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编辑部

2009, 18(1): 1-4.

摘要 ( 164 )

PDF (859KB) ( 1267 )

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中国生物技术产业的发展方向

苏慰国

2009, 18(1): 5-6.

摘要 ( 902 )

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转铁蛋白-转铁蛋白受体系统在药物运输中的应用

夏青, 杨秀伟, 杨晓达^*, 钱忠明, 王夔

2009, 18(1): 7-13.

摘要 ( 2380 )

PDF (897KB) ( 1402 )

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膜转铁蛋白受体介导的内吞作用应用于新的药物靶向给药系统, 包括将抗肿瘤药物, 蛋白和治疗基因定位运输至恶性增殖细胞或是中枢神经系统。通过偶联转铁蛋白或其抗体连接到转铁蛋白受体上成为治疗的药物或转运载体。多种药物载体如脂质体, 纳米颗粒与DNA复合物用于高效运输治疗物。转铁蛋白复合物的运用不仅提高了药效, 改善了选择性与药物释放性能, 降低了毒性, 同时也延长药物血浆半衰期, 提高药物主动靶性。本篇综述介绍了转铁蛋白/转铁蛋白受体介导的药物运输的研究进展。

不同来源中药黄芪的质量评价

刘靖, 陈虎彪^*, 杜新刚, 赵中振, 王邠, 赵玉英, 易涛

2009, 18(1): 14-19.

摘要 ( 2104 )

PDF (855KB) ( 1064 )

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中药黄芪为常用补气药, 市场上黄芪药材来源复杂, 质量参差不齐。本研究针对56份不同种源、不同栽培基地、不同年限、不同采收季节、不同商业规格的黄芪药材, 采用高效液相色谱法, 测定了其中的有效成分(毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷、芒柄花素、芒柄花苷及黄芪甲苷) 的含量, 对其进行质量评价。实验结果表明不同来源的黄芪药材的异黄酮类化合物及黄芪甲苷的含量存在明显的差异, 为黄芪药材的选用提供了一定的依据。

草木樨药材指纹图谱研究

郑国华^#, 王桂红^#, 吴木琴, 黄志军, 陶君彦^*, 张晓昱, 张琼光, 肖飞, 李崇明

2009, 18(1): 20-29.

摘要 ( 1997 )

PDF (1078KB) ( 784 )

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本文首次建立了一个简单而准确的高效液相色谱法指纹图谱方法, 对草木樨药材不同收获时间和不同的应用部分, 包括种子, 茎和整个地上部分进行了系统评价。结果采用线性梯度洗脱, 乙腈和0.1%磷酸水为流动相, 柱温25 °C, 检测波长为210 nm。该高效液相色谱指纹图谱表明, 不同药用部分有12个相同的共有峰和8个相同的共有指纹峰。说明高效液相色谱指纹图谱可用于草木樨属植物质量评价, 同时本文研究方法和思路也可用于其他中药的质量和分析研究。

以1,2;4,5-二异亚丙基果糖为手性辅基非对应选择性合成1S-反式-环丙烷-1,2-二羧酸衍生物

李云锋, 孟祥豹^*, 李庆, 李中军^*

2009, 18(1): 30-32.

摘要 ( 1097 )

PDF (798KB) ( 993 )

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发展了一种以果糖衍生物为手性辅基, 高立体选择性合成 (1S)-反式-环丙烷衍生物的方法。将手性辅基丙烯酰化再与叔胺反应生成铵盐, 用碳酸铯处理生成叶立德中间体, 引发环丙烷化反应。本论文提供了一种有效合成二取代或多取代手性环丙烷的方法。

由Weinreb酰胺有效合成环氧酮类蛋白酶体抑制剂的中间体: 末端α,β-不饱和酮

吕杨, 邹晓民, 牟科, 傅翌秋, 马超, 周博, 徐萍^*

2009, 18(1): 33-36.

摘要 ( 1990 )

PDF (812KB) ( 1041 )

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肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用, 使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理, 我们设计了一系列连接环氧酮部分(C-末端药效团) 和肽骨架的化合物。合成工作方面, 我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法, 产率为62%–65%。

模糊分析法在脂质体正交试验中的应用

甄鹏, 范晓婧, 马良, 管峥, 卢炜, 胡新^*

2009, 18(1): 37-42.

摘要 ( 2331 )

PDF (890KB) ( 966 )

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为了更好的利用正交实验的信息, 模糊分析法作为新的统计方法应用于优化脂质体的制备, 对评价指标综合考虑获得最优制备条件。设计正交实验通过逆相蒸发法制备脂质体, 选择粒径、包封率和物理稳定性作为脂质体质量的评价指标, 通过直观分析、方差分析和模糊分析对结果进行处理, 由直观分析和模糊分析获得最佳制备条件, 再由验证实验比较各方案的优劣。通过模糊分析法, 得到了正交实验中所有因素不同水平可能组合实验的全部结果, 在综合考虑各个评价指标的情况下得到最佳处方。直观分析和模糊分析的结果并不相同, 通过验证实验结果表明模糊分析法更具有优势。与传统方法相比, 模糊分析方法预测了各因素与水平全部搭配实验的结果, 借助计算机提供比直观分析法与方差分析方法更多的信息, 消除了实验范围内的盲区, 对处方的优化和筛选具有更好的指导性。

青藤碱喷雾剂的制备与评价

李馨儒, 李晓燕, 周艳霞, 刘艳^*, 国明, 祝清芬, 谢元超, 范治云

2009, 18(1): 43-48.

