固相萃取-定量核磁共振波谱法测定双黄连胶囊中的绿原酸

刘晓婷, 徐静娜, 肖坤, 郭强胜, 许旭

2020, 29(4): 227-235. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.021

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建立了固相萃取(SPE)-定量核磁共振波谱(qNMR)测定双黄连胶囊中绿原酸含量的方法。绿原酸是双黄连胶囊处方中金银花提取物的有效成分。样品用纯水在室温条件下超声提取,以HC-C₁₈型SPE柱对提取液进行富集净化后,用qNMR测定绿原酸的含量。考察了超声时间、SPE样品前处理条件以及定量核磁共振实验条件对结果的影响。选择氘代二甲基亚砜为溶剂,标定后的对苯二甲醛作为内标。选择脉冲宽度P1 = 14.1 µs,延迟时间d1 = 1 s,扫描次数NS = 512为qNMR定量绿原酸的实验条件。绿原酸的定量峰为δ6.138–6.182 (H-8’, d, 1H)。结果显示,所建方法的日内精密度的RSD为1.2%,日间精密度RSD为1.5%,绿原酸与对苯二甲醛峰面积比与质量比的零截距标准曲线线性相关系数为0.9999,且斜率与理论值相符。该法测定绿原酸的LOD为0.0017 mg/g; LOQ为0.079 mg/g。包括样品经SPE预处理过程的绿原酸的回收率为100.2%~103.2%。实际测定双黄连胶囊中的绿原酸的含量为9.68~10.35 mg/g。

荨麻抑制前列腺增生药理作用研究

黄晋, 杨玲馨, 杨宁, 袁博文, 张浩, 王梦月

2020, 29(4): 236-243. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.022

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首次对荨麻抗良性前列腺增生作用进行了较系统研究。首先, 比较了荨麻不同部位(根、茎、叶、花、果实)对5α-还原酶的抑制作用, 发现荨麻根的作用最显著。进而, 采用前列腺增生模型大鼠, 考察了荨麻根的体内抑制前列腺增生作用。实验发现: 荨麻根能显著降低前列腺指数、改变增生组织的病理学形态; 抑制前列腺组织中VEGF、EGF、bFGF、KGF等生长因子, 降低TNF-α、IL-1β、IL-6等炎症因子水平; 提高前列腺组织中GSH-Px、CAT、SOD的活性, 降低前列腺组织中MDA的含量。此外, 还能降低血清中酸性磷酸酶的活性, 以及二氢睾酮、睾酮的水平。结果表明, 荨麻具有良好的抑制前列腺增生作用, 其作用机理与生长因子抑制、激素调节、抗炎、抗氧化应激等相关。

内生真菌Periconia sp. F-31中的三个新化合物

刘继梅, 陈明华, 陈日道, 解可波, 陈大伟, 司书毅, 戴均贵

2020, 29(4): 244-251. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.023

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从番荔枝内生真菌Periconia sp. F-31的次生代谢产物中分离得到3个新化合物, 通过多种波谱学方法及计算ECD鉴定了所分离化合物的结构, 分别为二氯取代的异香豆素pericochlorosin A (1)、含氯取代苯酚化合物pericochlorosin B (2)和十氢化萘衍生物pericoannosin G (3)。药理活性评价表明, 化合物2具有较强的抗HIV活性, 其IC₅₀为2.2 μM。

酸枣仁和滇枣仁的HPLC指纹图谱分析及鉴别

杨红帅, 刘秋怡, 殷卫东, 解满江, 吉翔, 邵双宇, 梁鸿, 屠鹏飞, 张庆英

2020, 29(4): 252-259. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.024

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本文建立了一种简便、可靠、重现性好的酸枣仁和滇枣仁HPLC指纹图谱分析方法, 并对不同产地的酸枣仁和滇枣仁样品进行了分析。结果显示酸枣仁和滇枣仁各有12个共有指纹峰, 其中10个为酸枣仁和滇枣仁共有, 2个分别为酸枣仁和滇枣仁特有, 经对照品对照指认了其中5个共有指纹峰。以HPLC指纹图谱为导向, 对滇枣仁的两个特有指纹峰进行纯化分离和结构解析, 鉴定其结构分别为6′′′-芥子酰斯皮诺素和酸枣仁碱A。该HPLC指纹图谱分析方法能够快速、准确地区分和鉴别酸枣仁和滇枣仁, 可用于酸枣仁的质量控制。

