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2023年 第32卷 第8期    刊出日期：2023-08-31

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【综 述】

An overview of flavonoids from Sophora flavescens (kushen) with some emphasis on the anticancer properties of kurarinone and sophoraflavanone G

Eric Wei Chiang Chan, Ying Ki Ng, Hung Tuck Chan, Siu Kuin Wong

2023, 32(8):  603-615.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.050

摘要 ( 139 )   HTML ( 46)   PDF (1967KB) ( 75 )  

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In this overview, the current knowledge of the constituents of flavonoids isolated from the roots of Sophora flavescens (kushen) is updated. Flavonoids consist of several classes, such as flavanones, flavonols, chalcones, isoflavones, biflavonoids, flavanols, and flavones. The most common compounds are kurarinone (KRN), sophoraflavanone G (SFG), 2?-methoxykurarinone, kuraridine, isoxanthohumol, and formononetin. KRN and SFG are two major flavanones with more vital anticancer properties than other flavonoids. From the literature, the cytotoxic values of KRN and SFG are variable and depend on the type of cancer cells tested. The anticancer activities of these two flavonoids involve different molecular mechanisms. Clinical trials are needed before anticancer drugs from KRN and SFG can be developed.



Graves眼病的免疫靶向治疗的研究进展

吕雯, 付颖

2023, 32(8):  616-625.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.051

摘要 ( 106 )   HTML ( 16)   PDF (1545KB) ( 53 )  

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Graves眼病(GO)是一种以眶后淋巴细胞浸润为病理基础的自身免疫性疾病。其发病机制十分复杂, 目前尚未得出准确的结论, 但免疫因素在其中发挥了重要的作用。目前, 还没有能够根除疾病的特异性药物。糖皮质激素是中重度、活动性GO患者的一线用药, 但其副作用大, 且存在不耐受的患者。因此免疫靶向药物作为一种新的治疗方案, 展现出巨大的临床应用前景。随着GO发病机制的深入研究, 近些年开展了许多免疫靶向药物的临床试验研究。本文重点介绍了利妥昔单抗(Rituximab, RTX)、替妥木单抗(Teprotumumab)和托珠单抗(Tocilizumab, TCZ)三种免疫靶向药物的研究进展, 旨在为GO患者提供更多的治疗选择。值得注意的是, 虽然这些免疫靶向药物有着独特的应用前景, 但目前都因治疗效果不明确或成本问题在临床应用上受到限制。



【研究论文】

基于虚拟筛选发现潜在的黄嘌呤氧化酶抑制剂

迟骁玮, 黎奇, 钟毅, 龚桐, 衣楚潇, 张亮仁, 刘振明

2023, 32(8):  626-635.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.052

摘要 ( 163 )   HTML ( 13)   PDF (4606KB) ( 51 )  

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随着生活水平的不断提高, 痛风的发病率迅速增加, 并且在年轻人中越来越常见。黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase, XO)是治疗痛风的关键靶点, 因为抑制XO可以有效减少体内尿酸的产生, 缓解痛风症状。在这项研究中, 通过虚拟筛选确定了三种潜在的XO抑制剂, 并使用表面等离子体共振(Surface plasmon resonance, SPR)进行了验证。在这些抑制剂中, Floxuridine在0.35 μM时表现出最强的结合活性, 而阳性药物别嘌醇的结合活性为0.76 μM。通过分子动力学模拟验证了这些化合物与XO的结合模式。值得注意的是, 这三种化合物都已被批准为上市药物, 安全性得到保证, 表明它们有可能成为有效的XO抑制剂。



海洋中药厚藤中柚皮素(naringenin)衍生物合成及胆碱酯酶抑制活性研究

朱玉霞, 张玲建, 胡懿鸣, 刘卫华, 关丽萍, 林琳

2023, 32(8):  636-644.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.053

摘要 ( 110 )   HTML ( 12)   PDF (2089KB) ( 37 )  