摘要 ( 2263 )

PDF (947KB) ( 941 )

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制备局部给药的青藤碱喷雾剂, 评价该制剂的特征。以体外经皮渗透试验筛选渗透促进剂; 以稳定性试验考察抗氧剂的作用; 以药代动力学试验和药效学试验研究该制剂的药理作用和副作用的趋势。氮酮是有效的渗透促进剂, 抗氧剂硫脲以及乙醇作为喷雾剂的辅料。该制剂可以降低免疫佐剂引起的大鼠关节炎指数, 其药代动力学参数均低于口服给药途径。青藤碱喷雾剂具有显著的抗炎功效、毒副作用较低。

反相高效液相色谱法测定大鼠尿、粪便和组织中岩白菜素的含量

史彦斌^*, 师彦平, 张晓云, 赵全义, 倪京满

2009, 18(1): 49-54.

摘要 ( 1523 )

PDF (940KB) ( 875 )

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本文建立了应用反相高效液相色谱测定大鼠尿、粪便和组织中水溶性药物岩白菜素含量的方法。色谱条件为Diamonsil^TM C18色谱柱, 甲醇-水为流动相, 流速0.8 mL/min, 柱温40 ºC, 检测波长 220 nm。尿中药物浓度在0.5-100 µg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r = 0.9989), 绝对回收率介于90.0%-92.6%。肺中药物浓度在0.5-150 µg/g范围内, 其它被测组织中药物浓度在0.3-150 µg/g 范围内与峰面积具有良好线性关系(r≥0.9996), 各组织中药物绝对回收率均大于63.9%。该方法用于测定大鼠静脉注射岩白菜素后尿液、粪便和组织中药物的浓度, 结果表明约有35.36%的服药剂量从其尿液中回收, 不足10%的剂量从粪便中回收。原形药物能快速分布到被测组织中, 肾中药物分布最多, 而脑组织中分布最少, 这与药物本身具有较好的水溶性相关。

HPLC法测定经酸水解的菊花中三种活性黄酮苷元的含量

李福高, 周慧, 孙冬黎, 王如伟, 曾苏, 蒋惠娣^*

2009, 18(1): 55-60.

摘要 ( 1569 )

PDF (996KB) ( 1150 )

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本文建立了一种测定菊花主要生物活性黄酮的方法。将粉碎后的菊花经盐酸甲醇混合溶液水解、提取, 用HPLC法测定其木犀草素、芹菜素、香叶木素活性成分的含量。采用正交设计法优化提取水解条件, 其最佳条件为: 粉末状菊花在盐酸浓度为2.4 M, 甲醇浓度为80% (v/v) 的混合溶液中, 于80 ºC水浴回流 2 h。提取液采用高效液相色谱法分析, 以SB-C18为分离柱, 检测波长为344 nm。木犀草素、芹菜素、香叶木素的标准曲线范围分别为2.233–71.46 μg/mL, 1.668–53.38 μg/mL, 1.410–45.11 μg/mL; 回收率分别为100.3%, 103.9%, 100.4%; 日内精密度分别为0.68%, 0.21%, 0.38%; 日间精密度分别为2.6%, 1.7%, 2.0%。采用上述方法测定了杭白菊等8种主流菊花中上述3种活性苷元的含量。

手性高效液相色谱法测定萘哌地尔对映异构体

孙银香, 黄碧云, 袁牧^*, 石京山

2009, 18(1): 61-63.

摘要 ( 2523 )

PDF (808KB) ( 1129 )

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建立一种手性高效液相色谱法分离与分析萘哌地尔对映异构体。采用AD-H (250 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱, 检测波长为283 nm; 流动相为正己烷–异丙醇–三乙胺(85:15:0.1, v/v/v); 流速1.0 mL/min。萘哌地尔对映体得到良好分离, 其R体和S体线性范围分别为0.78~50 μg/mL (r = 0.9999) 和0.84~54 μg/mL (r = 0.9998), 相应的日内及日间精密度不高于0.5% 及0.7%。本文报道了萘哌地尔对映异构体的分离及测定方法, 同时也可用于萘哌地尔合成对映体的纯度分析。

硫化氢和一氧化氮对心梗大鼠的心脏保护作用及相互关系

陈长青^#, 辛宏^#, 朱依纯, 朱依谆^*

2009, 18(1): 64-72.

