热烈祝贺《中国药学》(英文版) 副主编张强教授当选中国工程院院士

《中国药学》(英文版) 编辑部

2023, 32(11): 865-866.

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11月22日, 中国科学院、中国工程院2023年院士增选结果揭晓, 北京大学共有4人入选, 其中我刊副主编—北京大学药学院张强教授新当选为中国工程院院士。

PTP1B抑制肝纤维化逆转期TRAIL诱导的肝星状细胞凋亡

陈培杰, 张云天

2023, 32(11): 867-880. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.070

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肝星状细胞(HSCs)的活化是肝纤维化病程进展中的核心环节。肝纤维化是一个可逆的病理过程, 去除病因后, 肝纤维化可以通过活化的HSCs凋亡和失活发生逆转。我们前期研究发现, 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)在肝纤维化进展期和逆转恢复期, 可分别促进HSC活化和抑制aHSCs失活。但其在肝纤维化逆转期, 对活化的HSCs凋亡的作用尚不明确。为了探究PTP1B对aHSCs凋亡的影响, 本实验构建了小鼠肝纤维化及逆转模型; 体外培养了大鼠肝星状细胞系HSC-T6, TGF-β1刺激活化后给予TRAIL诱导其凋亡以模拟肝纤维化逆转期aHSC凋亡过程。结果显示, PTP1B在肝纤维化肝组织中表达上调, 而在纤维化自发恢复后表达降低。PTP1B在活化的HSC-T6中表达上调, 在凋亡的aHSCs中表达下降。此外, PTP1B抑制了TRAIL的肝纤维化缓解效应, 表现为过表达PTP1B后, TRAIL无法降低α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)及胶原蛋白的表达。同时, 过表达PTP1B可以抑制TRAIL诱导的细胞凋亡, 减少凋亡细胞的数量, 降低凋亡蛋白的表达及活性。研究表明, PTP1B可以通过影响aHSCs的凋亡参与肝纤维化的逆转。

TOPC通过抑制PI3K/AKT/mTOR通路, 抑制miR-210, Atg7诱导H1975细胞凋亡

郑吴殷晓, 李海平, 罗来春, 胡春玲, 尤朋涛

2023, 32(11): 881-892. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.071

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TOPC [2-(2,5,5,8a-四甲基-3,4,4a,5,6,7,8,8a-八氢萘-1-基)乙基哌嗪-1-碳二硫酸酯]是我们团队合成的一种结肠酸-二硫氨基甲酸酯衍生物。该化合物对人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系A549和H1975的体外增殖抑制作用优于结肠酸。本研究的主要目的是探讨TOPC对H1975细胞可能的分子机制。MTT法检测细胞增殖, Hoechst 33342染色和Western blotting方法检测TOPC诱导的细胞凋亡, Western blotting检测自噬蛋白表达及相关PI3K/AKT/mTOR信号通路, qRT-PCR检测miR-210 mimic、inhibitor、inhibitor NC的转染率以及miR-210和Atg7的表达。结果表明, TOPC显著抑制A549和H1975细胞增殖。Hoechst 33342染色和Western blotting分析显示TOPC诱导H1975细胞凋亡。Western blotting检测显示, TOPC诱导H1975细胞发生自噬, 同时自噬相关蛋白Beclin-1、Atg5、Atg7、Atg12和LC3-II表达上调。此外, qRT-PCR结果显示TOPC显著下调了H1975细胞中miR-210的表达。进一步研究表明, 抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和抑制miR-210功能在Atg7介导的topc诱导的自噬中起作用。结果表明TOPC能显著抑制A549和H1975细胞的生长，是一种很有前途的非小细胞肺癌治疗药物, 值得进一步开发。

基于网络药理学技术探讨长春花治疗癌症的作用机制

张玉倩, 牛海英, 靳怡然

2023, 32(11): 911-922. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.073

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基于中药分子机理的生物信息学分析工具(bioinformatics analysis tool for molecular mechanism of traditional Chinese medicine, BATMAN-TCM)研究长春花治疗癌症的分子机制。应用BATMAN-TCM平台, 预测长春花的潜在作用靶点, 使用GeneCards数据库检索癌症靶点。然后利用Cytoscape 3.7.0软件构建化合物-疾病-靶点相互作用网络。针对长春花的抗癌靶点, 进行了基因本体论(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析, 以确定长春花抗癌的基因功能。最后, 从长春花中筛选出9种活性成分, 构建了化合物-疾病-靶点网络。基于STRING建立的长春花靶点的PPI网络包括55个节点和328个相互作用关系。关键节点包括CTNNB1、JUN、VEGFA、ESR1、HIF1A、FOS、MTOR。此外, GO富集分析共确定了73个通路, 包括RNA聚合酶II特异性DNA结合转录因子结合、DNA结合转录因素结合、泛素蛋白连接酶结合、泛蛋白样蛋白连接酶类结合。此外, 在KEGG通路富集分析中, 获得了106条信号通路, 其中PI3K-Akt信号通路和HIF-1信号通路是与癌症相关的关键通路。本研究发现长春花通过多组分-多靶点-多途径的协同调控实现了抗癌作用, 为长春花的应用提供了理论依据和科学依据。

