Genipin and geniposide from Gardenia jasminoides: An overview of their anti-cancer and other pharmacological properties

Eric Wei Chiang Chan, Siu Kuin Wong, Hung Tuck Chan

2022, 31(1): 1-12. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.001

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Genipin and geniposide are iridoids from the fruits of Gardenia jasminoides. Both compounds have a methyl acetate (-COOCH₃) group at C4 and a hydroxyl (-OH) group at C10. As an iridoid glucoside with a glucose moiety at C1, geniposide is also known as genipin-1-O-β-D-glucoside. Without the glucose moiety, genipin is an iridoid and the aglycone of geniposide. The -OH group at C1 of genipin is responsible for its cytotoxic effects. Geniposide without the -OH group at C1 lacks the cytotoxic effects. There are more publications on the anti-cancer properties of genipin than geniposide. Studies have reported the potentiation of genipin when used in combination with anti-cancer drugs. The anti-cancer properties of geniposide have been investigated using human intestinal microflora that hydrolyzes geniposide to genipin. Both genipin and geniposide exert anti-proliferative and apoptotic activities via different molecular targets and pathways. Other pharmacological properties of genipin and geniposide include antidepressant, antidiabetic, anti-inflammatory, anti-obesity, anti-thrombotic, hepatoprotective, and neuroprotective activities. Future research on genipin and geniposide is suggested.

液质联用法测定吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱在大鼠脑脊液和脑组织中的分布

杨雁芳, 张伊楠, 张友波, 杨秀伟

2022, 31(1): 13-22. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.002

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吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱是吴茱萸中主要的生物碱类成分。为研究吴茱萸主要生物碱成分在大鼠脑脊液中的代谢和在脑组织中的分布, 吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱以1:1:1的质量比混合, 以15 mg/kg的剂量灌胃给予大鼠。本文建立了同时测定大鼠脑脊液和脑组织中三个生物碱成分的液质联用方法, 测定结果显示, 三个生物碱成分能快速吸收进入脑脊液并分布到脑组织, 并能快速消除。三个成分在脑组织中的分布特点不同, 吴茱萸碱在小脑和脑干分布最多, 而吴茱萸次碱和去氢吴茱萸碱分别在脑干、小脑和海马分布最多。本研究结果揭示了吴茱萸碱、吴茱萸次碱和去氢吴茱萸碱在脑内分布的差异, 为进一步研究中药吴茱萸果实治疗脑病的药效物质基础提供了依据。

HPLC-ELSD法测定菊粉中菊粉型果寡糖的含量

崔晓雨, 王攀, 莫伊点, 丁旭阳, 陈世忠, 郭洪祝, 胡琴, 李中军

2022, 31(1): 23-30. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.003

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建立HPLC-ELSD法测定菊粉中9种蔗果寡糖的含量, 色谱系统组成: 色谱柱: Waters XBridge^?Amide (4.6 mm × 250 mm, 5 μm); 流动相: CH₃CN–H₂O, 梯度洗脱; 流速: 1.2 mL/min; 柱温: 30 oC; 检测器: Agilent Technologies 380-ELSD, 漂移管温度: 55 oC, N₂流速: 1.8 L/min, 进样量: 15 μL。实验结果是9种菊粉型果寡糖分别在: 蔗果三糖 3.81–30.60 μg, R² = 0.99969; 耐斯糖 3.73–29.97 μg, R² = 0.99981; 蔗果五糖 3.82–30.69 μg, R² = 0.99993; 蔗果六糖3.80–30.48 μg, R²= 0.99995; 蔗果七糖3.73–29.96 μg, R² = 0.99993; 蔗果八糖3.78–30.30 μg, R² = 0.99983; 蔗果九糖3.82–30 μg, R² = 0.99989; 蔗果十糖3.71–29.80 μg, R² = 0.99974; 蔗果十一糖3.61–29.00 μg, R² = 0.99970范围内线性关系良好, 回收率在96.48%–100.84% (n = 6)。该方法简单、准确, 具有良好的重复性, 为有效评价菊粉的质量提供了分析方法。

