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编辑部

2013, 22(1): 1-6.

摘要 ( 569 )

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GLP-1生物学及基于GLP-1的抗糖尿病药物研究

易凡, 李栋, 马伟志, 杜权^*

2013, 22(1): 7-27. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.001

摘要 ( 369 )

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在过去的几十年中, 环境和生活方式的改变使得2型糖尿病患者的数量急剧增加, 其中一个重要的病理基础是胰岛素分泌缺陷。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种由肠道细胞产生及分泌的多肽激素, 该激素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素, 调节血糖水平。研究表明GLP-1是糖尿病治疗中的一个有效靶点, 药物研发目前主要集中于GLP-1受体激动剂和降解酶抑制剂两个方面。以其强大的生物学活性为基础, GLP-1药物在临床上表现出高效、低副作用的显著优势。在此, 我们对GLP-1生物学和基于GLP-1的抗糖尿病药物研发进行综述。

纤维堆囊菌菌株So0157-2中的四个天然埃博霉素衍生物

鲁春华, 赵林, 李越中, 沈月毛^*

2013, 22(1): 28-31. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.002

摘要 ( 705 )

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从纤维堆囊菌菌株 So0157-2发酵吸附树脂的提取物中分离得到四个天然埃博霉素衍生物, 包括两个14元环埃博霉素L (1) 和L1 (2), 以及两个环氧环打开的埃博霉素A (3) 和B (4)。并根据核磁共振和质谱等方法鉴定了它们的结构。这四个化合物都是首次作为天然产物从该菌株中分离得到, 也是首次对化合物的数据进行全指定。

曼地亚红豆杉中一个新3, 11-环紫杉烷型二萜

杨蓉, 谢可辉, 蔡田芝, 傅宏征^*

2013, 22(1): 32-35. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.003

摘要 ( 744 )

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研究曼地亚红豆杉针叶的化学成分, 应用硅胶、Sephadex LH-20、MCI和反相HPLC等多种色谱手段进行分离和纯化, 通过1D, 2D NMR和MS方法确定化合物的结构。分离得到一个新化合物, 命名为1β,2α,9α,10β-tetrahydroxy-5α-cinnamoyloxy-3,11-cyclotaxa-4(20)-en-13-one (1)。另外鉴定了6个已知紫杉烷型二萜类化合物, 分别为2α,7β,9α,10β,13α-pentaacetoxytaxa-4(20),11-dien-5α-ol (2), 2-deacetoxy-5-decinnamoyltaxinine J (3), taxuspine F (4), taxuspinanane K (5), taxchin A (6), baccatin IV (7), 其中化合物2, 5, 6, 7为首次在曼地亚红豆杉中得到。

远志地上部分10个黄酮类成分的分离及抗氧化活性研究

史天星, 李宇光, 姜勇^*, 屠鹏飞

2013, 22(1): 36-39. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.004

摘要 ( 967 )

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研究远志地上部分的化学成分并测试其抗氧化活性。运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及半制备液相, 从远志地上部分中分离得到10个黄酮类化合物。用DPPH自由基清除试验测定了其抗氧化活性。分离所得化合物经光谱数据分析鉴定其结构分别为: 异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1), 异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷 (2), 槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷 (3), 槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (4), 蒙花苷 (5), 槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (6), 5,7-二羟基-3-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸 (7), 异鼠李素 (8), 山奈酚 (9)和槲皮素 (10)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到, 化合物1-5和7均为首次从该属植物中分离得到。活性测试结果表明, 化合物3、4、6、8、9和10表现出一定的抗氧化活性。

柴胡的HPLC-ELSD指纹图谱研究

周勇, 王延亮, 马志桥, 王邠, 梁鸿, 赵玉英, 张庆英^*

2013, 22(1): 40-46. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.005

摘要 ( 853 )

