高尿酸血症可用药物的安全性和耐受性: 一项重要综述和最新研究进展

方功, 李文汐, 张杰, 柯清华, 朱兴贵, 龙立华, 李昌海

2022, 31(6): 397-411. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.035

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高尿酸血症(HUA)是由于体内尿酸产生过多或排泄减少而引起的一种代谢性疾病。HUA是慢性肾脏疾病、高血压、心脑血管疾病、糖尿病等的独立危险因素。及时有效的降低尿酸是减少尿酸盐沉积、预防痛风发作、减少肾脏损害及其他伴随疾病发生的关键。治疗HUA可采用四种药理学方法: 减少尿酸盐的生成、增加尿酸盐的排泄、防止尿酸盐的形成和分解尿酸盐。本文综述了国内外治疗HUA的药物及潜在的治疗药物, 为临床治疗和医学研究提供一定的参考。

基于网络药理学和代谢组学分析滁菊中潜在活性成分及其药理作用机制

赵维萍, 葛奇, 丁子俊, 潘雷枝, 谷子晴, 刘洋, 蔡华

2022, 31(6): 412-428. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.036

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"滁菊"是我国著名的传统中药材, 它含有多种有效活性成分, 可以治疗多种疾病, 而且没有毒副作用。为了进一步探究"滁菊"中的有效活性成分及其作用靶点和药理机制, 本研究采用代谢组学与网络药理学相结合的方法, 构建了基于化学、药代动力学和药理学的可视化网络分析模型, 对滁菊的潜在药理机制进行了预测。共鉴定出424个代谢产物, 通过ADME筛选出21个具有潜在药用活性成分的化合物。对活性成分进一步的药理学分析发现, 滁菊中的金合花素、β-谷甾醇通过作用于GSK3B、MAPK14、ADRA1R和NOS2等靶点蛋白来调控糖尿病、阿尔茨海默病、乳腺癌和炎症等疾病。这些结果成功地说明了"滁菊"潜在的有效活性成分具有多种药理作用机制。

天然植物来源的3,4-二羟基苯甲醛改善雄性小鼠生殖损伤的作用

张宏宁, 韩淑英, 蒲小平, 安春娜

2022, 31(6): 429-440. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.037

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我们研究了来自丹参的3,4-二羟基苯甲醛对体外小鼠精子存活和精子细胞膜完整性的影响, 以及对环磷酰胺在体内诱导的小鼠生殖损伤的影响。3,4-二羟基苯甲醛(0.01, 0.1和1 mg/mL)可提高分离的小鼠精子存活率和精子细胞膜完整性(均P < 0.05)。在环磷酰胺处理的雄性小鼠(腹腔注射60 mg/kg/d, 共5天)中, 3,4-二羟基苯甲醛(灌胃40 mg/kg/d, 共35天)增加睾丸指数、附睾指数和精子核成熟度(均P < 0.05)。3,4-二羟基苯甲醛还改善了睾丸形态, 其特征是生精细胞层排列有序, 腔内精子数量增多, 间质细胞正常, 生精小管排列紧密。3,4-二羟基苯甲醛还增加了睾丸超氧化物歧化酶(SOD)活性并提高了DJ-1表达。此外, 它还降低了ICAM-1的表达并增加了VCAM-1、PEDF、VEGF和PPARγ的表达。这些结果表明, 3,4-二羟基苯甲醛在体外可增加小鼠精子存活率和精子细胞膜完整性, 并在体内通过DJ-1和其他靶点减少环磷酰胺对小鼠睾丸的损伤。因此, 3,4-二羟基苯甲醛可用于治疗男性生殖损伤和抗肿瘤药环磷酰胺引起的生殖毒性。

