脂肪酸修饰24位赖氨酸可显著提高降钙素基因相关肽的血浆稳定性

范子博, 周德敏

2018, 27(9): 589-599. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.060

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降钙素基因相关肽(CGRP)是一种广泛分布于神经系统的神经肽,由37个氨基酸组成。CGRP较短的半衰期阻碍了其研究和应用。本文利用固相多肽合成技术和无铜点击化学合成了多个脂肪酸修饰的CGRP衍生物,并对其进行了体外稳定性和活性的评价,筛选得到两种稳定性得到显著提高且具有高亲和力的衍生物。

一个新型氮杂萘醌类化合物通过诱导细胞凋亡来抑制肿瘤生长

雷丽, 陈宇, 杨思敏, 孟祥豹, 余四旺

2018, 27(9): 600-607. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.061

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自发现天然产物甲萘醌具有通过抑制IDO-1酶介导的抗肿瘤活性以来, 萘醌类化合物如吡喃萘醌引起了广泛的科研关注。在本研究中, 我们基于6,7-二氯喹啉-5,8-二酮合成了一类新型的氮杂萘醌类化合物并进行了细胞毒筛选, 发现其中CY-26-11的活性最佳。Annexin-V染色结果显示, CY-26-11浓度依赖地诱导A549人肺腺癌细胞凋亡。进一步的数据显示CY-26-11可下调抗凋亡蛋白Bcl-2, 上调促凋亡蛋白Bax以及Puma, 并激活caspase-3。最后, CY-26-11在小鼠路易斯肺癌皮下移植瘤模型中取得良好的抑瘤效果。总之, 我们的实验结果说明CY-26-11具有良好的不依赖于IDO-1活性的体内外抗肿瘤作用, 并为萘醌类化合物提供了抗肿瘤新机制。

牡丹皮炭化学成分及其潜在凝血活性研究

杨小露, 薛兴阳, 林燕, 黄绮韵, 莫毛燕, 王淑美, 孟江

2018, 27(9): 608-616. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.062

摘要 ( 226 )

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对中药牡丹皮炭的化学成分进行深入研究, 并对其凝血活性进行筛选。通过聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱方法进行分离纯化, 利用核磁共振波谱等方法鉴定结构。共分离鉴定了10个化合物, 分别为3-(2-呋喃)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯酮 (1)、2-(2,5-羟基-4-甲基苯基)丙酸乙酯 (2)、5-十四烯酸甲酯 (3)、1,4-二乙基-环己烷(4)、儿茶酚 (5)、对羟基苯甲酸甲酯 (6)、3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮 (7)、3,8-二羟基-2-甲基色酮 (8)、3β-羟基-齐墩果烷-12-烯 (9)、1-亚油酸单甘油酯 (10)。其中1, 2为新天然产物, 3–10为首次从牡丹皮炭中分离得到。在体外评估化合物潜在的凝血活性, 化合物2, 9和10具有强烈的止血作用, 而化合物1和8可以活化血液循环。

球毛壳霉中一个新的生物碱类化合物

黄传俊, 刘小锐, 张咪, 别琼, 曾繁荣, 王燕燕, 陈春梅, 朱虎成, 张勇慧

2018, 27(9): 617-622. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.063

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从球毛壳霉固体发酵产物(Chaetomium globosum)中分离得到一个新的生物碱类化合物和5个已知的化合物, 通过多种波谱学方法鉴定了所分离化合物的结构, 分别为6-异戊烯基-吲哚甲酸酯(1), N-乙酰基-L-色氨酸 (2), xylariol (3), (methoxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde (4), ergosterol (5), ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one (6)。其中, 化合物1为新化合物, 化合物2和3为首次从该真菌中分离得到。

Development and validation of a sensitive HPLC method for the determination of lisinopril in human plasma after derivatization with 4-fluoro-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole

Reza Ahmadkhaniha, Noushin Rastkari, Syed Husain Hashemi Mousavi, Effat Souri

2018, 27(9): 623-629. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.064

摘要 ( 237 )