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本文建立了一种简单、有效的柴胡药材的高效液相色谱-蒸发光散射 (HPLC-ELSD) 指纹图谱方法, 并对不同产地和不同品种的柴胡药材及其饮片进行了系统评价。研究结果显示南柴胡药材和市售柴胡饮片的化学成分变化较大, 而北柴胡药材的化学成分则相对稳定, 且南柴胡药材与北柴胡药材化学成分差别明显, 提示南柴胡药材作为柴胡应用要谨慎。另外与柴胡药材相比, 柴胡饮片的指纹图谱也发生了变化, 尤其是保留时间在30-40分钟之间和45分钟之后色谱峰变化尤为明显, 提示在炮制过程中可能发生了化学成分的变化。最终本文确定了柴胡中12个主要皂苷类成分的色谱指纹峰, 并建议柴胡皂苷a、c和d 为其基本特征峰, 这对于柴胡的品种鉴定和质量控制具有指导意义。

HPLC-DAD-ELSD法同时测定复方贞术调脂胶囊15个活性成分

范辉, 郭姣^*, 陈媛媛

2013, 22(1): 47-54. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.006

摘要 ( 841 )

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复方贞术调脂胶囊 (FTZc) 是一种用于治疗高脂血症的专利药物, 由八味中药组成, 含有多活性成分的复方制剂。本文建立了可行的HPLC-DAD-ELSD方法用于FTZc的质量控制, 同时测定15个活性成分 (红景天苷、特女贞苷、木兰碱、迷迭香酸、丹酚酸B、非洲防己碱、表小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、5,7-二甲氧基香豆素、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和齐墩果酸)。色谱柱采用Ultimate XB C18, 流动相为乙腈-水 (0.25%乙酸, 0.13%三乙胺) (梯度洗脱), 流速为0.8 mL/min, 检测方法采用光电二极管阵列检测器的多波长检测模式和蒸发光散射检测器联合应用。方法学验证表明该方法精密度、准确度良好, 成功用于不同批次FTZc的测定。结果表明, 本文建立的测定多种生物活性成分HPLC-DAD-ELSD方法切实可行、方法可靠, 特别适用于复方贞术调脂胶囊的质量评价。

HPLC-UV-ELSD结合化学计量学方法研究麦冬的指纹图谱

李宁, 车彦云, 张梁, 张加余, 周渊, 姜勇, 屠鹏飞^*

2013, 22(1): 55-63. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.007

摘要 ( 849 )

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本文利用HPLC-UV-ELSD技术建立了一种新的麦冬化学指纹图谱分析方法。该方法简单、可靠, 可同时对高异黄酮及甾体皂苷两类成分进行检测。在此基础上, 对27批麦冬药材的指纹图谱进行了分析。采用18个对照品对部分共有峰进行了指认。采用相似度分析、聚类分析、主成分分析等化学计量学方法对指纹图谱进行了进一步分析。结果显示, 色谱指纹图谱结合化学计量学方法可用于不同产地麦冬的鉴定及药材的质量评价。

氯化镧通过细胞周期机制促进NIH 3T3小鼠胚胎成纤维细胞增殖

潘鑫, 李金霞, 董发勤, 邓建军, 袁兰, 王夔, 余四旺^*

2013, 22(1): 64-70. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.008

摘要 ( 347 )

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镧离子(La³⁺)对NIH 3T3小鼠胚胎成纤维细胞的增殖有重要影响, 但其机理尚需深入研究。在本研究中, 我们运用增殖分析、周期阻滞-释放和BrdU追踪等方法详细分析了La³⁺对NIH 3T3细胞增殖及细胞周期动力学的影响。结果显示, La³⁺处理12小时即有显著促增殖作用, 在48小时促增殖效应的EC50 为 2.4 μM。La³⁺促NIH 3T3细胞增殖的作用也在BrdU掺入实验中得到了验证。La³⁺推动更多细胞跨过G1/S周期检查点进入S期, 但不改变细胞周期的时间长度。免疫荧光染色发现, La³⁺处理增加了两个关键细胞周期调控因子cyclin D1和c-Myc的蛋白水平和细胞核定位。本研究显示La³⁺的促增殖作用与报道的可能引起肾源性系统性纤维化疾病的Gd³⁺非常相似, 并提供了镧系元素细胞生物学活性的新信息。

