一系列新型同形及杂合糖簇的合成及DC-SIGN结合活性研究

蔡雪妮, 富戈, Martin Lepšík, Emanuele Paci, 郭媛, 李中军, 李庆

2021, 30(11): 859-873. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.074

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DC-SIGN是星形细胞特异性C-型凝集素受体, 在诸如HIV, Ebola等多种病毒早期感染阶段起着重要作用, 因而可能成为有价值的治疗靶标。研究发现, DC-SIGN可以识别高甘露糖结构以及含有岩藻糖分支的寡糖。据此, 合成了一系列新型的具有结构多样性的同形及甘露糖-岩藻糖杂合糖簇, 并采用表面等离子共振技术(SPR)对此类化合物进行了DC-SIGN胞外结构域四聚体的结合活性测试。结果表明, 杂合糖簇17b显示了较高的DC-SIGN结合活性 (K_D = 2.6 μM)。采用分子对接的方法, 以低活性的异构体17a为对照, 对17b的活性进行了结构因素方面的评价与解释。17b可能作为基础用于研发DC-SIGN依赖的病毒感染抑制剂。

苯甲酸苯酯类化合物的合成与生物活性调查

周北斗, 李佳莉, 黄堡城, 俞紫涵, 马泽通, 阮志鹏, 蔡其洪, 胡栋宝

2021, 30(11): 874-882. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.075

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本研究采用一步法合成8个苯甲酸苯酯类化合物, 总产率在31%和85%之间, 并对其抗氧化、抗酪氨酸酶和抗胰脂肪酶活性进行了评估。化合物4c显示出比水溶性维生素E更强的抗氧化活性, 其半数抑制浓度(IC₅₀)约为13.06 μM, 通过计算化学对其抗氧化机制进行进一步研究。化合物1c–5c显示出低的抗酪氨酸酶活性。化合物4c、5d、6c和6d显示出弱的抗胰脂肪酶活性, 抑制率分别为33.52%、15.76%、18.37%和20.77%。研究显示所有的化合物都具有参考意义, 特别是化合物4c。

艾拉片对重复束缚应激所致勃起功能障碍小鼠的治疗作用

高泽宇, 陈君, 阿依努尔·热合曼, 孙懿, 吴涛, 希尔艾力·吐尔逊, 蒲小平, 阿吉艾克拜尔·艾萨, 赵欣

2021, 30(11): 883-894. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.076

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拉片是由经典维医方药Majun Mupakhi Ela优化提取制备得到的。该方一直用于阳痿的治疗, 但艾拉片的具体适应证和治疗机制尚不清楚。本研究拟探讨艾拉片对重复束缚应激所致勃起功能障碍(ED)小鼠的保护作用及其可能机制。每天将小鼠置于束缚盒中连续14天, 并在束缚前1小时给予艾拉片。第14日晚进行交配实验。此后, 收集血液、睾丸和阴茎样本, 测定血清睾酮水平, HE染色观察睾丸组织形态, 免疫印迹法检测磷酸二脂酶5(PDE5)在海绵体中的表达变化情况。结果表明, 艾拉片能显著缩短性唤起时间, 增加性接触次数, 维持睾丸组织的正常形态, 提高血清睾酮水平, 降低阴茎海绵体PDE5的表达。综上, 艾拉片对重复束缚应激小鼠的性能力具有保护作用, 其机制与保护睾丸组织形态、维持睾酮水平及抑制阴茎PDE5表达有关。

茶皂素诱导活性氧产生介导白色念珠菌线粒体功能障碍

李诗慧, 郭可蒙, 尹妮颖, 单明珠, 祝垚, 李颖

2021, 30(11): 895-903. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.077

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白色念珠菌是目前最常见的共生真菌, 在免疫功能低下的个体中很容易引起侵袭性真菌感染。茶皂素(TS)是一种安全的天然产物, 已有报道可以抑制白色念珠菌的丝状生长。本研究发现TS对白色念珠菌具有中度的杀菌作用, 并进一步探索其杀菌机制。采用微量肉汤稀释法测定最小杀菌浓度(MFC)。采用菌落计数法, 测定TS对白色念珠菌的杀菌曲线。采用2,7-二氯二氢荧光素双乙酸(DCFH-DA)染色法分析TS对白念珠菌内活性氧(ROS)含量的影响, 使用罗丹明123染色法测定线粒体膜电位。使用ATP检测试剂盒测定TS处理后白念珠菌内ATP水平。结果表明, TS诱导的ROS积累和线粒体功能障碍导致白念珠菌死亡。进一步的研究表明,维生素C可以加强TS的抗菌能力,相反维生素E拮抗TS杀伤白念珠菌的功能, 这可以指导临床TS的应用。研究结果初步阐明了TS杀伤白念珠菌的机制, 并提供了一个治疗临床念珠菌药物选择。