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In this study, we developed a simple and sensitive HPLC method for the determination of lisinopril in human plasma. The sample clean-up was carried out by solid-phase extraction (SPE) using a cation-exchange (Strata-SCX^®) extraction cartridge. After a pre-column derivatization with 4-fluoro-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole, the reaction mixture was analyzed on an Agilent Zorbax SB^®-C₁₈ (150 mm×4.6 mm, 5 μm). The flow rate was set at 1.0 mL/min. Fluorescence detection was performed at an excitation wavelength of 470 nm and an emission wavelength of 530 nm. The mobile phase consisted of a mixture of methanol and 0.02 M sodium dihydrogen phosphate (pH = 3.0, 60:40, v/v). The average extraction recovery of lisinopril and fluvoxamine (internal standard) was >85%. The method exhibited a linear calibration curve over the concentration range of 1–1000 ng/mL with a correlation coefficient (r²) of ≥0.98 and a limit of quantification (LOQ) equal to 2 ng/mL. The within-run and between-run precisions were satisfactory with an RSD of 3.8%–13.7% (accuracy: from 95.0% to 96.4%) and 4.273%–14.3% (accuracy: from 94.4% to 98.5%), respectively.

新医改形势下药学服务与药师价值的探索

冯书云, 郭锦辉, 卢乙众

2018, 27(9): 630-636. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.065

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全国实行药品“零加成”, 这标志着传统的“以药养医”时代的结束。药师以药房为主的工作模式将逐渐淡化, 以临床药学和用药监护为主的模式日趋成熟。然而在新医改形势下, 药师如何发挥自身作用和开展相关工作还不太清晰。本文对相关文献进行了查阅和归纳分析, 调研显示中国和一些先进国家的药学发展仍存在着较大的差距。论证表明新的药师角色是作为医疗服务的给予者, 旨在增强药学服务的有效性和提高药学服务质量, 进而保证患者的用药安全。我国药师需要努力进行角色的转换并推动这种新态势的发展, 主要体现在加强门诊处方和病区医嘱单干预、深入临床服务和患者的个体化用药、自我提升和增强公众对药师价值的认可等方面。综上所述, 只有通过提高药师的专业水平, 展现药师的价值, 最终保证患者的用药安全, 医院药学才能快速发展, 真正的药学服务才能实现。

中国基层食品药品监管资源配置现状分析

阙梦圆, 尹婷, 李小平, 江滨

2018, 27(9): 637-643. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.066

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区县级食品药品监管机构承担着食品药品安全的一线监管执法工作, 其监管资源配置是否合理, 对食品药品安全监管效率和效果具有重要的影响。为了解我国基层食品药品监管机构的监管资源配置现状, 本研究采用2011年至2016年的监管资源调查数据, 对我国基层监管机构监管资源的配置情况进行全面分析。经分析发现, 我国基层食品药品监管资源逐年增加, 总量已达较高水平, 但总体监管资源配置不合理。建议尽快健全技术监管网络, 合理调整人才招聘政策,完善资源配置结构并保障经济落后地区的监管资源需求。

反式-3-苯基-2-丙烯酸的晶体结构

马玉翠, 徐靓, 吴翠, 巢志茂

2018, 27(9): 644-648. DOI: 10.5246/jcps.2018.09.067

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反式3-苯基-2-丙烯酸(C₉H₈O₂)是中药肉桂和苏合香中的一种主要活性有机酸, 由反式3-苯基-2-丙烯醛氧化而得,通过X-单晶衍射分析结构特征。该晶体属于单斜晶系, 空间群P2₁/n, a = 5.55916(10), b = 17.4870(3), c = 7.70677(13) Å, V = 744.89(2) Å³, Z = 4, D_c= 1.321 g/cm³, M_r= 148.15, F(000) = 312, μ = 0.764 mm^–¹。对2661个观察到的独立的衍射点(R_int = 0.0137)进行计算, 得到R = 0.0395, wR = 0.1123。一个不对称单元中存在两个C₉H₈O₂分子, 羰基中的氧原子与羟基中的氢原子之间形成分子间氢键, 通过氢键和范德华力作用形成了3维层状结构。

Information from US FDA

http://www.fda.gov

2018, 27(9): 649-652.

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