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当期目录

    2022年 第31卷 第5期    刊出日期:2022-06-02
    【综 述】
    Matrine, oxymatrine, and compound Kushen injection from the roots of Sophora flavescens: an overview of their anticancer activities
    Eric Wei Chiang Chan, Siu Kuin Wong, Hung Tuck Chan
    2022, 31(5):  321-333.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.028
    摘要 ( 193 )   HTML ( 5)   PDF (1594KB) ( 76 )  
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    In the present review, we updated current information on the chemistry, contents, and anticancer properties of matrine (MT), oxymatrine (OMT), and compound Kushen injection (CKI). The anticancer properties were focused on lung, breast, and liver cancer cells because they are most susceptible. Sources of information were from Google, Google Scholar, PubMed, PubMed Central, Science Direct, PubChem, J-Stage, Directory of Open Access Journals (DOAJ), and China National Knowledge Infrastructure (CNKI). Reference was also made on botanical websites, such as Flora of China and World Flora Online. MT and OMT are dominant quinolizidine alkaloids from the roots of Sophora flavescens (Kushen) of the family Fabaceae. Against lung, breast, and liver cancer cells, MT and OMT inhibit cell proliferation; induce cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy; restrict angiogenesis; and inhibit cell metastasis, invasion, and migration. The processes involve various molecular targets and signaling pathways. CKI is a traditional Chinese medicine (TCM) composed of root extracts of S. flavescens and Smilax glabra (Baituling) of the family Smilacaceae. With MT and OMT as major components, CKI has been approved for the treatment of cancer in China more than 20 years ago. In recent years, systematic reviews and meta-analysis have been undertaken to evaluate the anticancer effects of CKI. When CKI is used alone and in combination with chemotherapy of western medicine, there is much to be learned concerning their interactions besides their individual and integrated efficacy. Some perspectives of MT, OMT, and CKI are discussed, and their suggestions for future research are provided.

    【短篇综述】
    儿童难治性支原体肺炎的抗支原体药物治疗进展
    武海艳, 张翔, 丁珊珊, 张国华, 唐琳琳, 唐琳
    2022, 31(5):  334-342.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.029
    摘要 ( 219 )   HTML ( 3)   PDF (1336KB) ( 28 )  
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    儿童难治性支原体肺炎的发病率呈逐年上升趋势, 且病情进展迅速, 常出现严重的并发症, 遗留后遗症, 严重影响患儿的生活质量。儿童难治性支原体肺炎抗MP药物的品种选择、剂量、疗程给儿科医院带来许多困扰。本文就儿童难治性支原体肺炎治疗的抗MP药物的特点、用法、用量、耐药机制及治疗进展进行了综述, 旨在为儿童难治性支原体肺炎的抗MP药物治疗提供思路。

    【研究论文】
    小续命汤抗缺血性脑卒中网络药理学分析及其抗炎和神经血管保护机制的体内验证
    杨滢霖, 张姗姗, 刘漫, 刘冬妮, 王月华, 杜冠华
    2022, 31(5):  343-359.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.030
    摘要 ( 223 )   HTML ( 5)   PDF (9468KB) ( 34 )  
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    中风是导致严重残疾和死亡的主要原因。中药复方小续命汤是治疗中风及其后遗症的有效方剂, 但其有效成分和作用机制尚不清楚。本研究旨在运用网络药理学方法探讨小续命汤治疗脑缺血的有效成分和作用机制。通过TCMSP数据库和分析平台数据库, 获得小续命汤12种药材的主要化学成分, 根据口服生物利用度和类药物性质筛选出小续命汤的活性成分; 通过Genecards、OMIM、TTD、Digenet和Drugbank数据库获得脑缺血疾病相关靶点; 应用Metascape数据分析平台分析小续命汤治疗脑缺血的病理生理过程和途径。结果表明, β-谷甾醇、山奈酚、槲皮素、豆甾醇、汉黄芩素和儿茶素可能是小续命汤治疗脑缺血的潜在核心活性成分, 小续命汤对中风的治疗作用与调节神经炎症反应和神经血管保护机制密切相关。在脑缺血大鼠模型上, 进一步验证了小续命汤治疗脑缺血机制与抗神经炎症和神经血管保护作用相关。综上所述, 本研究揭示了小续命汤治疗脑缺血机制与抗神经炎症及神经血管保护相关。

