基于mPEG-β-环糊精和喜树碱前药的还原敏感自组装胶束作为药物释放载体

陆益奔, 张苗, 郑永军, 侯昕宇, 贺牧野, 楼开炎, 高峰

2021, 30(12): 941-955. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.081

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基于聚合物胶束的刺激响应性药物递送系统可以实现药物的控制释放, 从而改善治疗效果, 降低药物在化疗中不必要的系统毒性和副作用, 但生物相容性高分子材料的功能化往往面临着合成、纯化难度大以及载药率低的挑战。本文报道了一种新型的还原敏感自组装聚合物胶束系统mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT, 实现了喜树碱(CPT)的高负载, 以及在还原性环境下的选择性药物释放。主客体超分子聚合物胶束利用聚乙二醇修饰的β-环糊精, 即mPEG-β-CD作为聚合物的主体, 易于合成和纯化; 连有金刚烷(Ad)与CPT的前药Ad-SS-CPT作为客体, 所含有的二硫键作为还原敏感性功能基团。二硫键的选择性断裂和药物在还原性环境中的释放, 有可能降低CPT的系统毒性, 并提高疗效。体外研究表明, mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT胶束对HeLa细胞的细胞毒性与游离药物相当。基于主客体的聚合物胶束在多药协同给药方面也显示出巨大的潜力, 为设计刺激响应性药物递送系统提供一种通用、方便的方法。

3,4-二羟基苯乙酮通过抗炎抗氧化作用缓解脂多糖诱导的急性肺损伤

徐银燕, 朱敏, 周开珩, 宋涛涛, 黄丽丽

2021, 30(12): 956-968. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.082

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炎症反应和氧化应激的增强会导致急性肺损伤(ALI), 控制炎症和氧化可改善ALI。本研究的目的是确定3,4-二羟基苯乙酮(1)是否通过抑制炎症和氧化来改善脂多糖(LPS)诱导的ALI。在本研究中, 化合物1降低了LPS诱导的RAW 264.7细胞炎性细胞因子和氧化应激。此外, 化合物1抑制LPS诱导RAW 264.7细胞p65磷酸化和p65核转位, 增加抗氧化蛋白核因子红细胞2相关因子2(Nrf-2)和血红素氧合酶-1(HO-1)的表达, 并能改善LPS诱导的ALI, 减少炎症细胞因子和抗氧化蛋白的表达, 以及核因子κB(NF-κB)信号通路激活。化合物1具有抗炎、抗氧化作用, 有望成为治疗ALI的有效药物。

劲直刺桐化学成分研究

李凤秋, 毕德文, 梁雪松, 罗瑞龙, 庄红丹, 王利勤

2021, 30(12): 969-975. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.083

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采用现代多种色谱技术对劲直刺桐Erythrina strica Roxb枝叶的乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离纯化, 得到15个化合物, 化合物类型涉及倍半萜、三萜、甾体、木脂素等, 利用波谱技术和文献对照鉴定它们的结构分别为: loliolide (1), phaseic acid (2), pinnatififidanoid A (3), soyasapogenol E (4), 大豆皂醇B (5), 2α,3α,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid (6), 3β,22β,24-trihydroxyolean-12-en-29-oic acid (7), (23Z)-9,19-环阿尔廷-23-烯-3β,25-二醇 (8), 3,4-二羟基苯甲酸 (9), (+)-丁香脂素 (10), (E)-4-hydroxy-dodec-2-enedioic acid (11), lutein (12), 7β-羟基豆甾醇(13), β-谷甾醇(14), 胡萝卜苷 15)。其中倍半萜类成分为首次报道从刺桐Erythrina属植物中得到; 除了化合物13–15外, 其余化合物皆是首次从该植物中分离得到。

