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2004年 第13卷 第1期    刊出日期：2004-03-15

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2004, 13(1):  1-01. 

摘要 ( 686 )   PDF (294KB) ( 719 )  

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研究论文

当归化学成分的研究

路新华, 张金娟, 梁鸿^*, 赵玉英

2004, 13(1):  1-3. 

摘要 ( 355 )   PDF (386KB) ( 1080 )  

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目的 研究当归的化学成分, 以了解该药药理作用的物质基础, 并为其临床用药和进一步开发利用提供依据。方法 利用多种色谱方法分离纯化, 通过理化常数和波谱分析鉴定其化学结构。结果 从当归根乙醇提取物中分离7个化合物并鉴定了结构, 分别为:(1)阿魏酸, (2)阿魏酸松伯醇酯, (3)邻苯二甲酸-2 -乙基己酯, (4)邻苯二甲酸二丁酯, (5)木蜡酸, (6)棕榈酸, (7)Z-6,7-顺式-二羟基藁苯内酯。结论 邻苯二甲酸-2 -乙基己酯和邻苯二甲酸二丁酯为首次从当归中获得。

异核苷掺入寡核苷酸的合成及其与互补序列的结合研究

史继峰, 王占黎, 张亮仁^*, 张礼和

2004, 13(1):  4-9. 

摘要 ( 264 )   PDF (379KB) ( 575 )  

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目的　合成异核苷掺入寡核苷酸并考察它们与互补序列的结合能力。方法　采用DNA固相合成仪合成寡核苷酸,通过热变性实验考察双链的稳定性。结果　合成了四条单异核苷掺入的寡核苷酸, 热变性实验结果发现异核苷的引入降低了双链的稳定性, 当异核苷处于寡核苷酸链的中央时, 这种影响更为明显。异核苷6'-OH处于游离和烯丙基保护状态时的结果没有显著差异。结论　寡核苷酸中的异核苷使链发生扭曲,从而导致双链稳定性降低。

白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的合成

张学景, 朱杰, 熊晓云, 邹永^*, 林慧贞

2004, 13(1):  10-13. 

摘要 ( 1054 )   PDF (361KB) ( 821 )  

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目的 合成一种前药白藜芦醇烟酸酯. 方法 在金属锂片和催化量的萘的存在下, 3,5-二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦醇, 白藜芦醇与烟酰氯反应得到白藜芦醇烟酸酯.结果 设计并合成了白藜芦醇烟酸酯. 结论 提供了一种合成白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的方法, 采用KHSO4脱水可选择性的得到反式产物.

苯丙素苷及其类似物的合成研究

李树春, 周静, 李中军^*

2004, 13(1):  14-18. 

摘要 ( 1308 )   PDF (349KB) ( 559 )  

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利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应, 区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷, 利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物, 利用¹H NMR 和¹³C NMR方法确证了他们的结构.

米非司酮衍生物制备中格氏反应副产物的结构鉴定

陈安平, 雷小平^*

2004, 13(1):  19-23. 

摘要 ( 1394 )   PDF (368KB) ( 671 )  

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目的 确定米非司酮衍生物制备过程中格氏反应一步的副产物的结构, 并分析反应机理. 方法 通过一维及二维光谱分析和元素分析确定副产物的结构. 结果 证实了副产物是11,17位双加成的格氏反应的产物. 结论 这是首次对此步副产物用光谱进行C, H的详细归属.

电喷雾离子阱多级质谱对两个含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐裂解方式研究

王欣, 葛泽梅, 程铁明, 李润涛^*

2004, 13(1):  24-27. 

摘要 ( 220 )   PDF (364KB) ( 504 )  

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目的 研究含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐的裂解方式. 方法 电喷雾离子阱多级质谱. 结果 [M²⁺Cl^-]⁺ 碎片呈现双峰, [M²⁺-CH3⁺]⁺离子丰度较低,同时发现[M²⁺Cl^--Cl^--PhCH2⁺]⁺丰度最高且来源于[M²⁺Cl^-]⁺, 其碎片裂解机制由多级质谱证明.

