乌拉尔甘草地上部分的化学成分及其PTP1B与α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

范靖然, 董泽源, 匡易, 周艳霞, 乔雪, 叶敏

2020, 29(5): 305-313. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.028

摘要 ( 259 )

HTML ( 47)

PDF (1511KB) ( 186 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从乌拉尔甘草地上部分分离得到11个化合物, 分别是glycyuralin Q (1), glycyuralin R (2), licoriphenone (3), 奥洛波尔(4), trifoliol (5), 7,2′,4′-三羟基-5-甲氧基-3-香豆素 (6), 11-羰基-9(Z),12(Z)-十八碳二烯酸 (7), 11-羰基-9(E),12(E)-十八碳二烯酸 (8),甘草利酮 (9), 格里西轮 (10), 2′-羟基刺芒柄花素 (11)。其中1和2为新化合物, 其结构采用1D、2D NMR及HR-MS等技术进行鉴定。分别筛选11个化合物对PTP1B及α-葡萄糖苷酶的抑制活性, 发现化合物1、2和10对PTP1B酶有较好的抑制活性, 其IC₅₀值分别是1.43、4.71和3.79 μM; 化合物2、4和10抑制α-葡萄糖苷酶的IC₅₀值分别是13.61、11.13和17.48 μM。

生地黄和熟地黄中5-羟甲基糠醛的含量与色泽的相关性研究

吴翠, 徐靓, 徐博, 李卓俊, 巢志茂

2020, 29(5): 314-321. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.029

摘要 ( 230 )

HTML ( 1)

PDF (1869KB) ( 107 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本研究探讨了生地黄和熟地黄中5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量与其色泽的相关性。自然光下人眼观察色泽; 色差仪测定色度值和色差值; 烘干法测定水分; 高效液相色谱法测定5-HMF的含量; 双变量相关性分析方法探讨色泽数据与5-HMF含量的相关性。结果显示生地黄呈棕褐或深褐色, 熟地黄呈黑色。熟地黄色泽的加深体现在色度值的变化上,表现为L^*、a^*和b^*值的显著降低。各地黄样品中的水分含量均符合药典规定。5-HMF的含量在生地黄和熟地黄中分别为0.9711–25.71 μg/g和213.4–4010 μg/g, 平均含量分别为8.059 μg/g和1433 μg/g。熟地黄中5-HMF的含量显著高于生地黄。生、熟地黄中5-HMF的含量与L^*、a^*和b^*值具有显著相关性。熟地黄的色泽较生地黄深。5-HMF的含量在生地黄中低于0.02%, 而熟地黄中的含量高于0.02%, 可作为生、熟地黄判断的标志性成分。

秦皮甲素减轻脂多糖刺激小鼠急性肾损伤和炎症反应的作用及其机制

程笑, 杨滢霖, 李伟瀚, 刘漫, 张姗姗, 王月华, 杜冠华

2020, 29(5): 322-332. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.030

摘要 ( 320 )

HTML ( 2)

PDF (2032KB) ( 108 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

急性肾损伤是临床常见的严重疾病。秦皮甲素是一种香豆素类化合物, 前期研究发现秦皮甲素对糖尿病大鼠肾脏损伤具有保护作用, 本研究旨在探讨秦皮甲素对脂多糖(LPS)致小鼠急性肾损伤的作用及其可能机制。H&E染色观察肾脏形态; 测定血尿素氮(BUN)水平和血清肌酐含量评价肾功能; ELISA法检测炎症因子水平; RT-PCR和Western blotting分析炎症蛋白表达水平。结果表明, ES可减轻LPS所致的病理损伤和肾功能损伤, 降低血清BUN水平和肌酐含量; 此外, ES显著降低肾组织中IL-1β、IL-6和TNF-α、趋化因子MCP-1和细胞黏附分子ICAM-1等的释放。进一步研究发现,秦皮甲素在mRNA水平和蛋白水平下调LPS导致的小鼠肾组织中炎症通路蛋白P2X7、HMGB1、TLR4和MyD88的表达。以上结果表明, 秦皮甲素对LPS刺激所致急性肾损伤具有保护作用, 抑制炎症反应与下调P2X7和HMGB1/TLR4炎症通路相关。

Immobilization of β-glucuronidase: biocatalysis of glycyrrhizin to 18β-glycyrrhetinic acid and in-silico lead finding

Makhmur Ahmad, Mohammad Rashid, Babar Ali, Shamshir Khan, Naseem Akhtar, Mohd Faiyaz Khan, Bibhu Prasad Panda

2020, 29(5): 333-340. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.031

摘要 ( 245 )

HTML ( 3)

