便捷、高效、可实现放大合成mycothiol的全合成策略研究

刘子节, 吴幼珍, 刘刚

2015, 24(6): 347-355. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.045

摘要 ( 532 )

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Mycothiol (MSH) 是放线菌体内普遍存在的一种重要的低分子量硫醇。因此, 对其进行化学合成供酶学以及抑制剂筛选所需越显重要, 但其化学合成路线供放大合成的发展一直面临一些屏障。我们在文献调研的基础上, 通过整合目前最便捷、高效构建糖基供体、糖基受体以及半胱氨酸侧链三个片段的策略以及二糖与侧链的连接方法, 发展了一种便捷、高效、可实现放大合成MSH的全合成策略。

肿瘤相关糖抗原TF氮苷类似物的合成

孙爽, 刘燕燕, 曹亚飞, 牛有红, 李勤, 叶新山

2015, 24(6): 356-363. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.046

摘要 ( 376 )

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肿瘤相关糖抗原是肿瘤细胞表面重要的分子标志物之一, 也是抗肿瘤糖疫苗研发的主要靶标。然而, 由于其作为自身抗原的免疫耐受以及较弱的免疫原性, 天然的肿瘤相关糖抗原通常无法激发有效的免疫反应, 而非天然的氮苷抗原类似物可能会成为解决该问题的有效途径之一。目前氮苷类似物用于肿瘤疫苗的研究未见文献报道。因此, 在本篇文章中, 我们以半乳糖溴代糖为供体、甲氧基胺取代的单糖为受体通过偶联反应成功合成了肿瘤相关二糖抗原TF的氮苷类似物。

基于UHPLC-Q/TOF-MS技术快速测定马兜铃科五种植物中8种马兜铃酸类物质的含量

孔德强, 高慧媛, 李辛, 路金才, 袁丹

2015, 24(6): 364-375. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.047

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马兜铃酸类物质普遍存在于马兜铃科植物中, 文献报道其具有肾毒性和致癌作用。本研究建立了一种高效、快速、灵敏的超高效液相串联飞行时间质谱的检测方法, 基于该方法能够对19份来源于五种马兜铃科植物(细辛、马兜铃、青木香、关木通和广防己) 的样品中8种马兜铃酸类物质(马兜铃酸I、马兜铃酸II、马兜铃酸IIIa、马兜铃酸IV、马兜铃酸IVa、马兜铃内酰胺I、马兜铃内酰胺II和马兜铃内酰胺III)进行快速鉴别及定量和半定量分析。马兜铃酸类物质在相应的线性范围内呈现良好的线性关系, 精密度及稳定性RDS<4.1%, 回收率在95.98%~98.67%之间。实验结果表明五种马兜铃科植物中马兜铃酸类物质的化学成分分布和含量存在显著差异, 这为马兜铃科中药材质量标准的建立奠定了基础。此外本研究对19个样品进行了主成分分析和正交偏最小二乘判别分析, 以期更加全面的阐明五种马兜铃科植物间的差异。

高效液相色谱法测定小叶莲中8种有效成分的含量

王蔼华, 孔越, 尚明英, 尤荣云, 刘广学, 徐风, 蔡少青

2015, 24(6): 376-382. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.048

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运用高效液相色谱法, 对藏药小叶莲中3种木脂素(鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素和4'-去甲去氧鬼臼毒素)和5种黄酮类成分(8-异戊烯基山柰酚、槲皮素、山柰酚、8,2'-二异戊烯基槲皮素3-甲醚、8-异戊烯基槲皮素)进行含量测定, 采用Agilent Zorbax SB-C₁₈色谱柱, 乙腈–0.05%的磷酸水溶液作为流动相进行梯度洗脱; 流速1 mL/min; 柱温35 °C; 检测波长为290 nm、370 nm。该方法呈现良好的稳定性: 日内、日间精密度的RSD值分别小于3%、4%。各对照品的线性及相关性良好(R²≥0.9992), 加样回收率测定值在98.29%–101.60%之间。采用上述方法测定了12份小叶莲(桃儿七果实)和5份桃儿七根及根茎中8种有效成分的含量。结果表明: 8种被测成分在所测样品中的含量差异明显(总含量值从16.90 mg/g到55.68 mg/g之间不等), 同时发现异戊烯基黄酮类成分是小叶莲中的代表性成分, 可用于小叶莲的质量控制和鉴别研究。