正常大鼠静脉注射PEG包裹胰岛素脂质体的降血糖作用

张煊, 张华, 王桂玲, 张大卫, 王静, 蔺伟, 张强^*

2004, 13(1):  28-31. 

摘要 ( 1625 )   PDF (361KB) ( 510 )  

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目的 以胰岛素为模型药物, 评价PEG包裹胰岛素脂质体的降血糖药效学作用. 方法 采用逆相蒸发法制备PEG包裹的胰岛素脂质体. 正常Wistar大鼠分别静脉注射给予胰岛素溶液、胰岛素脂质体及PEG包裹的胰岛素脂质体. 采用葡萄糖还原酶法测定血清中的血糖浓度. 以梯形法计算血糖-时间曲线上面积(AAC), 采用胰岛素溶液的AAC为对照, 分别计算胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体的药理相对生物利用度. 结果 PEG包裹的胰岛素脂质体的包封率为18.33%, 平均粒径为58.4 nm. 静脉注射给予胰岛素溶液、胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体后, 其血糖降低的最低百分率(Cmin%)分别为:25.26±5.75%, 33.92±12.42% 和42.39±10.5%; 达到最低百分率的时间(Tmin)分别为: 0.7±0.3, 1.2±0.4和2.3±0.7 h. 胰岛素脂质体和PEG包裹的胰岛素脂质体的药理相对生物利用度分别为: 98.03%和99.70%. 结论 PEG包裹的胰岛素脂质体具有相对的缓释作用, 降血糖作用更为明显.

pH对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响

史振祺, 蒋新国^*

2004, 13(1):  32-36. 

摘要 ( 937 )   PDF (366KB) ( 543 )  

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目的　研究盐酸美普他酚制剂中pH和鼻腔吸收之间的关系。方法　通过鼻腔在体循环试验考察不同pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响, 并利用体内试验考察模型药物经鼻入脑的情况。结果　鼻腔在体循环试验发现盐酸美普他酚在碱性条件下吸收显著优于酸性条件, 但是在体内试验中发现不同pH环境对药物吸收入脑并没有显著性差异。结论　制剂中的pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收和入脑无显著影响。

2',3'-二脱氢-2',3'-二脱氧-2-氨基-6-环丙胺基嘌呤核糖核苷在大鼠体内的药物代谢动力学和生物利用度

刘薏, 杨振军^*, BOUDINOTF.Douglas, CHU Chung Kuang, 张礼和

2004, 13(1):  37-41. 

摘要 ( 1310 )   PDF (375KB) ( 525 )  

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目的 研究2', 3'-二脱氢-2', 3'-二脱氧-2-氨基-6-环丙胺基嘌呤核糖核苷(Cyclo-D4G, D4G前药)在大鼠体内经静注和口服的药物代谢动力学特征. 方法 采用高效液相色谱法测定Cyclo-D4G在大鼠血浆和尿液中的浓度.结果 静注后, 血浆中Cyclo-D4G的消除半衰期是0.78±0.14 h (x±s), 总清除率为0.90±0.21 L·h^-1·kg^-1, 原药在尿中的排泄分数约为20%, 稳态分布体积为0.91±0.07 L·kg^-1.口服后, 血浆中Cyclo-D4G的消除半衰期为0.83±0.13 h (x±s), 总清除率为3.81±2.03 L·h^-1·kg^-1, 原药在尿中的排泄分数约为9%.Cyclo-D4G的口服生物利用度为26.9%. 结论 Cyclo-D4G表现出较好的药代动力学性质和较低的毒性,可以做进一步的动物试验和临床试验.

PVP K30对葛根黄豆苷元溶解度和溶出的影响

郭圣荣^*, 郭丽

2004, 13(1):  42-48. 