PDF (3070KB) ( 253 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

The non-covalent immobilization of β-glucuronidase enzyme obtained from Rhizopus oryzae was carried outby entrapment in natural fiber (papaya and coconut).The bioconversion capability of immobilized enzyme was analyzed based on conversion ofglycyrrhizin to 18β-glycyrrhetinic acid under different conditions. The hydrolytic activity of the β-glucuronidase enzyme was highly depended on the microbial source and matrix, in which enzyme was immobilized. R. oryzae β-glucuronidase immobilized in papaya fibers produced the highest GA content (13.170 µg/mL) at 10 h of reaction. However R. oryzae β-glucuronidase immobilized in coconut fibers produced the highest GA content (21.425 µg/mL) at 15 h of reaction. Online Molinspiration software was used to predict drug like molecular properties of the 18β-glycyrrhetinic acid, and software suggested that the compounds had potential of becoming the orally active molecules. Therefore, in silico studies were conducted on proposed 18β-glycyrrhetinic acid to select the best possible drug candidates based on drug properties and bioactivity score of the compounds.

中国成人万古霉素稳态谷浓度与疗效和安全性相关性的前瞻性队列研究

吴朝晖, 林慧芬, 林玮玮, 刘亦伟, 游翔, 林翠鸿, 林荣芳, 曾大勇, 黄品芳

2020, 29(5): 341-354. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.032

摘要 ( 384 )

HTML ( 5)

PDF (1661KB) ( 145 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本研究旨在通过大样本前瞻性队列研究, 评价万古霉素稳态谷浓度与临床疗效和安全性之间的相关性, 从而验证指南将万古霉素稳态谷浓度从5–10 mg/L提高至10–20 mg/L是否适合中国人群特征。为修订我国万古霉素临床应用指南及专家共识提供循证依据, 共纳入2017年3月至2018年11月期间符合标准的331例患者, 根据初次达到稳态谷浓度分为低浓度组(SVTC<10 mg/L), 目标浓度组(10 mg/L≤SVTC≤20 mg/L) 及高浓度组(SVTC>20 mg/L)。考察的主要结局是患者14天的临床治疗失败率和不良反应发生率, 次要结局包括28天感染复发率、细菌清除率、肾毒性等。利用SPSS25.0软件统计分析万古霉素稳态谷浓度与疗效和安全性之间的相关性。通过构建Logistic回归模型对低浓度组和目标浓度组283例患者的基线特征参数进行倾向性得分匹配(propensity score matching, PSM)发现: SVTC<10 mg/L和10 mg/L≤SVTC≤20 mg/L患者14天的临床失败率差异无统计学意义(P = 0.535)。采用Kaplan-Meier生存曲线分析表明: SVTC<10 mg/L和10mg/L≤ SVTC≤20 mg/L患者28天累积感染复发率差异无统计学意义(Log-rank P=0.514)。高浓度组患者不良反应发生率远高于低浓度组和目标浓度组(P<0.001)。与万古霉素肾毒性相关稳态谷浓度的临界值为14.55 mg/L, 其预测肾毒性发生敏感性为70%, 特异性为78%, 准确度77% (OR=0.82, 95%CI=0.72–0.83)。万古霉素稳态谷浓度不是预测临床疗效和细菌清除率的良好指标, 万古霉素稳态谷浓度是预测肾毒性发生的良好指标。

Moflo XDP高速细胞分选技巧与参数优化研究

孙玉芳, 郑晨, 徐波

2020, 29(5): 355-363. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.033

摘要 ( 275 )

HTML ( 3)

PDF (12926KB) ( 121 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文主要探讨调校Moflo XDP高速分选设备进行细胞分选实验的方法, 优化仪器进入最佳运行状态, 实现高活性高效率分选。以荧光微球快速校准主液流与激光束的位置, 根据不同大小喷嘴调整振幅和频率, 找到液滴震荡最佳断点, 调整四路侧液流稳定性, 计算液滴延迟, 实现设备稳定的维持状态, 进而快速实现样本的高活性高效率分选。鞘液桶与液路中没有气泡是实现稳定分选的关键, 断点和液滴延迟的准确调校, 是提高分选效率和细胞质量的关键。

中国药师对仿制药认知的调查研究

聂玉瑶, 王贺, 周林光, 史录文, 江滨

2020, 29(5): 364-368. DOI: 10.5246/jcps.2020.05.034

摘要 ( 239 )

HTML ( 3)

PDF (1007KB) ( 157 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

2018年8月至12月, 采用在微信群中发放电子问卷的便于抽样的方法, 对中国药师对仿制药的认知情况进行了横断面研究。对577份药师问卷进行分析。相当一部分药师对仿制药持否定认知, 比如认为仿制药与品牌药相比疗效更差、更不安全, 而且更容易产生副作用。针对仿制药的误解的教育活动可能是必要的。

我院刘涛研究团队与北医三院李默研究团队共同开发CRISPR非天然氨基酸偶联技术提高基因编辑效率

宋书香

2020, 29(5): 369-371.

摘要 ( 411 )

HTML ( 6)

PDF (1608KB) ( 1039 )

当期目录