鸭跖草的抗补体活性成分及其作用靶点

doi:10.5246/jcps.2012.06.073

鸭跖草的抗补体活性成分及其作用靶点

金家宏 , 程志红, 陈道峰^*

复旦大学药学院生药学教研室, 上海 201203

收稿日期:2012-05-23 修回日期:2012-08-20 出版日期:2012-10-25 发布日期:2012-10-25
通讯作者: 陈道峰*

Anti-complement constituents of Commelina communis and their targets in complement activation cascade

Jiahong Jin, Zhihong Cheng, Daofeng Chen^*

Department of Pharmacognosy, School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China

Received:2012-05-23 Revised:2012-08-20 Online:2012-10-25 Published:2012-10-25
Contact: Daofeng Chen*

摘要/Abstract

摘要：

采用抗补体活性导向分离法从中药鸭跖草中分离鉴定了24个化合物, 活性测试结果显示6个化合物对补体系统的经典途径和旁路途径显示出不同程度的抑制作用 (CH₅₀ 0.12-1.44 mM, AP₅₀ 0.28-7.05 mM)。作用靶点研究显示喹诺酸作用于补体系统的C1q, C2, C3, C4, C5 和 C9组分; β-谷甾醇作用于C3 和 C4组分; (+)-儿茶素-3-O-β-D-(2-肉桂酰基)-葡萄糖苷、对甲基苯酚和6-甲氧基-3-甲基-1,2,4-苯三酚均作用于C1q, C2, C3, C5 和C9组分。

关键词: 鸭跖草, 化学成分, 补体抑制剂, 作用靶点

Abstract:

Anti-complement activity guided fractionation led to the isolation of 24 compounds from Commelina communis. Bioassay showed that six compounds inhibited the classical pathway and alternative pathway with CH₅₀values of 0.12-1.44 mM and AP₅₀ values of 0.28-7.05 mM, respectively. Preliminary mechanism studies demonstrated that quinovic acid acted on C1q, C2, C3, C4, C5 and C9 components of the complement system, β-sitosterol interacted with C3 and C4, (+)-catechin-3-O-β-D-gluco(2-cinnamoyl)-pyranoside, p-cresol and 6-methoxy-3-methylbenzene-1,2,4-triol blocked C1q, C2, C3, C5 and C9.

Key words: Commelina communis, Chemical constituents, Complement inhibitor, Action targets

中图分类号:

R962.1

Supporting:

Foundation items: National Natural Science Foundation for Excellent Youth (Grant No.30925042), State Key Program for the Innovative Drugs from the Ministry of Science and Technology (Grant No. 2009ZX09502-013 and 2009ZX09301-011).
^*Corresponding author. Tel.: 86-21-51980135; Fax: 86-21-51980017

金家宏 , 程志红, 陈道峰^*. 鸭跖草的抗补体活性成分及其作用靶点[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.06.073.

Jiahong Jin, Zhihong Cheng, Daofeng Chen^*. Anti-complement constituents of Commelina communis and their targets in complement activation cascade[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.06.073.

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