摘要 ( 1870 )   PDF (389KB) ( 888 )  

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目的 研究PVP K30 对葛根黄豆苷元水溶解性和溶出性质的影响. 方法 测量葛根黄豆苷元及其固体分散体、物理混合物的水溶解度和溶出速度,并用X-射线衍射、IR表征药物与PVP在固态条件下的相互作用.结果 Gibbs自由能和转移焓均小于零,表明葛根黄豆苷元从磷酸盐缓冲溶液中转移到PVP的磷酸盐缓冲溶液中是一自发的过程; X-射线衍射结果表明葛根黄豆苷元在PVP固体分散体(药物:PVP<1:5)中以无定形形式存在; IR结果表明葛根黄豆苷元的羟基与PVP分子中的C=O之间存在相互作用. 结论 葛根黄豆苷元的PVP分散体可大大提高药物溶解度和溶出速度.

氨氯地平和利培酮的¹H和¹³C核磁共振信号归属

杨春晖, 李勤, 刘雪辉, 赵兴凯, 崔育新^*

2004, 13(1):  49-52. 

摘要 ( 1296 )   PDF (366KB) ( 915 )  

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目的　对氨氯地平和利培酮两种药物分子进行核磁共振研究。方法　应用一维和二维核磁共振技术, 如gCOSY, gHSQC和gHMBC。结果　对两种药物分子核磁共振氢谱和碳谱进行了归属, 氟碳间的耦合常数对碳谱的解析提供了有利的证据。结论　通过核磁共振化学位移和耦合常数的分析, 确证了氨氯地平和利培酮两种药物分子的化学结构。

尿素包合与柱层析相结合从紫草油中分离高纯度亚麻酸

韩喜江^*, 徐平, 孟祥丽, 梁志华, 张宗双, 杨占成

2004, 13(1):  53-57. 

摘要 ( 1065 )   PDF (367KB) ( 739 )  

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目的 从中国东北地区产的紫草油中提取高浓度亚麻酸. 方法 采用尿素包合法和柱层析法. 结果 分离得到了不饱和脂肪酸, 其中亚麻酸含量为99.30 wt%. 结论 实验重现性好, 工业化生产的可行性较高.

液相色谱法同时测定复方制剂中川芎嗪和阿司匹林的含量

王鹏, 齐美玲^*, 周莉, 方林

2004, 13(1):  58-62. 

摘要 ( 1244 )   PDF (369KB) ( 561 )  

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目的 建立一种反相液相色谱法用于新复方制剂中川芎嗪和阿司匹林含量的同时测定. 方法 采用Diamonsil C18色谱柱, 以甲醇-1.5%醋酸(35:65,V/V, pH = 3.1)为流动相, 流速为1.0 mL·min^-1. 结果 色谱测定可在12 min内完成. 苯甲酸为内标. 在标示量80-120%的范围内, 川芎嗪和阿司匹林的回收率范围分别为99.6-100.3%和99.9-101.3%. 川芎嗪和阿司匹林的线性范围分别为25.0-300.0 μg·mL^-1 (r = 0.9999, n = 5)和12.5-150.9 μg·mL^-1 (r = 0.9997, n = 5). 结论 本法可用于复方制剂中川芎嗪和阿司匹林含量的同时测定.

异丹叶大黄素在体外对Cu2+介导的人低密度脂蛋白过氧化的抑制作用

方亚南, 林茂, 刘耕陶^*

2004, 13(1):  63-67. 

