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2020年 第29卷 第7期    刊出日期：2020-07-31

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【综 述】

Nobiletin and tangeretin (citrus polymethoxyflavones): an overview on their chemistry, pharmacology and cytotoxic activities against breast cancer

Eric Wei Chiang Chan, Oi Yoon Michelle Soo, Yong Hui Tan, Siu Kuin Wong, Hung Tuck Chan

2020, 29(7):  443-454.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.042

摘要 ( 289 )   HTML ( 165)   PDF (1528KB) ( 217 )  

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The fruit peel of Citrus species (Chenpi), particularly those of mandarin oranges, is a useful source of food and medicine in China. Flavonoids from the citrus fruit peel are mainly polymethoxyflavones (PMFs), of which nobiletin and tangeretin are the most abundant components. In the present review, we summarized the cytotoxic activities of these two PMFs to breast cancer cells. Studies have reported that these two compounds inhibit the growth of breast cancer cells by inducing apoptosis, cytostatic cell death and cell cycle arrest, or by inhibiting cell proliferation, metastasis and tumour angiogenesis, depending on the molecular subtypes of breast cancer. In vitro and in vivo cytotoxic activities involve different molecular targets and signalling pathways. Analyses on the structure-activity relationship (SAR) of nobiletin and tangeretin have shown that the presence of a methoxy group at C8 and a hydroxyl group at C3 or C5 are essential for anti-proliferative activity. Some future perspectives and research needs are suggested. Sources of information are from PubMed, PubMed Central, Science Direct, Google Scholar, J-Stage, PubChem and CNKI using keyword search.



【研究论文】

银杏二萜内酯葡胺注射液通过调控炎症和凋亡信号通路减轻OGD/R诱导的细胞损伤

洪倩, 王增慧, 杨阳, 高璐, 闫兆

2020, 29(7):  455-469.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.043

摘要 ( 894 )   HTML ( 3)   PDF (1810KB) ( 154 )  

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银杏二萜内酯葡胺注射液(DGMI)是一种银杏叶提取物注射液, 目前用于缺血性中风恢复期的治疗。在本研究中, 我们旨在证实DGMI是否可以抑制炎症反应和细胞凋亡, 并探讨这些作用的潜在机制。将细胞暴露于氧-糖剥夺/复氧(OGD/R)后, 通过MTS和LDH测定法测量细胞活力和乳酸脱氢酶(LDH)释放量。使用Annexin V-FITC/PI双重染色分析试剂盒通过流式细胞仪检测了DGMI的抗凋亡作用。通过特定的Bio-Plex Pro^TM剂盒对包括TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-10在内的促炎性细胞因子进行定量检测。此外, 分别通过蛋白质印迹分析和免疫荧光染色测定TLR2/4, NF-κB p65, MAPK通路激活和凋亡相关蛋白的活性以及NF-κB p65的细胞定位。结果显示, 50 μg/mL的DGMI在OGD/R诱导的BV2小胶质细胞中显著提高了细胞活力并降低了IL-1β, IL-6, IL-10和TNF-α的分泌。通过LDH测定和Annexin V-FITC/PI染色也证实了这些作用。同时, DGMI不仅抑制TLR2, TLR4, MyD88, p-TAK1, p-IkBk, p-IKKK和Bak的蛋白表达, 且降低了OGD/R诱导的BV2小胶质细胞中C-caspase-3/caspase-3, Bax/Bcl-2和C-PARP-1/PARP-1的比率。此外, DGMI还部分抑制了OGD/R增强的p-JNK1/2和p-p38 MAPK表达以及NF-κB p65的核移位。本研究表明, OGD/R激活的BV2小胶质细胞中触发了炎症反应, 导致促炎细胞因子的释放和细胞凋亡。DGMI通过调节TLR/MyD88/NF-κB信号通路以及下调p-JNK1/2和p-p38 MAPK激活来抑制炎症反应和细胞凋亡。



千金子制霜前后UPLC-Q-TOF/MS化学成分分析研究

王慧楠, 张景珍, 崔曰新, 王思雨, 高慧, 张瑶, 王新杰, 杨子烨, 陈梦雨, 王佩华, 张桂梅, 王英姿, 张超

2020, 29(7):  470-479.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.044

摘要 ( 235 )   HTML ( 2)   PDF (5459KB) ( 152 )  

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本文建立了一种超高效液相色谱-飞行时间-质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS)全面快速地分析千金子制霜前后的化学成分变化的方法,为进一步阐明千金子制霜减毒机理提供参考。采用UPLC-Q-TOF/MS技术分析了千金子制霜前后成分变化,并借助SIMCA-P软件,基于主成分分析法(PCA)和偏最小二乘判别法(PLS-DA)多变量统计方法分析千金子制霜前后化学成分量的变化。结果发现,千金子制霜前后化学成分差异显著,从中推断出14个潜在的化学标记物,正离子模式下,千金子制霜后千金子素L₂、L₃、L_7a、L₈、L₉和续随子醇的量明显下降;负离子模式下,霜品中秦皮乙素、双七叶内酯、巨大戟醇和棕榈酸的量明显升高,千金子素L₁、L₄和L₅的量明显降低。UPLC-Q-TOF/MS技术结合多变量统计方法研究千金子制霜前后化学成分复杂变化具有一定的优势,为阐明其制霜减毒机理提供了重要科学依据。



北五味子化学成分的研究

徐云玲, 王昱霁, 江石平, 蔡婷婷, 王楠楠, 刘霞, 朱婉萍

2020, 29(7):  480-486.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.045

摘要 ( 258 )   HTML ( 5)   PDF (1280KB) ( 99 )  

