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2002, 11(2): 1-01.

摘要 ( 649 )

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中药路路通中的一个新三萜化合物

李春, 孙有富, 孙玉茹

2002, 11(2): 1-4.

摘要 ( 1064 )

PDF (362KB) ( 475 )

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从中药路路通乙醇提取物中分得八个化合物,经光谱解析、相关化合物光谱对照及X-射线衍射确定其化学结构.其中化合物4鉴定为一新化合物,命名为3α-乙酰氧基-25-羟基-齐墩果酸,化合物3为首次从天然产物中分得,命名为3-酮基-12α-羟基-齐墩果-28,13β-内酯.

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

盛春泉, 张万年^*, 季海涛, 周有骏, 宋云龙, 朱驹, 吕加国, 杨松

2002, 11(2): 5-10.

摘要 ( 1323 )

PDF (483KB) ( 625 )

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根据三唑类抗真菌药物作用靶酶-羊毛甾醇14α-去甲基化酶的三维晶体结构和药物与酶活性位点的对接结果,设计合成了11个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N取代苄基氨基)-2-丙醇化合物.11个目标化合物均系首次报道.体外抗真菌活性试验结果表明,所有目标化合物对七种致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,而且都比氟康唑的体外抗真菌活性好.化合物11的抗菌谱最广,抗真菌活性最高,对新型隐球菌、白色念珠菌、羊毛状小孢子菌和红色毛癣菌的抗菌活性比酮康唑高,有进一步开发的价值.化合物3,4,10也表现出较高的抗真菌活性.

吩噻嗪类化合物抑制肿瘤细胞多药耐药及蛋白激酶C活性的三维构效关系研究

彭晖, 杨纯正^*, 齐静, 梁巍, 黄牛, 郭宗儒

2002, 11(2): 11-18.

摘要 ( 864 )

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体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的实验结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COC3H7>CF3>COCH3>H.边链哌嗪环4'位取代基作用强度为:CH3>COOC2H5>C3H4OH.选出代表性化合物测定对鼠脑蛋白激酶C(PKC)的抑制活性,进行PTZs抑制PKC活性的初步三维构效关系研究,利用计算化学和分子图形学手段探讨PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式.本研究为进一步探索PTZs、PKC和MDR三者间的内在机制和设计有效PKC抑制剂或多药耐药逆转剂提供了新的途径.

二烷基双胍的合成及其抗菌活性的筛选

王艺, 尤启冬, 周伟澄

2002, 11(2): 19-21.

摘要 ( 907 )

PDF (349KB) ( 684 )

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设计合成了7个二双胍烷烃盐酸盐,均为新化合物,其结构经核磁、质谱、元素分析证实。体外抗菌活性筛选结果显示其中部分二双胍化合物有抗菌活性.

高效液相色谱法测定芦荟中芦荟苷的含量

高钧, 戴荣华, 王玺, 隋红, 李康, 毕开顺^*

2002, 11(2): 22-25.

摘要 ( 1586 )

PDF (348KB) ( 630 )

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本文建立了芦荟中芦荟苷含量测定的高效液相色谱方法,考察了芦荟中芦荟苷含量与其产地的关系.色谱柱:Hypersil ODS柱(4.6mm×200 mm,5μm); 流动相:甲醇-水(40:60,含有0.1%冰醋酸); 流速:1.0 mL·min^-1; 检测波长:359nm; 柱温:30°C. 结果表明:在0.0726-0.726μg范围内芦荟苷与峰面积呈良好线性关系,相关系数为0.9998,回归方程为Y=1.9202×10⁶X-1801.9.芦荟苷在甲醇溶液中48小时内稳定,仪器精密度为1.2%,方法精密度为4.9%.12个不同产地的芦荟样品中,芦荟苷含量在6.160-319.1μg·g^-1范围内.本方法快速简便,重现性好,芦荟苷含量由于生态环境的影响而差异显著.

高效液相色谱-电喷雾电离-质谱分析银杏叶中银杏内酯和白果内酯

卢定强^*, 韦萍, 欧阳平凯, 陈钧

2002, 11(2): 26-30.

摘要 ( 287 )

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银杏萜内酯包括银杏内酯和白果内酯是银杏提取物或银杏叶中主要的药效成分.本文用高效液相色谱-电喷雾电离-质谱(HPLC-ESI-MS)法对银杏叶中银杏内酯和白果内酯进行分析.液相色谱条件为色谱柱为Inertsil ODS3,流动相为甲醇-水(36:64),流速1 mL·min^-1; 质谱为ZMD Micromass电喷雾质谱仪.得到了样品HPLC总离子流和选择离子(m/z 325,407,423,439)流图,及相应色谱峰的ESI-/MS质谱图,鉴别出银杏叶中白果内酯及银杏内酯A、B、C、J.本方法快捷,简便.

超临界流体萃取川芎挥发油及其成分分析

洪战英, 汪学昭, 乐健, 张东春, 柴逸峰, 柳正良

2002, 11(2): 31-34.

摘要 ( 1579 )

PDF (403KB) ( 694 )

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建立超临界流体萃取技术(Supercritical fluid extraction, SFE)提取川芎根茎挥发油的方法,并采用气相色谱-质谱法(GC/MS),对所得挥发油进行化学成分分离和鉴定.通过标准图谱对照确定化合物名称,鉴定了44种成分.同时采用水蒸汽蒸馏法提取川芎根茎挥发油,比较得油率,考察超临界流体萃取技术的萃取效率; SFE和水蒸汽蒸馏法的得油率分别为4.16%和0.8%.结果表明SFE比水蒸汽蒸馏法萃取效率高,操作简单,省时快速,对热不稳定性物质尤为适用,是提取、研究中药化学成分的有效方法.