摘要 ( 3102 )

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本研究旨在探索在大鼠心肌梗死过程中内源性硫化氢(H2S)与一氧化氮(NO)对心肌组织的保护作用和两种气体分子之间的相互作用关系。将试验动物随机分成五组,分别给予H2S合成酶胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)的抑制剂炔丙基甘氨酸(PAG)和CSE内源性底物左旋半胱氨酸(L-Cysteine),以及NO的合成酶(eNOS)的抑制剂L-NAME和激活剂西地那非(sildenafil), 同时设置生理盐水组为对照。给药第七天,建立大鼠心肌梗死动物模型, 存活大鼠继续观察48小时。通过对五组试验动物死亡率和心肌梗死面积, 血浆中NO和H2S的水平, 以及心肌组织中CSE酶的活性和CSE和eNOS蛋白水平表达改变和基因水平mRNA的表达变化综合分析, 我们认为内源性H2S和NO对大鼠心肌梗死均有保护作用, H2S-CSE体系和NO-eNOS体系在大鼠心肌梗死过程中呈相互下调的关系趋势。

南岭柞木苷G对Aβ_25-35诱导的PC12细胞损伤的保护作用

葛嘉, 于艳, 崔德华^*, 屠鹏飞^*

2009, 18(1): 73-78.

摘要 ( 2325 )

PDF (918KB) ( 1134 )

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研究南岭柞木苷G对β淀粉样蛋白25-35片断(Aβ25-35)诱导的PC12细胞损伤的保护作用。用25 μM聚集状的Aβ25-35建立神经细胞损伤模型, 将培养的PC12细胞分为空白对照组, Aβ25-35模型组, Aβ25-35+药物组, 采用MTT比色法, Hoechst 33342染色法分析细胞存活率, 流式细胞仪定量分析细胞凋亡率, 以2',7'-二氢二氯荧光黄双乙酸钠(DCFH-DA)为标记探针检测细胞内产生的活性氧含量。(1) 25 μM聚集状的Aβ25-35处理PC12细胞24 h能显著降低细胞活力, 诱导细胞发生凋亡, 凋亡率达34.26%; 细胞内活性氧水平上升。(2) 南岭柞木苷G与聚集状的Aβ25-35共同孵育, 可提高细胞存活率; 流式细胞仪检测凋亡率降低到22.62%; 以DCFH-DA为标记探针检测, 南岭柞木苷G可明显抑制聚集状的Aβ25-35引起的细胞内活性氧的产生。南岭柞木苷G能抑制Aβ25-35诱导的PC12神经细胞的凋亡, 其神经细胞保护作用可能与降低细胞内活性氧水平有关。

青木香及冠心苏合丸中马兜铃酸-I和 -II 在大鼠血清的药代动力学研究

白玛卓玛, 杨东辉^*, 俞捷, 王璇, 蔡少青

2009, 18(1): 79-83.

摘要 ( 2182 )

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比较了大鼠分别灌胃给予青木香生药混悬液和含有等量青木香的冠心苏合丸生药混悬液后马兜铃酸-I (AA-I) 和 -II (AA-II) 在大鼠血清的药代动力学参数。AA-I和 AA-II在大鼠血清中的浓度变化情况符合血管外给药二室模型。灌胃给药冠心苏合丸和青木香后AA-I 的消除半衰期分别为1573.2 min和475.8 min; AA-I的消除半衰期分别为2344.8 min 和427.8 min。AA-I 的曲线下面积分别为13.07 μg/h/mL和3.86 μg/h/mL; AA-II的曲线下面积分别为67.67 μg/h/mL和23.93 μg/h/mL。研究结果表明, 与单独灌胃给药青木香相比, 灌胃冠心苏合丸后大鼠血清中AA-I 和 AA-II的消除半衰期明显延长, 药时曲线下面积明显增加。

不同叶型半夏蛋白质差异性初步分析

温海霞^*, 蔡家利, 张明, 明兴加, 刘日勇, 唐偲雨, 周卿瑞

2009, 18(1): 84-87.

摘要 ( 1084 )

PDF (968KB) ( 989 )

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采用紫外分光光度法、非变性和变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分析半夏总蛋白。结果显示: 芍药叶叶型半夏和掌叶叶型半夏的总蛋白含量远高于竹叶叶型和桃叶叶型半夏。聚类分析结果显示: 生长于南川县的四种叶型半夏样品, 除芍药叶叶型半夏外, 竹叶叶型、掌叶叶型和桃叶叶型显示相对较高的遗传相似性; 采自不同地区的芍药叶叶型半夏遗传相似性较高, 表明芍药叶叶型半夏受环境影响相对较小。因此, 在半夏生产中, 可以根据不同的需要, 规范半夏种子纯度。

药学院张强教授领衔申请的国家重大科学研究计划项目获科技部立项

王珣

2009, 18(1): 88-88.

摘要 ( 802 )

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《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2009, 18(1): 89-91.

摘要 ( 779 )

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封面介绍

屠鹏飞^*

2009, 18(1): 92-92.

摘要 ( 749 )

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