当期目录

2020年 第29卷 第6期    刊出日期：2020-06-30

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【综 述】

中国药剂师干预减少骨科不合理用药的现状

谢程欣, 王维, 黄戈, 金鑫, 王成龙, 尹东

2020, 29(6):  375-382.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.035

摘要 ( 209 )   HTML ( 14)   PDF (1091KB) ( 212 )  

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随着药学服务的需求不断增长, 医药保健的作用开始受到重视。在中国, 临床药学的培养和实践工作仍处于探索阶段。本综述旨在讨论药剂师主导的干预措施对减少骨科不适当药物使用的影响。结果显示临床药师可以协助骨科医生和护士在抗生素治疗、疼痛控制和抗凝治疗的各个环节合理使用药物。药师的临床干预措施大大减少用药错误和医疗费用, 但仍需长时间发展药学服务, 提高药师的专业素质和制定中国药师法。 



【研究论文】

基于端粒G-四链体结构的三阴性乳腺癌细胞抑制剂的虚拟筛选

邓华, 高超, 位灯国, 刘思思

2020, 29(6):  383-389.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.036

摘要 ( 198 )   HTML ( 6)   PDF (1326KB) ( 110 )  

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三阴性乳腺癌是乳腺癌中最具侵略性的亚型, 经常对化疗药物产生耐药性。靶向该肿瘤相关基因的G-四链体结构, 有望开发出新的抗肿瘤药物。本研究靶向21-mer端粒G-四链体结构, 通过基于结构的高通量虚拟筛选, 得到可稳定端粒G-四链体的化合物VB07和VC02。细胞毒性实验表明, VB07和VC02在5 μM的浓度下对三阴性乳腺癌细胞具有抑制作用。这项研究表明基于结构的高通量虚拟筛选可以成功地发现靶向端粒G-四链体的化合物, 并利用此方法发现可抑制三阴性乳腺癌细胞的新化合物。



基于2009 H1N1神经氨酸酶天然产物抑制剂的作用模式的研究

靳玉瑞, 李爱秀, 康家雄

2020, 29(6):  390-397.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.037

摘要 ( 258 )   HTML ( 2)   PDF (2089KB) ( 88 )  

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神经氨酸酶(NA)在流感病毒的复制过程中发挥关键作用, 临床上应用最多的抗流感病毒药物均为NA抑制剂(NAIs)。当前流行的2009 H1N1流感病毒的NA(09N1)与其他亚型NA的底物结合空腔存在差异, 故以09N1结构为基础开发对09N1高效的抑制剂更为适宜。由于天然产物的结构多样, 分析天然产物抑制剂与09N1的作用模式可为新型抑制剂的发现提供思路。本研究利用GOLD软件对10个天然产物NAIs与09N1进行了分子对接研究, 并首次获得它们与09N1的结合模式。对接结果表明, 活性位点S1区对于NAIs同09N1的结合非常重要, 从这些NAIs中抽提出5个与S1区发生作用的结构骨架, 可用于新型抑制剂的结构设计。此外还发现, 增强同活性位点的氢键作用可提高NAIs的抑制活性, 这可能是上市药物具有更高活性的原因。在09N1的活性空腔中发现同上市药物扎那米韦无相互作用的两处末端疏水位点(Terminal 1和Terminal 2), 并首次揭示4个天然产物能结合于该位点。迄今为止, 关于Terminal 2对于NAI与NA结合意义的研究还鲜见报道, 可作为NAIs合理药物设计研究的新方向。



姜黄素通过miR-29b/KDM2A介导PI3K/AKT信号通路抑制宫颈癌细胞的侵袭和迁移

郭锡春, 陈景华, 高如俊, 韩秀媛

2020, 29(6):  398-410.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.038

摘要 ( 228 )   HTML ( 1)   PDF (2218KB) ( 91 )  

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研究姜黄素通过调控miR-29b/KDM2A抑制宫颈癌细胞侵袭和迁移的作用机制。用姜黄素处理HeLa宫颈癌细胞, 观察细胞活力、细胞迁移和细胞侵袭情况。我们还评估了microRNA-29b (miR-29b)对HeLa SiHa细胞生物学行为的影响。利用荧光素酶报告基因实验预测和确认miR-29b的潜在靶基因,分析姜黄素和miR-29b对PI3K/AKT信号通路的影响。姜黄素对HeLa细胞的增殖、迁移和侵袭均有抑制作用(P<0.05)。在HeLa细胞中,姜黄素可促进miR-29b的表达(P<0.01), 而miR-29b的下调可恢复姜黄素对HeLa细胞增殖、迁移和侵袭的影响(P<0.05)。KDM2A被证实是miR-29b的直接靶基因, 而姜黄素和miR-29b可以调控PI3K/AKT信号通路的活性(P<0.05)。姜黄素对宫颈癌具有有效的保护作用。姜黄素可通过miR-29b/KDM2A/PI3K/AKT通路抑制宫颈癌细胞的增殖、迁移和侵袭。