中国老年患者万古霉素群体药动学及个体化给药应用研究

张金, 林玮玮, 吴委, 郭仙忠, 黄品芳, 林新华, 焦正, 王长连

2020, 29(4): 260-271. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.025

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本研究旨在构建中国老年患者万古霉素群体药动学(population pharmacokinetics, PPK) 模型, 为中国老年患者提供个体化给药方案。前瞻性收集使用万古霉素的中国老年患者数据, 采用酶联免疫分析法检测万古霉素稳态血药浓度,记录患者性别、年龄、体重、合并用药、感染类型以及实验室检查指标等信息。NONMEM (nonlinear mixed-effects model) 软件构建PPK模型, 蒙特卡洛模拟法设计老年患者的万古霉素初始给药剂量表。研究发现开颅术后脑膜炎与肾小球滤过率是影响万古霉素清除率的主要协变量; 并设计了万古霉素在老年开颅术后脑膜炎及非开颅术后脑膜炎患者中的初始给药剂量推荐表。本研究最终建立了能估算中国老年患者万古霉素个体清除率的PPK模型, 为老年患者万古霉素的个体化给药提供参考。

CYP3A4基因多态性对健康受试者体内替硝唑药代动力学的影响

常馨予, 郭涛, 郭桂明

2020, 29(4): 272-279. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.026

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研究中国汉族人群CYP3A4*18B基因多态性的频率, 并探讨CYP3A4*18B基因多态性对替硝唑药代动力学的影响。本研究共招募100名来自中国汉族的健康志愿者, 采用PCR-RFLP方法检测CYP3A4*18B的基因多态性。选择CYP3A4*1/*1 (n = 10)野生型受试者和CYP3A4*1/*18B (n = 9)突变杂合型受试者进行替硝唑的药代动力学研究。单剂量口服替硝唑片剂后采集72 h内的血样, 使用高效液相色谱法测定血浆样本中替硝唑的浓度。发现88名健康志愿者携带CYP3A4*1/*1基因型, 12人携带CYP3A4*1/*18B基因型, 未发现携带CYP3A4*18B/*18B基因型。CYP3A4*18B等位基因频率为6%。CYP3A4*1/*1基因型和CYP3A4*1/*18B基因型受试者体内的药动学参数分别为: t_1/2: (15.92±1.62), (15.77±1.67) h; C_ma_x: (18.72±3.10), (20.25±3.42) mg/L; t_max: (1.50±0.66), (1.45±0.69) h; V_d/F: (55.73±10.66), (51.30±7.75) L; CL/F: (2.44±0.47),(2.26±0.30) L·h; AUC₀_–_∞: (424.40±82.38), (450.53±69.48) mg·h/L。研究发现CYP3A4*18B基因多态性对替硝唑健康志愿者的药代动力学无明显影响。

Development of oral pharmaceutical formulation of standardized crude ethanolic extract of Atractylodes lancea (Thunb) DC.

Thananchanoke Rattanathada, Tullayakorn Plengsuriyakarn, Rathapon Asasujarit, Anurak Cheoymang, Juntra Karbwang, Kesara Na-Bangchang

2020, 29(4): 280-293. DOI: 10.5246/jcps.2020.04.027

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Cholangiocarcinoma (CCA), the adenocarcinoma of the biliary duct, is commonly reported in Asia with the highest incidence in northeastern Thailand. Chemotherapy of this type of cancer is limited due to the lack of effective chemotherapeutic drugs. A series of previous studies support further research and development of Atractylodes lancea (Thunb) DC. (AL) as a potential candidate for the treatment of CCA as a crude ethanolic extract. In the present study, we aimed to develop an oral pharmaceutical formulation (capsule) of the standardized AL crude ethanolic extract for further clinical development in patients with CCA. Major steps included macroscopic and microscopic authentication of the AL rhizomes, preparation of standardized AL extract, preparation of oral pharmaceutical formulation (capsule) of the standardized AL extract, quantitative and qualitative analysis of the marker compound (atractylodin) in the formulated AL extract, evaluation of contaminations of heavy metals, pesticides residues, and microorganisms in the ground AL rhizomes and the formulated (capsule) powder of AL, physicochemical and pharmaceutical properties of the formulatedAL extract/capsule, and cytotoxicity evaluation of the formulated AL extract. Results of all evaluations confirmed satisfactory pharmaceutical properties of oral (capsule) formulation of the standardized AL extract.

隆重纪念楼之岑院士诞辰100周年

编辑部

2020, 29(4): 294-303.

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