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本文以柚皮素(naringenin)为先导化合物, 采用新药设计的原理, 设计合成一系列查尔酮衍生物并对其进行AChE和BuChE的抑制活性研究。市售的邻羟基苯甲醛与丙烯醛在K₂CO₃催化下生成苯并吡喃-3-甲醛中间体。苯并吡喃-3-甲醛与取代的苯乙酮经过Claisen-Schmidt反应得到目标化合物。采用改进的Ellmańs法测定查尔酮化合物对AChE和BuChE的抑制活性。8个化合物均显示出一定的抑制AChE和BuChE的活性, 其中化合物2d显示出比较高的抑制胆碱酯酶的活性。分子对接结果表明, 2d与AChE和BuChE有明显的相互作用. 本实验研究表明具有香豆素的查尔酮化合物可能是发现具有潜在抗AD新先导物的一个途径。



基于顶空进样气相色谱-质谱联用和非靶标代谢组学分析人参、西洋参和三七经蒸制后挥发性成分的转化

王慧敏, 赵雨营, 徐晓艳, 谢胡敏, 姜美婷, 王洪达, 徐蓓, 李晓航, 王思淼, 陈博学, 杨飞飞, 杨文志

2023, 32(8):  645-664.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.054

摘要 ( 99 )   HTML ( 7)   PDF (3380KB) ( 49 )  

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人参是全世界范围内广受欢迎的滋补品, 经蒸制后补益效果更佳。先前对人参蒸制的研究主要集中在所含的皂苷, 但对其挥发性成分研究较少。本研究建立了顶空进样气相色谱-质谱联用结合非靶标代谢组学方法, 对人参、西洋参和三七在蒸制过程中挥发性成分的变化进行整体性表征。通过优化GC-MS色谱分离条件, 采用HP-5MS弹性石英毛细管柱在38 分钟内实现对人参、西洋参和三七生品及蒸制品(1–10 h)中挥发性成分的表征。从人参、西洋参和三七中分别鉴定出了106、106和105种挥发性成分。多元统计分析可以描述不同蒸制时间介导的人参、西洋参和三七的转化轨迹。最终, 通过基于GC-MS的非靶标代谢组学分析, 发现人参、西洋参和三七蒸制过程中分别有13、16和14种差异成分。值得注意的是, 其中异戊醇、2-正戊基呋喃、正己醛、丁香烯和(?)-马兜铃烯可以区分人参的生品和炮制品; α-蒎烯、2-正戊基呋喃、己酸、2,3-丁二醇和丙酮酸可以区分西洋参生品和炮制品; 莎草烯、糠醛、Δ-杜松烯、羟基丙酮和1-戊醇可以区分三七生品和炮制品。本研究所建立的气相色谱-质谱联用方法可以揭示中药中挥发性成分的变化, 为进一步探讨中药炮制机理提供一种实用的分析工具。



复方党参颗粒制备工艺优化及4种成分的同时测定

杨杰, 景彩芳, 李少创, 刘思彤, 李董明, 李钦青, 贺文彬

2023, 32(8):  665-676.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.055

摘要 ( 124 )   HTML ( 4)   PDF (1862KB) ( 23 )  

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本研究采用单因素试验和响应面法优化复方党参颗粒喷雾干燥工艺, 获得最佳的喷雾干燥工艺参数; 以成型率和吸湿率为指标考察辅料的配比用量; 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定党参炔苷、阿魏酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、甘草苷的含量。当喷雾干燥的进风温度为145 oC, 进风速率为75%, 进料速率为8%, 助干剂为5%, 喷雾干燥得粉率最高; 辅料用量为糊精: 糖粉为2:1时, 颗粒成型率和吸湿率均较好, 有效优化了复方党参颗粒的喷雾干燥工艺和辅料配比用量, 为复方党参颗粒的生产制备提供参考; HPLC同时测定复方党参颗粒中党参炔苷、阿魏酸、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量分别为0.38 mg/g, 0.22 mg/g, 0.45 mg/g和0.25 mg/g, 为复方党参颗粒质量控制方法的建立奠定基础。