用犬心程控刺激电药理学模型评价甲基莲心碱的抗心律失常作用

郭治彬, 李青, 曹宏宇, 徐智

2002, 11(2): 35-42.

摘要 ( 1302 )

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用冠脉Harris二期结扎并部分再灌注及吻合支缝扎法造成犬急性前壁心肌梗塞,5-8天后辅以心室程控刺激技术(PES)进行心电生理检查及复制快速室性心律失常,观察甲基莲心碱(Neferine)抗心律失常的电生理作用并与普鲁卡因胺(PA)对比.结果表明,Neferine可显著延长QTc间期(P<0.01)及正常心肌和缺血心肌的有效不应期(NERP及IERP)(P<0.01),提高正常心肌和缺血心肌舒张期兴奋阈值(NET及IET)(P<0.01),缩小缺血心肌和左室心肌ERP离散度(IDR和VDR)(P<0.01),抑制心室PES诱发的持续性室速(SVT)或室颤(VF)(P<0.01),并能有效地预防犬慢性心肌梗塞后再次缺血所致的自发性VF(P<0.05),表明Neferine有抗缺血性快速室性心律失常的作用,并具有与PA相似的心电生理和抗心律失常作用.

用人类复合性溃疡患者幽门螺杆菌新鲜分离株感染BABL/c小鼠建立动物胃炎模型

阮国瑞, 史俊华, 张雪萍, 陈平圣, 尹克铮, 葛培玲, 许曼华, 许祥熹

2002, 11(2): 43-47.

摘要 ( 1954 )

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本研究的目的在于用人类复合性溃疡患者幽门螺杆菌新鲜分离株感染BABL/c小鼠建立动物胃炎模型.幽门螺杆菌(H.pylori)是由Warren和Marshall在1989年首次发现的, 此杆菌与胃炎和消化性溃疡相关联, 从而彻底改变了对胃、十二指肠疾病的认识.1990年澳大利亚国际胃肠病学术会议确认H.pylori是导致胃炎的重要病因, 由此引起的胃炎是发病率最高的消化性疾病, 但仍有许多方面了解不够或有不同认识, 存在的主要问题是缺乏简单、易控制的动物模型.我们选用复合性溃疡患者的幽门螺杆菌临床新鲜分离株, 在微需氧条件下进行培养传代, 然后按照10⁹集落形成单位/mL的菌量接种BALB/c小鼠, 接种前将小鼠禁食24小时, 并用0.25mL 10% NaHCO3稍微中和胃部酸性, 15分钟后接种, 并于第3、5天分别重复接种.于最后一次接种后5天, 2, 3, 4周分批处死动物, 取出小鼠接近幽门部的胃粘膜组织, 一部分用于H.pylori鉴定, 另一部分用于病理学检测.结果表明, 接种幽门螺杆菌的实验组小鼠胃粘膜能分离出幽门螺杆菌, 病理切片显示实验组小鼠胃粘膜有不同程度的胃炎, 而空白对照组小鼠则无明显的炎症表现.从而建立了用人类复合性溃疡患者幽门螺杆菌新鲜分离株感染BALB/c小鼠的动物胃炎模型.该模型可用于临床用药的筛选和疫苗研制.

褪黑激素对HeLa细胞生长的影响

陈少雅^*, 陈崇宏

2002, 11(2): 48-51.

摘要 ( 1321 )

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目的研究褪黑激素对体外培养的人宫颈癌(HeLa)细胞活性的影响. 方法 KTT测定褪黑激素的抗肿瘤活性; 电镜观察药物对肿瘤细胞形态学的影响; 流式细胞仪检测药物对肿瘤细胞周期的影响. 结果高浓度(2 mmol·L^-1) 褪黑激素可抑制HeLa细胞的生长, 使细胞倍增时间TD延长, 细胞杀伤率达61.0%.用此浓度作用3天, 可使S期细胞的比例减少, 细胞形态学发生非特异性改变, 有较多的坏死细胞和少量凋亡细胞. 结论高浓度褪黑激素抑制HeLa细胞增殖, 可能与抑制细胞的S期有关.

大蒜中一个新的二硫化物结构的研究

陆茂松, 闵吉梅^*

2002, 11(2): 52-53.

摘要 ( 1305 )

PDF (388KB) ( 686 )

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从大蒜(Allium sativum L.)环己烷提取物中分得了一个新的二硫化物:E-丙烯醛基烯丙基二硫化物(1); 两个新的阿霍烯类化合物:E-4,5,9-三硫-1,7,11-三烯-9,9-二氧化物(2),Z-2,3,7-三硫-4,9-二烯-7-氧化物(3),应用现代波谱技术确定了它们的化学结构.

白花蛇舌草水溶性提取物的抗肿瘤作用和对化疗损伤的保护作用的研究

李瑞, 赵浩如^*, 林以宁

2002, 11(2): 54-58.

摘要 ( 827 )

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白花蛇舌草Hedyotis diffusa是一种传统的抗肿瘤中药, 可广泛应用于治疗各种肿瘤, 从白花蛇舌草中提取出水溶性提取物(H1和H2), 采用接种S-180的荷瘤小鼠灌服其10天, 观察H1和H2的抗肿瘤活性. H1(125,62.5mg·kg^-1)和H2(62.5,31.25mg·kg^-1)能显著抑制小鼠移植性S-180实体瘤的生长,而且H1和H2与环磷酰胺合用, 可以明显改善环磷酰胺所致的免疫器官萎缩和造血系统的损伤.

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