编辑部

2002, 11(1): 1-01.

摘要 ( 622 )

PDF (278KB) ( 391 )

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仙人掌中的两个新酚性羧酸酯

蒋建勤, 叶文才, 陈真, 楼凤昌, 闵知大

2002, 11(1): 1-01.

摘要 ( 1703 )

PDF (353KB) ( 723 )

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从仙人掌块茎中分得二个新酚性羧酸酯和六个已知化合物。根据其理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构为2-(4-羟基-苄基)-苹果酸-4-正丁酯(1)、2-(4-羟基苄基)-苹果酸4-甲酯(2)、2-(4-羟基-苄基)-苹果酸(3)、蒲公英萜醇3-乙酸酯(4)、软木三萜酮(5)、羽扇豆-3-酮(6)、亚油酸甲酯(7)和油酸甲酯(8)。其中(1)和(2)为新化合物,(3)、(4)、(6)、(7)和(8)为首次从仙人掌中分得.

鹰爪种子的木脂素和半萜化学成分

余竞光, 李彤梅, 孙兰, 罗秀珍, 丁卫, 李德宇

2002, 11(1): 4-10.

摘要 ( 1422 )

PDF (428KB) ( 814 )

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从药用植物鹰爪种子分得4个木脂素:异洋商陆素A (isoamericaninA, 1) , 异洋商陆醇A (isoamericanolA, 2), 洋商陆素B (americaninB, 3), 鹰爪木脂醇(artabotrycinol, 4)和一个半萜: (R)-鹰爪三醇[(R)-artabotriol, 5], 以及棕榈酸(6), β-谷甾醇(7)和胡萝卜苷(8)。根据光谱数据(IR, UV, MS, 1D, 2D-NMR)分析, 确定它们的化学结构。其中, 鹰爪木脂醇(4)是一个新木脂素, (R)-鹰爪三醇(5)是一个新半萜醇。木脂素化合物1, 2和3是首次从该植物分得。

激光辐射对DNA损伤效应的初步研究

张灵霞, 胡育筑

2002, 11(1): 11-15.

摘要 ( 220 )

PDF (368KB) ( 495 )

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本文报道了用光化学反应制得的胸腺嘧啶二聚体为标准对照品, 用改进的RP HPLC方法对DNA激光照射后的水解产物—胸腺嘧啶二聚体进行测定, 考察了二聚体的产率与照射物理量间的关系, 发现激光照射的两个物理量—辐射强度和脉冲次数是影响二聚体产率的重要因素, 但二聚体产率与二者并不成简单的线性关系, 并初步探讨了其机制, 认为在反应中胸腺嘧啶和胸腺嘧啶二聚体处于反应动态平衡, 到达最大平衡点后就表现为激光的修复作用。所建立的HPLC方法不受DNA水解后产生的其他峰干扰, 稳定性、重现性好, 最低检测浓度达4.42×10^-5μg·mL^-1。

HPLC法测定盐酸安非他酮片含量方法的建立与认证

齐美玲, 王鹏, 耿颖姝, 顾峻岭, 傅若农

2002, 11(1): 16-18.

摘要 ( 477 )

PDF (355KB) ( 671 )

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本文建立了一种用于新药盐酸安非他酮片含量测定的HPLC法, 并就方法的线性、准确性、精密度、检测限和定量限及耐用性等对测定方法进行了认证。采用C18色谱柱, 以甲醇-0.01mol·L^-1 磷酸二氢铵(80:2 0, v/v, pH 4.8)为流动相, 流速为1.0mL·min^-1, 检测波长为251nm。线性范围为2.12-21.2 μg·mL^-1 (r = 0.9999, n = 5), 平均回收率为99.6 (RSD = 0.7% , n = 9) , 日内和日间精密度分别为0.5 % (n = 3)和0.8% (n = 9)。本法快速、准确, 适于盐酸安非他酮片的含量测定。

测定利福平有关物质HPLC方法的建立及确证

朱斌^**, 胡昌勤^*

2002, 11(1): 19-23.