氯化钆对人脐静脉内皮细胞体外血管形成能力的影响

万箫, 苟宝迪^*, 王夔^*

2013, 22(1): 71-76. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.009

摘要 ( 330 )

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钆离子的配合物作为核磁共振造影增强剂在临床诊断中得到广泛应用。晚期肾病患者多次大剂量使用钆造影剂后, 可能发生肾源性系统纤维化, 目前其确切机理还不清楚。我们考察了不同浓度的氯化钆对人脐静脉内皮细胞的迁移和成管能力的影响; 在鸡胚尿囊膜模型中, 10 μM氯化钆诱导生成更多的新生血管。这些实验结果表明氯化钆具有促进人脐静脉内皮细胞体外血管形成能力, 这种作用涉及细胞内活性氧物种和钙离子水平的变化, 以及PKCα/β₂ 和MAPKs信号通路的激活。该研究为探索钆造影剂和肾源性系统纤维化之间的关系提供了新线索。

线粒体是双乙酰丙酮氧钒在肾上皮细胞中诱导产生活性氧物种的主要来源

侯聪聪, 王刚, 杨晓改^*

2013, 22(1): 77-80. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.010

摘要 ( 769 )

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本研究利用具有降糖效应的双乙酰丙酮氧钒确定其在两种肾上皮细胞系LLC-PK₁和MDCK中诱导产生活性氧物种的来源。利用四种常用的荧光试剂分别检测了VO(acac)₂诱导产生的过氧化氢(H₂O₂)和超氧阴离子(·O₂^-)的水平并确定了它们在细胞内的主要来源部位。实验结果表明, VO(acac)₂在LLC-PK₁和MDCK两种肾细胞系中均能显著诱导ROS的生成, 并且ROS主要来源于线粒体。本研究结果提示, 可通过局部降低线粒体部位ROS的水平来减少钒化合物的毒性损伤, 同时不影响钒化合物的活性。

酸敏感靶向的阿霉素聚酰胺-胺型树枝状高分子的抗肿瘤研究

彭飞, 高鹏超, 王向涛, 胡新^*

2013, 22(1): 81-88. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.011

摘要 ( 771 )

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聚酰胺-胺型树枝状高分子是近年来新出现的一种表面有多官能团的药物载体。本研究中, 顺-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸 (DHA)和阿霉素 (DOX)共价连接到2.5代的PAMAM分子上。通过这种设计, 载体结构可以优化药物在血液中的循环, 药物和载体之间的酸敏感键可以优化药物的释放。体外实验结果表明, pH 4.5条件下阿霉素的12小时累积释放量约为pH 7.4条件下的两倍。这种酸敏感的药物释放可以提高药效。药动学研究表明, DHA-PAMAM-DOX能提高药物浓度-时间曲线下面积。在荷B16黑色素瘤小鼠模型中, 实验构建的DHA-PAMAM-DOX抑瘤效果优于同等剂量(5 mg/kg)的阿霉素溶液。研究表明DHA-PAMAM-DOX在肿瘤药物靶向给药方面有很好的发展前景。

化合物209对人结直肠癌细胞HT-29的体内和体外作用

蒋晓, 袁霞, 楚明明, 郭维, 刘敬弢, 冉褔香, 葛泽梅, 李润涛^*, 崔景荣^*

2013, 22(1): 89-94. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.012

摘要 ( 763 )

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化合物209是一个新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合物, 它在体外水平可以抑制肿瘤细胞的增殖, 但是化合物209的体内抗肿瘤作用及其抗肿瘤机制并不明确。本文探究了化合物209对人结直肠癌细胞HT-29的作用并初步探讨了相关机制。体外研究表明, 化合物209可以显著抑制HT-29细胞的增殖; 体内研究结果表明, 化合物209可以显著抑制裸鼠HT-29移植瘤的生长, 但是对裸鼠体重和白细胞无影响。流式细胞分析实验结果表明, 化合物209可将HT-29细胞阻滞于细胞周期的G₁期。同时, 化合物209能上调体外培养HT-29细胞中 p27, cyclin E, CDK2, cyclin D1 和CDK4的表达。在体内瘤组织中上述蛋白表达情况与体外实验结果一致。这些结果说明, 化合物209具有较好的抗肿瘤活性, 其抗肿瘤作用与细胞周期阻滞及其相关蛋白的表达变化有关。