基于网络药理学和分子对接探讨灯盏细辛治疗年龄相关性黄斑变性的机制

周代英, 陈靓, 吕志刚

2023, 32(11): 923-934. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.074

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本研究旨在通过网络药理学和分子对接技术预测灯盏细辛治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的作用机制。首先, 从中药系统药理学数据库中获得灯盏细辛的12种活性成分和195个靶点, 另外从GeneCards、OMIM、Drugbank等疾病数据库中检索到1490个AMD相关靶点。两者取交集后, 获得9个活性成分和103个重叠靶基因。再根据Metascape数据库进行GO和KEGG富集分析得到4809个生物学过程和234条通路, 主要涉及细胞凋亡、氧化应激和炎症反应。接着采用Cytoscape软件中的Cytohubba插件或中心度值筛选预测关键活性成分: 木犀草素、槲皮素和山柰酚; 以及关键靶点: VEGFA、CASP3、TNF、TP53、AKT1、MMP9、IL-6、EGF、PTGS2和IL-1B。最后, 从RCSB PDB数据库下载核心蛋白的晶体构象, 通过AutoDock Vina和Pymol软件进行分子对接和可视化处理后, 发现木犀草素、槲皮素和黄芩素均能与其各自相对应的关键靶点(CASP3、IL-6和VEGFA)形成稳定的结合。因此, 我们预测灯盏细辛可能通过多成分、多靶点、多通路治疗AMD, 也为中药治疗AMD提供了理论参考。

利用半固体挤压3D打印技术制备两种穿心莲内酯缓释制剂

李永圆, 谢茂梅, 陈晨, 文有青, 颜月玲, 王海霞

2023, 32(11): 935-946. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.075

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为了满足不同人群的用药需求, 采用半固态挤出(SSE)型3D打印技术制备了不同释放速率的穿心莲内酯片(3D-AGT)和包封剂(3D-AGE)两种制剂。首先利用海藻酸钠和壳聚糖作为载药基质, 成功打印出直径为10.00 mm, 高度为3.00 mm的六棱柱状3D-AGT片剂。然后通过上壳和载药底座的无缝组装获得了3D-AGE包封剂。两种制剂表面光滑, 质地均匀。FT-IR结果显示, 打印过程并没有破坏穿心莲内酯和辅料的化学结构。由四种不同辅料配比的3D-AGT片剂的药物装载量均在85%以上。同时, 载药量为10和20 mg的两种药物装载量的3D-AGE制剂也被成功制备。体外溶出度结果表明, 相比于市售制剂, 3D-AGT和3D-AGE两种制剂均显示出了一定的药物缓慢释放性能, 但药物释放活性受辅料配比和载药量的影响不明显。体外抑菌实验表明两种制剂对大肠杆菌体外抑菌率均在85%以上。此外, 9名志愿者的适口性实验结果表明3D-AGE制剂对穿心莲的苦味具有一定的掩盖作用。本研究表明通过有效的结构设计和调整打印参数, 可以基于3D打印技术对穿心莲内酯制剂的释放速率进行调控, 这也为个性化中药制剂的制备提供了一种新方法。

莲花清瘟颗粒联合头孢噻肟钠对小儿肺炎患儿疗效及血清炎症因子的影响

卢磊, 邱成英, 陈谦

2023, 32(11): 947-953. DOI: 10.5246/jcps.2023.11.076

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本研究对莲花清瘟颗粒联合头孢噻肟钠治疗小儿肺炎的疗效及其对血清炎症因子的影响进行了评估。将2020年8月–2022年8月本院小儿肺炎患儿86例随机分成研究组与对照组, 各43例, 对照组单用头孢噻肟钠, 研究组采用莲花清瘟颗粒联合头孢噻肟钠, 比较两组治疗前后总有效率以TNF-α、hs-CRP、IL-6水平; 评估两组体温转归正常时间、喘息好转时间、肺啰音消失时间、咳痰次数减少时间; 对比两组不良反应病例数。结果显示研究组治疗总有效率比对照组高(P < 0.05); TNF-α、hs-CRP、IL-6水平明显低于对照组(P < 0.05); 体温转归正常时间、喘息好转时间、肺啰音消失时间、咳痰次数减少时间均明显短于对照组(P < 0.05); 两组不良反应发生例数差异不明显(P > 0.05)。本研究说明莲花清瘟颗粒联合头孢噻肟钠治疗小儿肺炎有优良效果, 可减轻炎症, 利于病情好转, 同时具有较高的安全性。

叶敏-乔雪团队在芹糖苷类成分的生物合成研究方面取得重要进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室

2023, 32(11): 954-955.

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2023年10月20日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室叶敏/乔雪研究团队在国际期刊Nature Communications在线发表了题为“Insights into the missing apiosylation step in flavonoid apiosides biosynthesis of Leguminosae plants”的研究论文。

叶新山团队在复杂药用植物多糖合成及活性研究方面取得重要进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室

2023, 32(11): 956-958.

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2023年11月2日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室叶新山研究团队在《自然-合成》(Nature Synthesis)上在线发表了题为《中药三七中高度分枝的阿拉伯半乳聚糖多达140糖的合成及其抗胰腺癌活性》(Synthesis of branched arabinogalactans up to a 140-mer from Panax notoginseng and their anti-pancreatic cancer activity) 的研究论文, 报道了药用植物多糖研究领域中的一项重要进展。该团队采用基于糖基供体预活化的高效合成策略, 成功合成了具有高度分枝化结构的三七多糖RN1, 还构建了一个三七多糖片段化合物库, 最终发现了具有抗胰腺癌活性的先导化合物。

管晓东入选世界卫生组织药品价格政策技术咨询核心专家组成员

北京大学药学院

2023, 32(11): 959-959.

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近日, 世界卫生组织公布了药品价格政策技术咨询核心专家组的17名成员名单, 北京大学药学院药事管理与临床药学系主任管晓东研究员作为唯一的中国药政专家入选, 任期2年。

北京大学药学院焦宁教授获“新基石研究员项目”资助

北京大学药学院

2023, 32(11): 960-960.

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2023年10月30日, 腾讯新基石科学基金会公布了第二期“新基石研究员项目”资助名单, 北京大学药学院焦宁教授获腾讯“新基石研究员项目”资助。

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