摘要 ( 2667 )

PDF (414KB) ( 810 )

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利福平为临床中治疗结核的基本药物。其中可能的引入杂质有利福霉素SV、醌式利福平、N 氧化利福平及3-甲酰利福霉素等, 这些化合物多为合成前体或毒性较大成分。为保证利福平质量, 控制其有关物质含量是必要的。USP2 4版、BP98版、EP1997版虽均规定采用HPLC法测定利福平及有关物质的含量, 但尚未见对利福平及其中有关物质的详细分析报道。故测定中无法判断检测到的杂质是已知物还是未知杂质。本文利用利福平杂质对照品, 就HPLC法测定利福平中有关物质进行方法建立及确证。实验条件:色谱柱:Zorbax Eclipse C8, 4.6×250mm; 检测波长: 254nm; 柱温:25°C; 流量:1mL·min^-1; 流动相:乙腈甲醇-0.075mol·mL^-1磷酸二氢钾溶液-1.0mol·mL^-1枸橼酸溶液(31:31:35:3)。在0.0006mg·mL^-1-0.08mg·mL^-1浓度范围, 醌式利福平、利福霉素SV、N 氧化利福平、3-甲酰利福霉素进样量与峰面积均呈现良好线性关系(r≥0.9999)。对线性范围内的高、中、低浓度溶液的进样精密度进行考察, 结果显示精密度具有浓度依赖性。上述杂质的检测限分别为0.8、0.8、0.9、0.9ng;定量限分别为8、7、9、7ng。实验对方法的准确性进行了考察, 结果准确; 以乙腈为溶剂, 在5小时内利福平及其相关物质溶液的稳定性良好。

四苯硼钠法测定乳酸环丙沙星的含量

赵彦生, 李彦威^*, 魏文珑, 王晋辉

2002, 11(1): 24-27.

摘要 ( 223 )

PDF (402KB) ( 623 )

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本文介绍一种测定乳酸环丙沙星含量的有效方法。在pH = 4.0的HAc-NaAc缓冲溶液中, 乳酸环丙沙星可与四苯硼钠定量地形成分子比为1:1的沉淀, 待沉淀反应完全后, 过滤, 弃去初滤液。以溴酚蓝为指示剂, 用十六烷基三甲基溴化铵标准溶液滴定续滤液中过量的四苯硼钠, 方法简便快速, 应用于多批乳酸环丙沙星原料药样品的测定, 其回收率为99.66%-100.2%, 相对误差<±0.40 %, 与中国药典法测得的结果基本一致.

口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响

杨天智, 陈大兵, 陈启龙, 张强^*

2002, 11(1): 28-33.

摘要 ( 1692 )

PDF (423KB) ( 613 )

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目的:研究口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响。方法:采用三氯醋酸沉淀法, 考察胰岛素在仓鼠口腔粘膜匀浆物中不同条件下的降解情况。在胰岛素口腔喷雾剂中加入酶抑制剂(杆菌肽、屈来赛多)和去氧胆酸钠, 考察了大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况。结果:小肠粘膜细胞内酶活性远高于口腔粘膜细胞中的酶的活性。杆菌肽、屈来赛多和去氧胆酸钠均能抑制口腔粘膜内胰岛素的降解。在相同浓度下, 去氧胆酸钠的酶抑制作用比杆菌肽弱, 但比屈来赛多强。胰岛素在正常仓鼠口腔内的降解显著大于糖尿病仓鼠。胰岛素溶液中加入杆菌肽、屈来赛多及去氧胆酸钠后, 给正常大鼠口腔喷雾给药, 与皮下注射胰岛素比较, 药理相对生物利用度分别有不同程度的提高。只含胰岛素的喷雾液(胰岛素空白液), 药理相对生物利用度为2.89%。喷雾液中加入屈来赛多(0.1%), 药理相对生物利用度为4.84%; 加入杆菌肽(0.5%), 药理相对生物利用度为6.60%;加入去氧胆酸钠(1%), 药理相对生物利用度为9.60%。结论:口腔粘膜中的酶可以限制胰岛素在口腔粘膜的吸收, 为了提高胰岛素经口腔吸收的生物利用度, 应该尽量降低口腔粘膜中的酶对胰岛素的降解.

柔性脂质体的促渗作用研究

胡新, 刘艳, 吕继华, 崔小锋

2002, 11(1): 34-37.

摘要 ( 1292 )

PDF (310KB) ( 812 )

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本文以水扬酸钠为模型药,系统研究了不同柔性脂质体的经皮促渗能力,实验结果表明掺有强亲水性表面活性剂的脂质体具有很好的促渗作用,是一类新的透皮促进剂。

复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察

潘妍^*, 赵会英, 徐晖, 魏刚, 郝劲松, 郑俊民

2002, 11(1): 38-41.