槲皮素固体分散体单层渗透泵片的研制

郝海军, 贾幼智, 张红芹, 韩茹, 王雪萍, 韩丽妹, 王建新

2015, 24(6): 383-392. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.049

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本文主要介绍槲皮素单层渗透泵控释片的制备方法, 采用固体分散体技术提高槲皮素的溶解度和溶出速率。采用槲皮素固体分散体、助悬剂、渗透活性物质和其他辅料作为渗透泵片片芯, 以添加增塑剂的醋酸纤维素作为渗透泵片的控释膜; 通过优化处方中PEO用量、NaCl用量、增塑剂用量和包衣增重得到最优处方, 并探讨药物从单层渗透泵片中的释放机理。优化后的槲皮素固体分散体单层渗透泵片处方, 药物释放呈零级释药特征, 且12小时内释放度达到90.74%。本方法为制备其他难溶性药物控释片提供了新的策略。

UPLC-MS/MS测定兔血浆中钩藤碱的浓度及在药代动力学中的应用

胡岚岚, 汤建林, 周世文

2015, 24(6): 393-399. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.050

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传统中药钩藤中主要的活性成分为钩藤碱。现代中药药理研究表明, 钩藤碱主要作用于心血管系统和中枢神经系统。关于钩藤碱在食草动物兔体内的药代动力学特征还未见报道, 由于临床前不同种属动物体内药代动力学研究对设计人体的药代学参数有重要意义, 所以本文采用对兔体内血药浓度的测定来研究钩藤碱的药代动力学, 并建立了快速灵敏的UPLC-MS/MS分析方法来测定血浆药物浓度。结果表明, 钩藤碱在0.01–10.24 µg/mL的浓度范围内呈线性, 日内、日间变异系数均小于8.0%, 相对回收率在94.17%–103.32%之间, 基质效应影响小。给兔灌胃三个剂量(20、40、80 mg/kg)的钩藤碱后, 血浆中的消除相t_1/2分别为1.19 h、1.49 h和1.37 h, 在20–80 mg/kg的剂量范围内曲线下的面积AUC_∞和达峰浓度C_max与给药剂量的线性呈正相关。所以本实验不仅可用于钩藤碱体内药代动力学研究, 也为设计和优化临床研究给药方案提供有关依据和参考。

亲和毛细管电泳法研究卡拉胶及其降解产物与R15K的相互作用

李中杰, 李立, 王孝伟, 刘俊义, 凌笑梅

2015, 24(6): 400-404. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.051

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HIV-1包膜蛋白gp120的V3 loop 区在HIV-1病毒进入靶细胞的过程中发挥着关键的作用。V3 loop区中相对保守的区域R15K, 可代替重组gp120分子用于结合实验的研究。聚阴离子化合物如卡拉胶, 可通过干扰gp120与CD4的相互作用发挥抗病毒的活性, 并且已有研究通过对其进行结构修饰来提高其抗病毒的活性。本实验首次采用亲和毛细管电泳的方法研究卡拉胶及其降解产物与R15K的相互作用, 并且我们得到的结论为卡拉胶降解产物可与R15K结合,结合常数为(2.94±0.57)×10⁶mol/L。该结果提示卡拉胶降解可能为R15K拮抗剂, 可通过拮抗HIV-1病毒的进入过程来抑制HIV-1的感染。

基于风险管理的FDA药品安全监管发展历程及启示

王宝敏, 周林光, 李斌, 杨松, 江滨

2015, 24(6): 405-411. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.052

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本文以时间为主线, 全面介绍了FDA药品风险管理概念的形成、建设、逐步完善的历程和经验。以三个阶段为节点, 探究了FDA在上市前审批和上市后安全监管、不良反应以及风险沟通等方面药品风险管理法规制度的建设情况。最后, 结合我国药品风险管理的现状, 提出了发展和完善我国药品风险管理的建议。

糖尿病管理中的肥胖问题及其干预

谢晓慧, 王菲, 崔家玉

2015, 24(6): 412-418. DOI: 10.5246/jcps.2015.06.053

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超重和肥胖发生率的增加激起糖尿病的同步流行。因为糖尿病和超重/肥胖引起心血管疾病的发病率和死亡率增加, 它们均是心血管疾病的重要危险因素, 使得糖尿病和超重/肥胖都已经成为重要的公共卫生问题。在中国, 心血管疾病是引起死亡的首要原因。已经证实, 超重与2型糖尿病、高血压、血脂异常、代谢综合征以及某些癌症的发病率增高有关; 而减重可以明显减少肥胖相关疾病的发生。超重和肥胖是糖尿病及心血管疾病重要的、可改变的危险因素。肥胖的治疗有了令人鼓舞的进展。2013年, 美国医学会宣布肥胖是一种“疾病”, 需要一系列的医学干预以促进肥胖的治疗和预防。自从2012年起, 美国FDA批准了4种新药用于减肥治疗。

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