结合雌激素治疗幼女阴唇粘连的效果评价及影响因素分析

李佳乐, 杨艳, 黄兆耆, 莫小兰

2021, 30(12): 976-985. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.084

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观察结合雌激素乳膏治疗幼女阴唇粘连的效果, 挖掘影响治疗效果的可能因素。回顾性纳入2018年10月至2019年10月广州市妇女儿童医疗中心收治的123例阴唇粘连患儿。采集患儿治疗结局、结合雌激素用法用量、治疗期间是否同时联合了手法或手术分离、是否联合使用红霉素、是否伴发外阴炎、不良反应等变量信息。采用χ²检验、Fisher检验和t检验分析结合雌激素治疗阴唇粘连的各个变量与治疗结局的相关性。继而采用逻辑回归分析这些变量与结局的关系, 挖掘可能的影响因素。患儿使用结合雌激素联合手法分离或手术分离(P = 0.001), 以及阴唇粘连的程度(P = 0.011)这两个变量对最终治疗结局有显著性影响。结合雌激素治疗频次(P = 0.202)、治疗期间是否联合使用红霉素(P = 0.787)、患儿是否伴发外阴炎(P = 1.000), 均对治疗结局无显著性影响。Logistic回归分析得知是否联合手法或手术分离(P = 0.000, OR = 0.078, 95% CI = 0.030–0.203)、患儿阴唇粘连程度(P = 0.003, OR = 5.324, 95% CI = 1.767–16.041)与结合雌激素治疗效果独立相关。患儿轻度粘连时单用结合雌激素治疗效果较好, 重度粘连需要考虑手法或手术分离联合结合雌激素治疗效果更佳。不建议临床常规合用红霉素治疗。结合雌激素用药频次为每日一次也能取得较好的治疗效果。本文结论可为结合雌激素临床治疗阴唇粘连提供参考或依据。

恩替卡韦仿制药与原研药治疗慢性乙型肝炎的疗效及依从性的多中心队列研究

谢英, 战寒秋, 朱晓虹, 李源, 田如意, 张静, 陈姗姗, 赵艳玲

2021, 30(12): 986-993. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.085

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本研究旨在比较润众(恩替卡韦仿制药, 南京天晴)和博路定(恩替卡韦原研药, 百时美施贵宝)治疗慢性乙型肝炎患者的疗效和依从性。研究收集三所传染病医院慢性乙型肝炎患者的48周随访数据, 并使用倾向评分匹配法校正后对两药进行比较。总共纳入4889名患者: 其中原研药组503名, 仿制药组4386名。仿制药组和原研药组在24和48周时的CVR(完全病毒学应答率)、VB(病毒学突破率)没有统计学差异。两组间的HBeAg转阴率、药物占有率(MPR)和生物学应答率也无统计学差异。年龄、性别(HR 0.909 (0.842–0.981))、基线ALT阳性率(HR 0.789 (0.731–0.851))、HBeAg阳性率和基线HBV DNA阳性率(HR 0.306 (0.234–0.399))是CVR的独立风险因素。

2018年中国三级医院抗菌药物管理: 全国性横断面网络调查研究

周越, 海沙尔江·吾守尔, 张翕, 冯佳佳, 林丽开, 郑波, 管晓东, 史录文

2021, 30(12): 994-1007. DOI: 10.5246/jcps.2021.12.086

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本研究旨在评估中国三级医院抗菌药物管理(AMS)的发展情况, 以发现管理过程中存在的挑战并为相关政策的制定提供参考与基准。本研究是一项面向全国细菌耐药监测网(CARSS)入网三级医院的横断面问卷调查。调查问卷包括5个部分, 分别是AMS组织建设情况、技术支撑体系建立情况、抗菌药物临床应用管理情况、抗菌药物临床应用监督工作情况和AMS培训宣传情况。2018年, 所有入网CARSS的1044家三级医院中, 有140(13.4%)家医院参加了本研究。样本医院中, 139(99.3%)家医院建立了AMS; 115(82.1%)家医院的AMS结果负责人是医院院长, 83(59.3%)家医院的AMS结果负责科室是医务部门; 139(99.3%)家医院采用了抗菌药物分级管理; 感染性疾病科、感染控制部门和微生物检验科分别已在122(87.1%)、139(99.3%)和140(100%)家医院设立; 临床路径和医院个体化感染性疾病指南分别在124(85.6%)家和47(33.6%)家医院开展实施; 139(99.3%)家、138(98.6%)家和134(95.7%)家医院分别开展了门诊处方审核、住院处方审核和预防性使用抗菌药物处方审核的工作; 136(97.1%)家医院参加了全国抗菌药物临床应用监测网; 139(99.3%)家医院建立了碳青霉烯和替加环素专档管理; 140(100%)家和126(90.0%)家医院分别以不同的方式和频率对医务人员和公众开展科普教育。中国三级医院的AMS主要由医院院长领导, 涉及多个学科和行政部门之间的合作。相关部门应进一步促进和加强个体化指南的制定并建立过程与结果并重的评价体系。

董甦伟团队在糖基化修饰调控β淀粉样多肽聚集机制研究中取得进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(12): 1008-1009.

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近日, 学术期刊《Journal of the American Chemical Society》在线发表了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室董甦伟团队题为 “O-Glycosylation Induces Amyloid-β to Form New Fibril Polymorphs Vulnerable for Degradation” (O-糖基化诱导β淀粉样多肽形成新的易降解纤维聚集体)的研究成果。