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对北五味子的化学成分进行研究, 分离得到10个化合物。通过波谱分析技术(¹H NMR、¹³C NMR)及比对文献资料的方法进行结构鉴定, 这10个化合物分别为12-当归酰基-五味子二内酯I (1)、五味子二内酯I (2)、五味子二内酯G (3)、去氧五味子素 (4)、sasanquin (5)、地衣酚-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、奥卡宁-4-甲基醚-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、扁枝衣二酸(8)、juglansol A (9)、苯甲酸-2-乙酰氧基苄酯(10)。化合物1为新化合物, 化合物6–10为首次从五味子中分离得到。



硅胶柱层析和半制备液相色谱法从曲克芦丁母液中分离制备高纯度曲克芦丁及有关物质

刘少静, 秦蓓, 韩红芳, 李立, 余丽丽, 徐小静

2020, 29(7):  487-493.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.046

摘要 ( 258 )   HTML ( 3)   PDF (5228KB) ( 162 )  

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曲克芦丁(Troxerutin, TRO)是由芦丁羟乙基化制备的半合成黄酮类化合物的混合物,常用于治疗脑血管疾病,主要活性成分为三羟乙基芦丁(亦称曲克芦丁)。曲克芦丁生产母液中含有大量的三羟乙基芦丁及其它羟乙基芦丁衍生物,该研究采用硅胶柱层析和半制备液相色谱相结合的方法,从TRO母液中回收制备高纯度的TRO。在硅胶柱色谱分离中:考察了硅胶与样品比例及洗脱液组成,以获得最佳的分离效果。结果表明,当硅胶与样品的比为50:1,丙酮–乙酸乙酯–水–冰醋酸(10:10:3:1, v/v/v/v)为洗脱剂时, TRO与相邻杂质的分离效果较好。用硅胶柱层析法, 从1 kg TRO母液中制备得150 g (纯度80%) TRO。进一步采用半制备HPLC纯化,制备得纯度高达98% (w/w)的TRO 100 g,同时得到纯度大于98%的四羟乙基芦丁和四羟乙基槲皮素。本文首次提出从TRO生产废液中分离制备高纯度TRO,具有一定的环境效益和经济效益。



振源胶囊对辛伐他汀及其活性代谢物在大鼠体内的药动学影响

袁叶, 于博, 张学琴, 李亚男, 王淑梅

2020, 29(7):  494-503.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.047

摘要 ( 159 )   HTML ( 0)   PDF (1625KB) ( 66 )  

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研究振源胶囊对辛伐他汀及其活性代谢产物辛伐他汀酸在大鼠体内的药动学影响, 为临床两药联合应用提供一定的理论依据。将24只雄性Wistar大鼠随机分成对照组与实验组, 每组12只, 对照组连续灌胃3‰羧甲基纤维素钠15天, 实验组连续灌胃振源胶囊混悬液15天。两组大鼠于16日清晨均灌胃给予等量辛伐他汀5.3 mg/kg。给药后不同时间点进行眼内眦静脉丛采血, 离心即得血浆样品。采用HPLC-MS/MS法测定辛伐他汀及辛伐他汀酸的血药浓度。应用DAS 2.1.1软件拟合药动学参数, SPSS 25.0软件分析统计学差异。结果发现,联用振源胶囊后, 辛伐他汀酸及辛伐他汀的药动学参数AUC_0–24与C_max均显著性减少(P<0.05)。振源胶囊可能对CYP3A4酶有一定促进作用, 可减少辛伐他汀及其代谢产物在大鼠体内的含量。



【“现代仪器技术在药物研究中的应用”系列综述】

表面等离子共振技术在药物研发领域的应用进展

王静, 王倩, 宋书香

2020, 29(7):  504-513.  DOI: 10.5246/jcps.2020.07.048

摘要 ( 260 )   HTML ( 2)   PDF (1696KB) ( 73 )  

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表面等离子共振技术是用来研究分子相互作用有力而灵敏的工具。近年来随着技术的发展, 表面等离子共振仪出现一些新的功能和应用, 广泛应用于药物研发的多个阶段。表面等离子共振仪可以采集回收钓靶的成分, 提供丰富而深入的结合信息, 包括亲和力、特异性、动力学、浓度和识别共价/变构/竞争的结合行为。这篇综述重点介绍了表面等离子共振技术的原理、样品类型、检测范围、实验方法、优势、局限性、以及药物研发过程中最新的应用进展。



【其 它】

《纪念楼之岑院士诞辰100周年专刊》征稿通知

编辑部

2020, 29(7):  514-514. 

摘要 ( 111 )   HTML ( 0)   PDF (930KB) ( 54 )  

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今年是我国杰出的生药学家和药学家教育家楼之岑院士诞辰100周年。楼之岑先生致力于我国生药学教学和科研工作, 他注重应用多种现代科学方法研究中药, 为发展我国生药事业做出了重要贡献, 是我国现代生药学的开拓者之一。楼先生是中国工程院医药与卫生工程学部首批院士、生药学国家重点学科首席学术带头人。曾任中国药学会理事长、中国药学会中药和天然药物专业委员会主任委员等职务。他是《中国药学》(英文版)创刊者, 并任第一届主编, 《药学学报》副主编等。为了隆重纪念《中国药学》(英文版)创刊人楼之岑院士诞辰100周年, 我刊现征集纪念专刊文章。征稿要求: 以天然药学为主。接收的稿件类型含综述、研究论文、简讯、评论等。所有稿件均进行同行评议, 通过后方可接受发表, 稿件录用后实时在线, 优先出版(免收版面费)。