传统中药王氏保赤丸的临床前毒理研究

高涛, 刘蕾, 吴燕, 杜权

2022, 31(1): 31-46. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.004

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王氏保赤丸是一个具有180多年应用历史的中药复方。本研究利用大鼠给药模型, 对王氏保赤丸的临床前安全性进行了研究。在28天的给药实验期间, 对SD大鼠进行每日1次的灌胃给药, 对高、中、低剂量组而言, 给药剂量分别为60 mg/kg/day、600 mg/kg/day和1500 mg /kg/day。给药结束后, 进行15天的恢复期观察。以枸橼酸莫沙必利为参照药物, 给药剂量为37.5 mg/kg/day, 与王氏保赤丸的高剂量组保持一致。各剂量组在临床观察、摄食量、体重、脏器系数、血液生化、组织病理学等方面均未见不良反应, 并且也未见肠黑变现象的发生。在血液学实验中, 发现王氏保赤丸高剂量组的某些大鼠的血常规指标出现异常变化, 但在恢复期后基本回归正常, 这种可逆性的影响可能源于受损的大鼠肠道屏障。同时, 我们在枸橼酸莫沙必利给药组中也观察到了这一现象。除常规的组织病理学检测外, 我们还利用高通量基因测序技术进行了研究, 也未发现对细胞通路明显的毒性作用。综上所述, 实验动物在28天的给药期内, 对王氏保赤丸具有良好的耐受性。

美他多辛通过抑制巨噬细胞和中性粒细胞向肝脏浸润缓解急性酒精性肝损伤

蒋雯, 韦亦霖, 温清, 史革鑫, 赵恒利

2022, 31(1): 47-54. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.005

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大量饮酒常会引起显著的肝脏损伤, 包括肝脏炎症、纤维化、肝硬化, 甚至肝癌。美他多辛被认为是治疗酒精性肝损伤(ALD)的有效药物, 可以通过加速酒精代谢和排泄发挥肝脏保护作用, 但具体保护机制仍不明确。本研究中, 我们给大鼠以5 g/kg的剂量灌胃50%的酒精建立急性酒精性肝损伤模型, 收集大鼠血清及肝组织样本, 观察肝脏炎症及炎症细胞的浸润程度, 以研究美他多辛抑制肝脏炎症的具体作用机制。研究发现, 美他多辛可显著缓解ALD大鼠血清ALT、AST、ALP以及炎症因子TNF-α和IL-6水平的升高, 并可显著降低肝组织中NLRP3炎症小体的表达, 进一步研究发现, 美他多辛可显著抑制ALD大鼠肝组织中巨噬细胞和中性粒细胞的浸润程度。研究结果显示, 美他多辛可通过抑制酒精损伤诱导的巨噬细胞和中性粒细胞向受损肝脏的浸润, 抑制肝脏促炎环境, 降低促炎因子分泌, 继而发挥肝脏保护作用。

一系列新型虫草素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

蒋丽娟, 曹婷婷, 杨诺一, 李颖, 董林, 尹述凡

2022, 31(1): 55-67. DOI: 10.5246/jcps.2022.01.006

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本研究合成了一系列6位嘌呤环取代苯磺酰胺基团的虫草素衍生物, 并对其进行了抗肿瘤活性研究。我们对虫草素衍生物具有抗肿瘤活性的药效结构部分做了初步探讨。在MDA-MB-231和A549细胞的抗增殖活性实验中, 苯环上有4-甲基和4-硝基取代基的化合物活性优于先导化合物。然而, 在HeLa细胞的抗增殖活性实验中, 4-甲氧基苯、2-氧吲哚啉基团化合物和乙烯基的化合物活性比先导化合物表现出更显著的活性。其中, 具有4-溴取代基的化合物3e和3f对MDA-MB-231、A549和HeLa细胞的增殖均具有很高的抑制活性, 这意味着它具有进一步开发和应用的潜力。

贾彦兴教授荣获第十五届“药明康德生命化学研究奖”

北京大学药学院

2022, 31(1): 68-68.

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