C57BL/6小鼠脑组织中13种氨基酸含量与NAFLD疾病进展的关系

黄素琼, 万敬员, 杜婷婷, 龚涛, 张静, 蒋心惠

2022, 31(6): 441-451. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.038

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非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是一种与酒精中毒、自身免疫和病毒感染无关的肝实质脂肪变性, 也是一种代谢相关综合征, 与脂肪组织功能障碍和肥胖有密切关系。肝性脑病(HE)是慢性肝病的严重并发症, 是肝病终末期综合征之一, 已有研究发现支链氨基酸(BCAAs)可通过影响氨代谢和能量代谢与HE发病相关。而有学者认为NAFLD与其他形式的肝损伤一样, 可能与BCAAs代谢紊乱有关。虽已有多项研究揭示了血清中氨基酸、HE和慢性肝病之间的关系, 但对NAFLD动物模型脑组织中氨基酸含量的研究较少。在这项研究中, 我们建立了邻苯二甲醛(OPA)衍生化高效液相色谱法(HPLC-FLD), 可同时检测非酒精性脂肪肝C57BL/6模型小鼠脑组织中13种氨基酸的含量, 通过对比不同NAFLD疾病进展过程中小鼠脑组织中氨基酸含量的变化, 发现C57BL/6小鼠脑内氨基酸含量的变化与非酒精性脂肪肝的疾病进展有关, 这种变化或与HE的发病机制存在潜在联系。

米曲霉和团青霉固态发酵提高火棘果抗氧化活性、总酚和总黄酮含量

董建伟, 李雪娇, 杨晨, 张艳清, 周慧芳, 李亚丽

2022, 31(6): 452-460. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.039

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肿瘤转移是一个多步骤的复杂过程, 具有明显的随机性。本研究旨在建立一种随机数学模型来描述肿瘤转移的随机过程, 预测新化合物QAP14对小鼠肿瘤转移的抑制作用。4T1细胞植入BALB/c小鼠22天后, 收集QAP14治疗组与对照组的肺转移数据, 基于原发肿瘤和转移灶指数生长的特点和以上数据, 建立转移大小和数量的联合分布模型, 进而模拟疾病进展和QAP14的临床前药效。参数M和m分别代表转移灶体积的最大值和最小值, 估计值分别为3.24和0.0184 mm³, 转移生长速率γ和促转移时间ρ的估计值分别为0.0216/天和7.8天并在药效模型中固定, QAP14对促转移时间和转移生长速率常数的作用以指数的形式加入到模型中, 药效参数Effect_ρ和Effect_γ的估计值分别为16.6和0.327 g/mg。本研究系统描述了肿瘤转移的疾病进程以及QAP14抑制4T1乳腺癌小鼠肺转移的药效, 为临床上建立肿瘤转移的群体模型提供了有价值的参考。

Solubility enhancement of ethyl p-methoxycinnamate under nanoscale confinement

Revika Rachmaniar, Dolih Gozali, Camellia Panatarani, Wahyu Priyo Legowo, Sohadi Warya, Taofik Rusdiana

2022, 31(6): 461-470. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.040

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The low solubility of ethyl p-methoxycinnamate (EPMC) inhibits its absorption in the gastrointestinal tract, impairing its pharmacological effect. The solubility of EPMC can be increased by utilizing a carrier in the type of mesoporous silica nanoparticles (MSN). In the present study, we aimed to confine EPMC under the nanoscale of MSN (MSN-EPMC) to increase the water solubility of EPMC. MSN was prepared using sodium silica as a precursor and Tween 80 and Span 80 as templates. Briefly, 500 mg MSN was dispersed into 2% w/v EPMC solution, stirred at 100 r/min for 24 h, and dried at 60 °C. The results showed that the MSN formed had a particle size of 87.1305 nm, a surface area of 68.86 m²/g, a pore diameter of 20.45 nm, and a pore volume of 0.352 cm³/g. EPMC was successfully confined under the nanoscale of MSN. MSN-EPMC had an amorphous structure, a loading capacity of 10.6%, and a loading efficiency of 18.18%. The solubility of MSN-EPMC was increased by 2.63 folds at 30 min compared with EPMC. The amorphous structure of MSN-EPMC was responsible for the enhancement of the water solubility. It could be concluded that the confining of EPMC in MSN had the potential to increase the solubility of a water-soluble isolate of a plant.

沙库巴曲缬沙坦在射血分数保留的心力衰竭患者中的研究进展

曹晶晶, 赵淑娟, 赵成龙, 马培志

2022, 31(6): 471-477. DOI: 10.5246/jcps.2022.06.041

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随着沙库巴曲缬沙坦(ARNI)的上市, 心力衰竭(HF)治疗有了新的选择。然而, ARNI目前只用于射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)患者, 尚没有证据显示任何一种现代的疗法能降低HFpEF患者的死亡率, 这促进了ARNI用于HFpEF治疗的进一步研究。本文总结了ARNI用于HFpEF的治疗研究。