【病例报道】

一例患者经颈静脉肝内门体分流术术中碘克沙醇致过敏性休克后顺利完成手术及文献分析

解伟伟, 刘剑, 张玉倩, 张志清, 靳怡然

2023, 32(8):  677-682.  DOI: 10.5246/jcps.2023.08.056

摘要 ( 87 )   HTML ( 3)   PDF (1456KB) ( 25 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

河北医科大学第二医院消化内科收治一例68岁患者, 局部麻醉下行经颈静脉肝内门体分流术(transjugular intrahepatic portosystem shunt, TIPS), 使用碘克沙醇注射液高压造影, 15分钟后患者出现血压下降、皮肤瘙痒等症状, 考虑患者出现过敏性休克, 立即给予抗过敏、抗休克等急救治疗措施。患者生命体征指标逐渐恢复, 过敏性休克症状逐渐消失, 手术继续且顺利完成, 无并发症发生。现就此例经颈静脉肝内门体分流术术中碘克沙醇注射液致过敏性休克患者的抢救措施及治疗情况进行分析, 旨在加强临床安全使用碘克沙醇的用药意识。当患者使用碘克沙醇注射液造影时, 短时间内出现血压下降, 皮肤瘙痒等问题时, 可能发生了过敏性休克。术中应严密观察患者的病情, 及时发现过敏症状并及时进行有效处理, 是抢救过敏性休克的关键。



【新闻】

药学院成功主办2023年"药物制剂前沿技术高峰论坛"

北京大学药学院

2023, 32(8):  683-685. 

摘要 ( 88 )   PDF (4128KB) ( 32 )  

相关文章 | 计量指标

2023年7月19至21日, 由北京大学药学院主办, 上海意凡森医药科技发展有限责任公司、禄亘仪器设备(上海)有限公司、诺禛科技(上海)有限公司、长沙晶易医药科技股份有限公司、北京海步医药科技有限公司承办, 路易企业有限公司、中德华胜制药设备有限公司等协办的2023年药物制剂前沿技术高峰论坛, 在北京丽都皇冠假日酒店成功召开。北京大学医学部科研处处长王坚成教授、药学院院长周德敏教授、张强教授、吕万良教授、齐宪荣教授、汪贻广教授等师生, 中国药学会第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授、兄弟院校、科研院所和医药企业的领导、知名学者与药剂工作者约540余人参加了会议, 在线直播参会人员21万人。



吕万良教授当选中国药学会药剂专业委员会主任委员

北京大学药学院

2023, 32(8):  686-687. 

摘要 ( 83 )   PDF (3541KB) ( 12 )  

相关文章 | 计量指标

2023年7月19日下午, 中国药学会药剂专业委员会在北京丽都皇冠假日酒店召开换届选举工作会议。中国药学会第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授主持了会议, 中国药学会何莉副秘书长、中国药学会组织工作委员会张丽杨同志、中国药学会第九届药剂专业委员会名誉主任委员张强参加了药剂专业委员会委员换届选举会议、药剂专业委员会主任委员与副主任委员换届选举会议。第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授作了题为"凝心聚力踔厉前行, 努力开创新时代药剂专委会工作新局面" 专业委员会工作报告, 并简要介绍第十届药剂专业委员会换届改选工作方案、专业委员会候选人情况。经过投票, 差额选举产生了药剂专业委员会委员67人, 差额选举产生了专业委员会主任委员、副主任委员。北京大学吕万良教授当选中国药学会第十届药剂专业委员会主任委员, 复旦大学王建新教授、沈阳药科大学何仲贵教授、中国药科大学尹莉芳教授、浙江大学顾臻教授、四川大学孙逊教授当选副主任委员, 复旦大学陆伟跃教授担任第十届药剂名誉主任委员。



吕万良研究团队在基因重组病毒样生物制剂用于基因治疗研究取得进展

北京大学药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室

2023, 32(8):  688-690. 

摘要 ( 59 )   PDF (3055KB) ( 12 )  

相关文章 | 计量指标

8月12 日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室吕万良团队在著名学术期刊《Nano-Micro Letters》(IF = 26.6)在线发表了题为“Bioorthogonal engineered virus-like nanoparticles for efficient gene therapy”的研究工作。