Phytochemistry and pharmacological activities of Ficus carica latex: a systematic review

Haneen Mohammad, Muhammed Alzweiri

2022, 31(2): 81-96. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.007

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Ficus carica tree produces a white sap that is traditionally used for the treatment of skin conditions, such as warts. Ficus carica latex is considered a rich source of proteins and metabolites that have various pharmacological activities. Most of the latex pharmacological activities are attributed to its phenolic content, such as anticancer, antiviral, antioxidant, anti-angiogenic, hepatoprotective, and wound-healing activities. Moreover, Ficus carica latex contains proteases that are involved in the treatments of skin conditions, such as warts, and display antiparasitic activity. Additionally, chitinase enzymes and coumarins are isolated from Ficus carica latex and involved in the antimicrobial activities of latex.

Kdo化学合成方法改进

孙遨, 李紫鹏, 刘婷, 孟祥豹, 李树春, 李中军

2022, 31(2): 97-107. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.008

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Kdo残基作为细菌脂多糖和荚膜多糖的组成成分广泛分布于细菌中, 可被人体适应性免疫系统识别, 具有开发新型糖芯片、抗菌疫苗的巨大潜力。通过对现有方法的改进, 优化了Kdo化学合成方法, 高效合成纯度较高的Kdo单糖, 改进的方法具有可放大性。Kdo酰化过程极易形成1,5-内酯, 降低合成效率。通过改变合成顺序, 规避了Kdo 1,5-内酯的生成, 提高了Kdo糖烯的合成效率, 为衍生化提供了新策略。

W026B对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用

王子翼, 刘晓岩, 朱元军, 刘晔, 张平平, 王银叶

2022, 31(2): 108-116. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.009

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脑缺血在世界范围内严重影响着人类的生活质量和生命健康。W026B是一种新合成的木脂素衍生物, 对局灶性脑缺血/再灌注模型具有保护作用, 但W026B对全脑缺血/再灌注(GCI/R)模型是否具有脑保护作用尚不清楚。本文研究了W026B对四血管闭塞性全脑缺血再灌注模型是否具有脑保护作用。结果显示: W026B明显提高了GCI/R后7天的大鼠存活率, 显著改善了GCI/R后7天内的神经功能缺陷评分, 明显增强了GCI/R大鼠海马中存活神经元的数量。此外, W026B明显降低了GCI/R大鼠海马组织中ROS的水平, 并增加了SOD的活性; 明显降低NF-κB p65的表达和IL-6的水平, W026B也降低了caspase-3的活性。这些结果首次证明了W026B对GCI/R大鼠具有脑保护作用, 其作用可能与抑制GCI/R过程中的氧化应激、炎症反应和细胞凋亡有关。本研究为W026B对脑缺血/再灌注损伤的保护作用提供了新证据。

基于网络药理学和分子对接探讨益气活血方抗脑缺血机制研究

商燕, 蔺晓源, 张田田, 谢丽华, 胡国恒

2022, 31(2): 117-133. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.010

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脑缺血(cerebral ischemia, CI)具有高发病率、高致畸率, 是全球第二大致死疾病。中药(traditional Chinese medicine, TCM)益气活血方(YQHX)在临床治疗CI发挥一定疗效, 但其机制尚不清楚。本文基于网络药理学和分子对接探讨其作用机制。通过TCMSP和CNKI数据库获取益气活血方活性成分; 利用Pharmmapper数据库获得成分靶点信息; 检索OMIM、GeneCards、DisGeNET数据库得到脑缺血的疾病靶点; Venn图得到交集靶点, Cytoscape可视化结果, 插件MCODE获得核心靶点; 使用Metascape数据库对核心靶点进行GO和KEGG通路富集分析; 选取前20条KEGG通路富集通路用Cytoscape构建 "成分-靶点-通路"图; 排名前10的成分与前5的靶点信息, 利用AutoDock Vina软件进行分子对接验证, 用PyMoL、Ligplus软件可视化结果。筛选得到益气活血方活性成分83个, 相应靶点432个, 疾病相关靶点2005个, 药物与疾病的交集靶点140个; 通过GO生物功能分析和KEGG通路富集分析得到507 条生物功能条目及141条信号通路。KEGG通路富集分析主要参与细胞增殖、粘附、迁移等过程; 分子对接结果显示, 筛选的关键成分与核心靶点皆具备较强的结合活性, 其中EGFR、MAP2K1、KDR与丹参新酮I、丹参酮二酚结合较为稳定。益气活血方治疗脑缺血主要生物学机制可能通过酪氨酸激酶受体相关的信号通路发挥作用, 也是对中医"益气活血, 血脉新生"理论的完善。

