟研究其结构. 结果 对罗汉果皂苷IVa的¹H和¹³C信号进行了归属, 并为该类型化合物的结构确定提供了波谱学依据. 结论 包括¹H-¹H COSY、HSQC、HMBC、NOESY的一维和二维核磁共振波谱技术是对结构进行无创伤性分析的有力工具.NMR方法确定的结构与计算机分子模拟的最优构象一致.

基因转殖酵母菌培养液中生物素的高灵敏ELISA竞争测定法

杨红^*

2003, 12(4):  201-206. 

摘要 ( 1355 )   PDF (391KB) ( 580 )  

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目的 发展一种测定基因转殖酵母菌培养液中生物素的灵敏ELISA竞争测定法. 方法 酶标板先用猪肺炎支原体包被, 再依次用兔抗猪肺炎支原体抗血浆、羊抗兔IgG-生物素温育形成固态生物素, 同溶液中的生物素(标准液或试样)竞争有限量的链霉亲和素-HRP.建立了在50-2000 ng·L^-1范围内生物素的标准曲线. 结果 检测限为83 ng·L^-1, 比文献报告的ELISA测生物素的最低测定浓度小1000倍.测定生物素浓度为200、500、1000 ng·L^-1的用空白培养液稀释的标准生物素试样的相对标准偏差分别是24.87%、6.15%、7.86%, 平均回收率为101.13%.在用本法测定野生酵母菌及其63个基因转殖酵母菌培养液中的生物素时, 发现85%以上的培养液试样中生物素浓度均得到不同程度扩增. 结论 用猪肺炎支原体作包被蛋白, 提高了ELISA结果的精确度和准确度, 可供测定其它介质中生物素的参考.

聚(甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆)水凝胶的溶胀和药物释放性质

徐晖^*, 林燕喃, 丁平田, 田美娟, 郑俊民

2003, 12(4):  207-210. 

摘要 ( 941 )   PDF (459KB) ( 503 )  

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以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-co-泊洛沙姆)共聚物水凝胶, 研究凝胶的溶胀和模型药物氢溴酸右美沙芬(DMP)和维生素B12的释放性质. 凝胶的溶胀和药物释放具有pH-依赖的特征, 在中性或碱性介质中的溶胀和药物释放速率要高于酸性介质中. 在中性或碱性介质中, 凝胶的溶胀为非Fick或零级过程, 对于组成适当的水凝胶, 在数小时内以零级动力学过程释放药物.

反相高效液相法测定苦豆碱方法的建立与有效性验证及苦豆碱片的含量测定

王华, 郑黎, 王展, 张永强, 武凤兰^*

2003, 12(4):  211-214. 

摘要 ( 246 )   PDF (374KB) ( 689 )  

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目的 苦豆碱是从宁夏产药用植物苦豆子中提取出来的一类新药, 目前尚无合适的检测方法用于苦豆碱片的含量测定. 由于辅料的干扰, 用于测定纯苦豆碱的紫外分光光度法不能用于片剂的含量测定. 本文拟建立反相高效液相紫外色谱法测定苦豆碱片中苦豆碱的含量. 方法 色谱条件: ODS柱, 流动相为甲醇-水-三乙胺(3:97:0.1, V/V), 流速1.0 mL·min^-1, 检测波长为205 mm. 结果 在20～120 μg·mL^-1浓度范围内, 回归方程为A=1.6920C+1.745 (r² = 0.9999, n = 5).80, 100及120 μg·mL^-1三种浓度的回收率分别为101.2±1.44%, 100.5±0.75%和100.7±1.10% (n = 3), 相应的日内及日间精密度为0.80～1.98%.三批样品的相对标示百分含量为101.59±1.38%, 98.46±0.23% and 99.41±1.09% (n = 3). 结论 苦豆碱高效液相色谱法的建立, 排除了辅料对苦豆碱含量测定时的干扰, 为一类新药苦豆碱片的质量控制提供了一种新的、有效的方法.