用于光动力疗法的pH敏感性碳酸钙-二氢卟吩e6纳米粒的制备与表征

王景茹, 张爽, 李卓越, 徐美琦, 王光雪, 张烜

2021, 30(11): 904-911. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.078

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本研究将碳酸钙纳米粒与光敏剂二氢卟吩e6(Ce6)结合构建碳酸钙-二氢卟吩e6纳米粒(CaCO₃-Ce6 NPs), 对其粒径、电位、光学性质、pH敏感性和ROS产生能力进行表征。结果表明, CaCO₃-Ce6 NPs为粒径均匀的纳米粒, 具有优良的光学特性和pH敏感性。在4T1细胞中, 660 nm激光照射下, CaCO₃-Ce6 NPs具有比Ce6更强的ROS产生能力。上述结果表明, CaCO₃-Ce6 NPs在660 nm激光照射下具有增强的光动力作用, 有望获得更强的抗肿瘤药效。

激光衍射法测定地拉罗司的粒径分布及其与体外溶出度的相关性研究

陈谕园, 吴松, 陈丽青, 张媛媛, 高钟镐, 李天磊, 黄伟, 杨庆云

2021, 30(11): 912-923. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.079

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地拉罗司是用于治疗成人和儿童地中海贫血患者铁超载的一线药物, 属于BSC分类第II类, 在生产过程中应严格控制其原料药(API)的粒度及分布。本研究通过关键操作参数的摸索和优化, 建立了一种准确、便捷的激光衍射法方法, 应用于地拉罗司原料药粒径分布的测定。方法学验证和实际样品测定的d (0.1)、d (0.5)、d (0.9)、d (4,3)值的相对标准偏均小于3%, 表明该方法具有良好的精密度和准确度。采用不同粒径的地拉罗司原料药制备相应的分散片, 并测定不同批次分散片在四种溶解介质中的溶出度曲线, 考察粒径对药物体外溶出度的影响。结果表明, 地拉罗司原料药的粒径分布对其分散片的释放有显著影响。

马槟榔种子的化学成分研究

席彩彩, 徐云玲, 冯康, 吴人照, 骆世洪

2021, 30(11): 924-931. DOI: 10.5246/jcps.2021.11.080

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采用大孔树脂、硅胶、凝胶、MCI等柱层析及RP-HPLC等色谱方法对马槟榔Capparis masaikai种子提取物反复进行分离纯化, 根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定, 得到化合物21个, 分别鉴定为: 恶唑烷硫酮 (1)、琥珀酰亚胺 (2)、邻苯二酚 (3)、硫单质 (4)、乙醇胺 (5)、3-羟基丙腈 (6)、L-阿拉伯糖 (7)、甘油 (8)、drummondol (9)、spionoside B (10)、腺苷 (11)、(6S,9S)-长寿花糖苷 (12)、松柏苷 (13)、紫丁香苷 (14)、顺式丁香苷 (15)、二氢丁香苷 (16)、3-吲哚甲酸 (17)、吲哚-3-甲酸-β-D-吡喃葡萄糖苷 (18)、6-hydroxyindole-3-carboxylic acid β-D-glucopyranosyl ester (19)、亚油酸单甘油酯 (20)和油酸甘油三酯 (21)。其中化合物2–10和12–21为首次从该植物中分离得到。

杨晓达教授团队在基于钒活性基团的蛋白磷酸酶特异性抑制剂及其生物效应方面取得重要进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(11): 932-933.

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2021年10月27日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室杨晓达团队在国际著名学术期刊《Advanced Functional Materials》(IF = 18.808)在线发表了题为“Convergent Protein Phosphatase Inhibitor Design for PTP1B and TCPTP: Exchangeable Vanadium Coordination Complexes on Graphene Quantum Dots”的研究工作。

杨振军教授团队在RNA药物及疫苗研发领域连续取得新进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(11): 934-936.

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相关文章 | 计量指标

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室杨振军教授团队在siRNA及mRNA的成药性研究中, 使用新型核苷脂材联合阳离子脂材包载核酸药物, 在经静脉注射体内递送siRNA及其反义链5ʹ-缀合物、以及经肌肉注射体内递送mRNA新冠疫苗取得了新进展。

刘涛研究员团队在《Nature Chemical Biology》上发表非天然氨基酸调控的胰岛素分泌细胞治疗系统

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(11): 937-938.

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相关文章 | 计量指标

2021年11月15日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室刘涛研究员团队在化学生物学领域顶级期刊Nature Chemical Biology (IF = 15.0)在线发表了最新研究成果 “Genetic code expanded cell-based therapy for treating diabetes in mice”。

第四届国际纳米药物大会召开

北京大学药学院

2021, 30(11): 939-940.

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2021年11月13-14日, 由北京大学医学部等主办, 中国药学会纳米药物专业委员会、北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室、北京大学分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室等承办, 石药控股集团有限公司等协办, 北京大学等支持的2021第四届国际纳米药物大会采用线上线下结合的形式顺利举行

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