摘要 ( 1403 )

PDF (399KB) ( 757 )

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以Poloxamer188为乳化剂, 乙酸乙酯为有机溶剂, 采用复乳法制备了胰岛素乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。考察了乳化剂和PLGA的浓度、内水相中胰岛素的浓度及pH、溶剂挥发方法和内水相中加入聚乙烯醇(PVA)等实验各因素对胰岛素PLGA纳米粒包封率的影响。结果表明, 乳化剂的浓度较高、PLGA的浓度较小、内水相的pH接近胰岛素的pI(5.3)、胰岛素的浓度较低、缩短有机溶剂挥发时间及内水相中加入PVA有利于提高胰岛素的包封率。经实验条件优化后制备的胰岛素PLGA纳米粒平均粒径为149.6nm , 多分散性系数小于0.1, 包封率提高到42.8%。

果糖二磷酸钠镁对大鼠脑缺血—再灌注损伤的保护作用

董志, 曾凡新, 周岐新, 傅洁民, 薛春生

2002, 11(1): 42-45.

摘要 ( 1329 )

PDF (429KB) ( 526 )

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目的: 研究果糖二磷酸钠镁(FDPM)对大鼠脑缺血—再灌注引起脑损伤的保护作用。方法: 自大鼠颈总动脉插入尼龙线栓栓塞大脑中动脉, 造成大脑缺血, 拔出线栓实现再灌注。脑缺血10min后给予400mg·kg^-1 FDPM , 400mg·kg^-1 FDP及30mg·kg^-1 MgSO4, 分别于脑缺血1h再灌注2h , 5h和2.3h分别进行神经病学评分, 并于脑缺血1h再灌注2 3h时测定脑梗塞面积及脑组织MDA含量, 观察大脑组织病理学变化。结果: FDPM降低脑血—再灌注大鼠神经病学评分, 缩小脑梗塞面积, 降低脑组织MDA含量, 减轻光镜下脑组织的病理改变, 其作用强于FDP或MgSO4。结论: FDPM可显著保护大脑缺血再灌注引起的脑损伤, 其作用优于单用FDP或MgSO4。

评价抗快速室性心律失常药物的心电生理—电药理学方法

郭治彬, 李青, 曹宏宇, 徐智

2002, 11(1): 46-50.

摘要 ( 2202 )

PDF (361KB) ( 865 )

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用冠状动脉Harris二期结扎并部分再灌注及吻合支缝扎法造成犬急性心肌梗塞, 5-8天后, 辅以心脏程控刺激技术(PES) 进行心电生理检查及复制快速室性心律失常, 研制成犬在体心脏心电生理—电药理学实验模型, 并观察了普鲁卡因胺(PA)对该实验模型的电生理影响。结果表明, PA能显著延长QTc间期、RERP、NERP及IERP , 缩小IDR和VDR , 抑制心室PES诱发的室速和室颤, 并能有效地预防犬心肌梗塞后再次急性缺血所导致的自发性室颤, 表明PA有抗缺血性快速室性心律失常的心电生理—电药理作用。结果同时表明, 该心电生理—电药理学实验的犬模型具有很高的可靠性、重复性及临床相关性, 是一种有价值的评价抗快速室性心律失常药物的心电生理—电药理学方法.

北京地区志贺菌8年来耐药趋势

侯凤琴, 孙新婷, 沈宝铨, 于岩岩

2002, 11(1): 51-54.

摘要 ( 1289 )

PDF (296KB) ( 477 )

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为探讨北京地区志贺菌耐药趋势, 对1994-2001年327株志贺菌对30种抗生素做药敏实验。结果8年来耐氟喹诺酮类菌株逐渐增多, 1997-1998耐诺氟沙星菌株达11.6% ; 耐环丙沙星菌株达16.3% , 均比1994显著增加(P<0.001)。从1994-1998志贺菌对氟喹诺酮类中敏菌株也渐增加, 且1999-2001增加迅速。是否预示今后几年氟喹诺酮类耐药株会迅速增加, 应引起注意。氟喹诺酮类存在部分交叉耐药, 耐5种氟喹诺酮类药物的菌株从1995逐渐上升, 1999-2001耐药率达8.5%。8年来志贺菌对一代头孢、氨基糖甙类耐药相对稳定, 仍可首选治疗急性菌痢。但丁胺卡那和几乎所有头孢类中敏菌株急剧增加。应引起重视.

经Vilsmeier反应合成N,N-二甲氨基甲基苯亚胺的新方法

徐萍^*, 张婷, 王文浩, 邹晓民, 张欣

2002, 11(1): 55-56.

摘要 ( 1633 )

PDF (391KB) ( 763 )

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由乙酰苯胺经Vilsmeier反应步骤制备对甲酰基乙酰苯胺时, 以86%收率意外得到N,N-二甲氨基甲基苯亚胺。产物结构经MS, IR, ¹HNMR, ¹³CNMR光谱及其盐酸盐和硫酸盐的C、H、N元素分析给以确证。此法为N,N-二甲基脒类化合物提供了新的合成途径.

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