摘要 ( 2099 )   PDF (378KB) ( 565 )  

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目的 研究异丹叶大黄素(Iso)对Cu²⁺介导的人低密度脂蛋白(LDL)过氧化及氧化LDL(ox-LDL)对小鼠巨噬细胞毒性的抑制作用. 方法 用序贯超离心法分离血脂正常的供血者血清LDL, 分离的LDL 1 mg·mL^-1 磷酸缓冲液(pH 7.4), 与10 μmol·L^-1 CuSO4于37℃水浴温育10 h 以引起LDL过氧化, 给药组预先加入不同浓度Iso, 对照组加等量生理盐水,测定丙二醛(MDA)的生成量、维生素E的耗竭以及LDL电泳迁移率. 另外测定用ox-LDL处理小鼠腹腔巨噬细胞线粒体的膜电位、吞噬刚果红及释放NO的量. 结果 1-100 μmol·L^-1 Iso 剂量依赖性地抑制Cu²⁺引起的人LDL氧化时MDA的生成量、维生素E的耗竭及电泳迁移率的升高.10 μmol·L^-1 Iso能防止0.1 mg·mL^-1 ox-LDL与小鼠腹腔巨噬细胞温育4 h 后线粒体膜电位的损伤、吞噬刚果红功能以及NO释放量的降低. 结论 Iso在体外对Cu²⁺介导的LDL过氧化以及ox-LDL对小鼠巨噬细胞的毒性有保护作用.

新化合物哌芳安他抗大鼠和兔动脉粥样硬化作用机理的初步研究

山丽梅, 张锦超, 赵艳玲, 汪海^*

2004, 13(1):  68-75. 

摘要 ( 1715 )   PDF (435KB) ( 537 )  

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目的 在早期和晚期动脉粥样硬化模型上研究新化合物哌芳安他抗动脉粥样硬化的机制. 方法 大鼠或家兔随机分为正常对照、模型对照和哌芳安他给药组, 其中模型对照和哌芳安他给药组动物给予高胆固醇饲料, 检测的指标包括: 兔颈动脉HE染色; 大鼠或兔血清TC, LDL-CHO, HDL-CHO, IL-8, ET-1, PGI2, TXA2 和NO水平; 兔颈动脉MCP-1和 IL-8 mRNA表达量. 结果 哌芳安他能明显抑制早期和晚期动脉粥样硬化中TXA2的过量表达, 在大鼠早期动脉粥样硬化中可见哌芳安他给药组动物血清NO增加而IL-8含量减少; 在兔晚期动脉粥样硬化中可见IL-8和MCP-1 mRNA表达降低; 哌芳安他对血脂水平、MDA 和SOD无明显影响. 结论 哌芳安他抗动脉粥样硬化机制与其升高血清NO水平, 降低TXA2含量及抑制IL-8 和MCP-1过度表达相关.

L-精氨酸·L-门冬氨酸盐抑制血小板功能的可能途径

王银叶, 王超, 韩梅, 彭师奇, 赵明^*

2004, 13(1):  76-79. 

摘要 ( 332 )   PDF (363KB) ( 544 )  

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目的 L-精氨酸·L门冬氨酸盐具有抑制血小板聚集和血栓形成的作用, 本文观察它在体外对GP Iib/IIIa单抗FITC-PAC-1与洗涤家兔血小板结合的影响和体内给药对大鼠血小板活性物质的影响, 以探讨其作用机制.方法 用流式细胞仪测定抗体与活化血小板的结合; 用比色法测定血清NO浓度; 用放免法测定cAMP, TXA2和PGI2水平. 结果 L-精氨酸·L门冬氨酸盐30 mg·kg^-1灌胃给药,可明显增加大鼠血浆NO浓度和大鼠主动脉段体外培养上清液中6-keto-PGF1α水平, 但对血浆中TXB2和6-keto-PGF1α水平和血小板内cAMP的含量无明显影响, 而乙酰水杨酸则明显降低血清TXB2和6-keto-PGF1α水平. L-精氨酸·L门冬氨酸盐100 μmol·L^-1在体外可明显减少GP Iib/IIIa单抗FITC-PAC-1与血小板的结合. 结论 L-精氨酸·L-门冬氨酸盐抑制血小板聚集和抗血栓形成的功效可能通过增加血管内皮细胞释放NO和PGI2,继而阻止血小板活化来介导,而与花生四烯酸及cAMP代谢途径无密切关系.