    氟伐他汀通过抑制TRPC6保护嘌呤霉素氨基核苷诱导的足细胞损伤
    高慧, 张云静, 林静, 孙希锋
    2022, 31(5):  360-368.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.031
    摘要 ( 180 )   HTML ( 1)   PDF (2060KB) ( 35 )  
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    在本研究中, 我们观察了嘌呤霉素氨基核苷(PAN)对小鼠足细胞瞬时受体电位阳离子通道蛋白6(TRPC6)表达和分布的影响, 并进一步研究了氟伐他汀对TRPC6所致足细胞损伤的保护机制。PAN在不同剂量和不同时间点处理足细胞, 在mRNA和蛋白质水平上评估TRPC6的表达, 免疫荧光法观察TRPC6的分布。然后再将体外培养的足细胞分为4组, 分别检测TRPC6在mRNA和蛋白水平表达的变化, 用激光共聚焦显微镜测定足细胞内钙浓度的变化, 应用Millicell PCF评估BSA的细胞通透性。暴露于PAN后, TRPC6在mRNA和蛋白质水平的表达以剂量和时间依赖性方式增加。免疫荧光显示, 将PAN应用于足细胞后, TRPC6的表达强度显著增加, 并且TRPC6的分布发生改变。在氟伐他汀干预下, PAN诱导的TRPC6上调得以显著逆转。OAG激活TRPC6后, PAN组细胞内钙峰值与基础钙值的比值显著升高, 而在氟伐他汀作用下则明显逆转。PAN处理48 h后足细胞通透性显著增加, 而氟伐他汀干预后上述情况得到有效改善。TRPC6的分布和表达变化与PAN诱导足细胞损伤有关, 氟伐他汀可通过下调TRPC6对足细胞发挥保护作用。

    儿童医院门急诊布洛芬和对乙酰氨基酚交替使用分析
    严荧燕, 毛佩芝, 陈漪, 沈珑慧
    2022, 31(5):  369-373.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.032
    摘要 ( 225 )   HTML ( 1)   PDF (1297KB) ( 33 )  
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    本研究回顾性调查分析了宁波市妇女儿童医院2019年1–12月门急诊儿童(0–14周岁)使用退烧药的105 382张处方。其中目前安全性比较高, 日常使用最多的是布洛芬和对乙酰氨基酚, 由于剂型不同还分对乙酰氨基酚混悬滴剂、对乙酰氨基酚口服溶液、布洛芬混悬液和小儿布洛芬栓。通过调查发现我院儿童退烧药使用年龄范围在3个月–14岁之间, 可分为单药使用和布洛芬与对乙酰氨基酚的交替使用两组, 交替使用的占比为3.19%。两组从年龄、性别、急诊科使用占比、单张处方金额方面进行比较, P值均 < 0.05, 交替使用组年龄较小、男性占比高、急诊科使用占比高、单张处方金额也高。交替组中存在不同剂型的布洛芬和不同剂型的对乙酰氨基酚两两交替使用的情况, 在两两比较分析后发现, 仅在年龄比较上P值 < 0.008, 符合不同剂型适合不同年龄使用的原则。我院门急诊退烧药交替使用主要在急诊科和小年龄段儿童, 主要因为这些患儿多为难治性的发热状况, 病情比较复杂, 病情变化相对也比较快。但是交替使用同时也增加了经济负担, 而且由于本研究属于回顾性分析, 虽然翻看了不良反应记录未有交替使用退烧药造成不良反应, 但是由于不是跟踪研究有遗漏记录的风险, 交替使用布洛芬和对乙酰氨基酚造成不良反应的风险仍然不能忽视。