三甲基硅烷衍生化GC-MS测定兔血浆中的游离脂肪酸

杜嘉琳, 杨凉九, 卫克昭, 龚灿, 高建平, 许旭

2020, 29(6):  411-421.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.039

摘要 ( 232 )   HTML ( 7)   PDF (1484KB) ( 116 )  

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建立了分析兔血浆中游离脂肪酸(Free fatty acid, FFA)的三甲基硅烷衍生化GC-MS方法。兔血浆样品经N,O-双(三甲基甲硅烷基)三氟乙酰胺(BSTFA)-三甲基氯硅烷(TMCS)衍生化后, 用GC-MS测定了兔血浆中的游离脂肪酸(棕榈酸, 硬脂酸, 油酸, 亚油酸和花生四烯酸)。考察了从脂质萃取到三甲基硅烷化反应在内各项实验条件的影响, 并选定实验条件。经方法学验证, FFA峰面积及其浓度之间的线性相关系数(r²)均大于0.999, 回收率在82%–111%之间。不同浓度血浆样品中的FFA日内变化RSD均小于6%。16种兔血浆样品的FFA分析结果表明, 该方法可以较好用于体内血浆样品的测定, 与传统的FFA衍生化方法相比, 所建立的三甲基硅烷衍生化方法简单、特异性好, 且完全不受已酯化脂肪酸(例如甘油三酯)的干扰, 可用于临床实验室或药理研究中的FFA谱分析。



定量核磁共振氢谱法对徐长卿中丹皮酚含量的快速提取和含量测定

李雪娇, 董建伟, 高秀, 李贵军, 史俊友, 张艳清

2020, 29(6):  422-430.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.040

摘要 ( 198 )   HTML ( 1)   PDF (2115KB) ( 92 )  

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徐长卿是一种治疗多种疾病的中药材。丹皮酚是徐长卿的主要活性成分, 也是质量控制的关键指标物。本文以核磁共振氢谱建立了一种徐长卿中丹皮酚含量的快速、准确、精密的检测方法。结果表明, 氘代甲醇作溶剂可以很好的实现核磁共振氢谱中信号的分离, H-6 (δ 7.78) 可用作定量分析特征信号, 均苯三甲酸用作内标。所建立的方法经线性范围、专属性、重复性和稳定性进行了确证。本文首次采用定量核磁共振氢谱检测徐长卿中丹皮酚的含量, 线性范围较其他药材中丹皮酚的含量检测更宽。采用单次提取方式对丹皮酚进行提取, 方法快速, 更利于应用于质量控制中。本文研究表明相对现有基于高效液相色谱检测方法, 定量核磁共振氢谱法是一种适合徐长卿质量控制可行的替代方法。 



王瓜化学成分研究

陈静, 程丽, 王富乾, 汪选斌, 张勇慧, 郝新才

2020, 29(6):  431-438.  DOI: 10.5246/jcps.2020.06.041

摘要 ( 285 )   HTML ( 1)   PDF (1425KB) ( 89 )  

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本文对葫芦科植物王瓜化学成分进行了研究,分离得到1个新化合物, 9个已知化合物。通过波谱解析、理化常数及比对文献数据资料进行结构鉴定,分别为3β-[(E)-caffeoyloxy]-D:C-friedooleana-7,9(11)-dien-29-oic acid (1), cucurbitacin B (2), 23,24-dihydrocucurbitacin B (3), 23,24-dihydrocu-curbitacin D (4), cucurbitacin D (5), cucurbalsaminol A (6), 3-epi-isocucurbitacin D (7), curbitacin G (8), cucurbitacin J (9) and cucurbitacin I (10), 所有化合物均首次从该植物中分离得到。



【其 它】

贾彦兴团队实现了天然产物蓝萼甲素的首次全合成

宋书香

2020, 29(6):  439-440. 

摘要 ( 166 )   HTML ( 2)   PDF (1267KB) ( 72 )  

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6月15日,《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.)期刊在线刊登了我院天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴教授团队在天然产物全合成领域的最新研究成果: “Total Synthesis of (–)-glaucocalyxin A”。该工作同时被编辑选为Hot Paper。



齐宪荣教授团队为脑胶质瘤精准诊疗提供新的递送策略

北京大学药学院

2020, 29(6):  441-442. 

摘要 ( 156 )   HTML ( 1)   PDF (1739KB) ( 111 )  

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2020年4月22日, 纳米领域国际权威学术期刊《ACS Nano》(IF = 13.903)在线发表了我院齐宪荣教授研究团队的最新研究成果: “Albumin-Based Nanotheranostic Probe with Hypoxia Alleviating Potentiates Synchronous Multimodal Imaging and Phototherapy for Glioma”。