服用螺内酯对缺血性心肌病行冠脉支架植入患者手术前后GATA4蛋白、低氧诱导因子-1α水平的影响

楼玉美, 葛晓颖, 郑哲岚, 谢琳媛, 廉姜芳, 沈文均, 楼钶楠, 胡万英, 胡德兴

2022, 31(2): 134-141. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.011

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研究旨在通过测定冠状动脉支架植入术患者手术前、后血清GATA4蛋白、低氧诱导因子-1α (HIF-1α)水平的变化, 探讨螺内酯对缺血性心肌病行冠状动脉支架植入术患者的心脏功能保护作用。通过PSM分组方法回顾性的选取2019年3月到2020年3月在我院接受缺血性心肌病行冠状动脉支架植入术患者134例, 其中服用螺内酯组患者67例作为实验组, 未服用螺内酯患者67例作为对照组。两组患者均在冠状动脉支架植入术术前、术后第24小时及术后半年测定血清中肌钙蛋白I、GATA4蛋白、HIF-1α水平; 两组患者在术前及术后半年分别进行常规经胸心脏彩超检查, 测量LVEF等数值, 并对动态心脏超声图像进行左心室收缩期峰值整体纵向应变(global longitudinal strain, GLS)进行测量。结果发现, HIF-1α水平: 实验组和对照组在术前、术后半年无显著差异, 但实验组在术后第24小时HIF-1α低于对照组 (P < 0.01)。GATA4蛋白: 实验组和对照组在术前、术后第24小时无显著差异, 但实验组在术后半年明显低于对照组(P < 0.01); 两组患者术前及术后LVEF无显著差异, 但术后半年两组GLS较术前均有改善, 且螺内酯组GLS改善更显著(P < 0.05)。因此可知, 螺内酯可能具有改善心肌缺氧及抑制心肌重构从而改善心功能的作用。

药师主导的肠外营养处方审核策略的分析与改进

涂颖秋, 胥甜甜, 彭洪薇, 陈长仁, 赖鑫, 万青, 潘德城, 张洁

2022, 31(2): 142-152. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.012

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不断完善肠外营养处方审核策略, 提高药师处方审核的效率和准确率。药师设计计算公式和电子处方审核系统, 对审核策略不断进行改进, 改进分为三个阶段: 改进前、改进第一阶段和改进第二阶段。对2019年1月至5月、2019年6月至10月和2020年6月至10月接受肠外营养支持的住院患者进行回顾性分析, 以评估肠外营养处方审查的准确率和审核效率。与改进前相比, 改进第一阶段肠外营养处方审核效率提高。此外, 在改进第二阶段, 肠外营养处方审核的效率和准确率显著提高(P < 0.01)。通过对肠外营养处方审核策略的改进, 提高了肠外营养处方审核的效率和准确性。此外, PDCA循环法有助于今后肠外营养审核过程的改进。

利奈唑胺严重与致死性不良反应——案例报道的汇总分析

裴彦宇, 郝继晖, 段文琪, 郑宇静, 赵明, 杨莉萍

2022, 31(2): 153-161. DOI: 10.5246/jcps.2022.02.013

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本研究通过系统汇总, 对利奈唑胺(Linezolid)引起不良反应(Adverse Drug Reactions, ADRs)的案例报告进行评价, 利奈唑胺ADRs对人体器官或系统的影响及其严重程度。检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、CINAH等电子数据库, 时间从数据库建立到2019年12月31日, 以"linezolid" + "case reports"和"利奈唑胺"+"案例"为检索词, 收集关于利奈唑胺ADRs的案例报告。共纳入个案报道159篇, 共计189例患者, 男女比例为0.89:1, 平均年龄(52.42 ± 23.43)岁。结果显示, 利奈唑胺引起的严重的ADRs主要发生在神经系统(n = 86)和血液系统(n = 44)中, 其次是代谢系统(n = 31)和胃肠道系统(n = 18), 其它系统的报道较少如皮肤组织(n = 6), 肾和泌尿系统(n = 3), 心血管系统(n = 2)和肝胆系统(n = 2)。报道最多的ADRs是5-羟色胺综合征(n = 40), 其次是视神经病变(n = 25)和血小板减少症(n = 22), 最严重的ADR是乳酸酸中毒(n = 29, 死亡占比达31.0%)。有11例血液系统ADRs患者基础即存在肾功能损伤的问题, 其中4例死亡; 血小板减少症的22例患者主要为65岁以上的老年人(n = 17), 还有1例新生儿和2例儿童。我们首次报道, 乳酸性酸中毒和血液系统ADRs多发生在28天内, 神经系统ADRs多发生在28天后; 而不可逆的听神经病变(n = 1)、低磷血症(n = 1)、心动过缓(n = 1)和未成年人牙齿变色(n = 5)是利奈唑胺说明书、相关指南和临床试验中没有描述过的ADRs。案例报道提示, 利奈唑胺最严重的ADRs是乳酸性酸中毒且多发生在28天内; 肾功能损伤和特殊人群可能是利奈唑胺发生血液系统ADRs的主要危险因素; 利奈唑胺相关ADRs罕见但已有听神经病变、低磷血症、心动过缓和未成年人牙齿变色的个案。

刘涛团队成果入选2021年度国内十大医学科技新闻

北京大学药学院

2022, 31(2): 162-162.

摘要 ( 116 )

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