    基于Sonogashira偶联反应得到的新型α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节剂
    谢文军, 肖浩然, 王新童, 黄宗泽, 卞希玲, 王克威, 孙崎
    2022, 31(5):  374-381.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.033
    摘要 ( 167 )   HTML ( 2)   PDF (1693KB) ( 18 )  
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    作者基于课题组先前得到的具有较强α7烟碱型乙酰胆碱受体I型正向变构调节剂活性的先导化合物HZZ-A-11, 运用Sonogashira偶联反应设计并合成了一系列的2-芳氨基-1,3,5-三嗪类衍生物(4a4g), 所有目标化合物均通过对表达有人源α7乙酰胆碱受体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术进行活性评价。在100 μM的乙酰胆碱作用下, 化合物4g显示出比先导化合物HZZ-A-11更高的活性, EC50为1.23 ± 0.41 μM。化合物4g可作为探针分子, 在进一步药理评估中探索其改善精神分裂症和阿尔茨海默氏病的认知缺陷的作用机制。

    基于PK/PD模型和蒙特卡洛模拟评价头孢曲松给药方案
    袁叶, 李亚男, 赵晴, 于博, 杨秀岭
    2022, 31(5):  382-388.  DOI: 10.5246/jcps.2022.05.034
    摘要 ( 296 )   HTML ( 7)   PDF (1596KB) ( 59 )  
    数据和表 | 参考文献 | 相关文章 | 计量指标

    依据药动/药效(PK/PD)原理, 应用蒙特卡洛模拟优化头孢曲松的给药方案。基于PK/PD理论, 使用水晶球软件将药动学和药效学参数结合, 进行蒙特卡洛模拟, 模拟运行次数为10 000次, 计算头孢曲松的临床常用7种给药方案 (1 g qd、1.5 g qd、1 g bid、2 g qd、1 g tid、1.5 g bid、2 g bid)的达标概率 (probability of target attainment, PTA)及累积反应分数 (cumulative fraction of response, CFR)。以%fT ≥ 50作为预期可获得满意临床疗效的靶值, 并经获得的CFR ≥ 90%或者能达到最高PTA的给药方案作为抗菌药物经验治疗的合理选择, 即临床最佳治疗方案。给药方案为2 g bid和1 g tid时, 8种致病菌均CFR > 90%; 给药方案为1 g bid和1.5 g bid时, 除铜绿假单胞菌外, 其他7种致病菌CFR > 90%; 当给药方案为qd时, 所有致病菌的CFR < 90%。头孢曲松2g bid和1 g tid给药方案对8种致病菌的感染均有效, 1 g bid和1.5 g bid给药方案, 对除铜绿假单胞菌外的其他7种致病菌有效。

    【新闻】
    Nature Reviews Drug Discovery刊登中国创新药研发趋势
    北京大学药学院
    2022, 31(5):  389-390. 
    摘要 ( 126 )   PDF (1269KB) ( 47 )  
    相关文章 | 计量指标
    叶新山和熊德彩团队在光驱动的糖基化方面取得新进展
    北京大学药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室
    2022, 31(5):  391-392. 
    摘要 ( 120 )   PDF (1602KB) ( 12 )  
    相关文章 | 计量指标
    屠鹏飞/曾克武团队揭示葫芦素B抗肿瘤作用靶点
    北京大学药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室
    2022, 31(5):  394-395. 
    摘要 ( 141 )   PDF (1241KB) ( 16 )  
    相关文章 | 计量指标
    张礼和院士获首届中国化学会生命化学成就奖
    北京大学药学院 天然药物及仿生药物国家重点实验室
    2022, 31(5):  396-396. 
    摘要 ( 109 )   PDF (1284KB) ( 10 )  
    相关文章 | 计量指标
    近日, 首届“中国化学会生命化学奖”获奖名单公布, 北京大学药学院张礼和院士获中国化学会生命化学成就奖。