8-氯腺苷对未分化HL-60细胞增殖的影响

崔景荣, 惠峪, 相幼青, 张礼和^*

2003, 12(4):  215-221. 

摘要 ( 1348 )   PDF (748KB) ( 525 )  

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目的 8-氯腺苷对HL-60细胞增殖抑制作用及其机制的探讨. 方法 采用MTT和SRB方法检测了8-氯腺苷对不同种类人肿瘤细胞增殖的作用; 通过扫描电镜和透射电镜观察了HL-60细胞表面和核的变化; 利用NBT还原和酸性磷酸酶分析诱导HL-60细胞分化; 用流式细胞仪分析了8-氯腺苷对HL-60细胞周期的影响. 结果 8-氯腺苷对七种人肿瘤细胞的增殖有抑制作用, 其IC50值为KB(0.05μmol·L^-1)<HL-60(0.25 μmol·L^-1)<Bel-7402(0.56μmol·L^-1)<MCF(0.65μmol·L^-1)<HCT(0.79μmol·L^-1)<Hela(0.89μmol·L^-1)<BGC-823(1.49μmol·L^-1)<PG(2.50μmol·L^-1).电镜结果显示, 8-氯腺苷(0.5μmol·L^-1)与HL-60细胞作用72 h, HL-60细胞表面微绒毛变短, 细胞核型发生了改变, 如马蹄、肾和分叶型.同时8-氯腺苷可促进HL-60细胞对NBT的还原能力及增加细胞中酸性磷酸酶的活性, 其作用具有时间和浓度依赖性, 说明8-氯腺苷可诱导HL-60细胞的分化. 细胞周期分析证实, 8-氯腺苷使HL-60细胞G1期增多, S期细胞减少. 结论 8-氯腺苷可以诱导HL-60细胞的分化, 并阻止HL-60细胞停止在G1期,从而导致HL-60细胞增殖抑制.

胆必清颗粒对急性胆管炎保护作用的机理研究

林秀珍^*, 公衍玲, 王宏波

2003, 12(4):  222-226. 

摘要 ( 958 )   PDF (440KB) ( 552 )  

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目的 探讨胆必清颗粒对实验性急性细菌性胆管炎保护作用的机理. 方法经胆管内注射1 mL大肠杆菌(1×108 cfu·mL)引发急性细菌性胆管炎. 采用硝酸还原法测定血清NO水平; 酸滴定法测定PLA2活性; 放免法测定血清TNF-α, IL6和血浆TXB2和PGF1α水平. 结果 与对照组比较, 模型组血清NO、PL2、TNF和血浆TXB2水平均明显升高(P<0.05); 各胆必清治疗组的上述指标均显著降低(P<0.01). 结论 胆必清颗粒能明显抑制前炎性因子PLA2和炎性细胞因子TNF-α, IL-6的过量产生,从而进一步揭示了该方剂的抗炎和屏障保护作用机理.

综 述

干扰素的抗病毒作用及其治疗SARS的潜能

杨莉萍, 曹素艳, 邵宏^*

2003, 12(4):  227-230. 

摘要 ( 800 )   PDF (360KB) ( 544 )  

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简 报

蚬壳花椒茎中的橙黄胡椒酰胺

汤俊^*, Supinya Tewtrakul, 王峥涛, 屠治本

2003, 12(4):  231-233. 

摘要 ( 1174 )   PDF (355KB) ( 937 )  

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目的　研究蚬壳花椒茎木中的活性成分。方法　应用硅胶柱色谱分离和纯化, 用IR、MS和NMR等谱学方法解析化合物结构, 并用MIA法测试化合物抗HIV-1整合酶活性。结果与结论　首次从花椒属及其植物蚬壳花椒茎中分离得到橙黄胡椒酰胺, 该化合物的发现具有一定的化学分类学意义。另外, 该成分具有微弱的抗HIV-1整合酶活性, 有关化学改造工作有待进一步进行。

其他

中国药学(英文版) 索引第12卷　第1～4期
作者索引

2003, 12(4):  234-238. 

摘要 ( 602 )   PDF (364KB) ( 702 )  

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