两种低剂量华法林治疗方案在中国患者中的分析和比较

Guy-Armel Bounda^*, Cosette Ngarambe, 葛卫红, 于锋

2013, 22(1): 95-100. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.013

摘要 ( 893 )

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口服华法林可用于预防和治疗动静脉血栓形成和栓塞, 但由于华法林治疗指数窄, 需要认真监测以达治疗目标。本研究旨在观察和评估两种不同剂量华法林治疗方案在中国患者中的疗效。查阅2008年9月至2009年12月心脏瓣膜手术患者的病历, 筛选手术后第一天就开始使用华法林治疗的368名患者, 采用交叉设计方案, 对患者进行随机分组, 以国际标准化比值 (INR) 反映抗栓治疗结果详情。两组患者住院期间分别接受两种不同规格 (中国2.5 mg, 美国3 mg) 华法林抗凝治疗, 对其抗凝结果进行统计学分析, 以评价预测INR治疗范围的因素。患者的平均年龄为(48.23±12.96)岁。2.5 mg组患者INR在治疗范围的比例低于3 mg组 (35.17%, 47.72%), 两者具有显著性差异 (P = 0.032<0.05)。研究显示INR目标范围1.8-2.2和2.0-2.5之间有显著关联, 统计学分析显示各自P值为0.031和0.025。两组患者在治疗期间有显著性差异。大部分患者都需要终生治疗 (P = 0.035)。统计学研究表明, 规格3.0 mg华法林较2.5 mg华法林更优。在不同治疗期间应尽可能简化治疗方案。

HPLC-UV法测定广东王不留行中槲皮素含量

曾颂, 韩秀奇, 李书渊^*

2013, 22(1): 101-105.

摘要 ( 693 )

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本文首次建立了广东王不留行活性成分水解后槲皮素的含量测定方法, 为评价广东王不留行的质量和制定其质量标准提供依据。采用HPLC-UV法, 以C18反相色谱柱, 甲醇-0.4% (v/v) 磷酸溶液 (50:50, v/v) 为流动相等度洗脱, 检测波长为360 nm。对11批广东王不留行样品进行测定, 实验证明该含量测定方法分离效果好、灵敏度高、重复性好, 平均回收率为99%, 可作为广东王不留行的质量控制方法。

48种中药材的乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

陈萍, 王培培, 邵国华, 向兰^*

2013, 22(1): 106-109. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.015

摘要 ( 881 )

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乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选, 微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中, 香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强, 它们在终浓度为0.1 mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%, (44.49±3.66)%, (43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

Sensitive method for rapid estimation of Lornoxicam in bulk and its dosage form by RP-HPLC

Prajapati Prajesh^*, Vaghela Vipul, Baraiya Dharmendra

2013, 22(1): 110-113. DOI: 10.5246/jcps.2013.01.016

摘要 ( 707 )

PDF (416KB) ( 432 )

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Lornoxicam (6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-thieno-[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide) is persist as a non-steroidal anti-inflammatory drug of the oxicam class with analgesic, anti-inflammatory and antipyretic properties. A fast, accurate and sensitive chromatographic method for estimation of Lornoxicam was developed as no official method available for detection. The chromatographic separation employs isocratic elution by utilizing an inertsil ODS-C18, 250 mm×4.6 mm, 5 µm columns. Mobile phase consisting of solvent (40 mL acetonitrile and 60 mL 0.1 M phosphate buffer (pH 6.8 was adjusted with triethylamine)) endowed at a flow rate of 1.0 mL/min. The analyte was detected and quantified at 290 nm using UV detector. The method was validated according to ICH guidelines, illustrating to be accurate (recovery 99.08%-101.13%) and precise (intraday (0.27-1.32) and interday (0.59-1.59))within the corresponding linear range (10-60 µg/mL) with r² 0.9992.

《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2013, 22(1): 114-121.

摘要 ( 543 )

PDF (991KB) ( 500 )

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