叶酸与TPGS修饰的负载多西他赛的DSPE-PEG胶束的制备和抗耐药肿瘤研究

王爱婷, 佟淑文, 胡新, 齐宪荣

2015, 24(7): 419-426. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.054

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由P-糖蛋白引起的多药耐药是肿瘤治疗失败的主要原因之一。本研究制备了以DSPE-PEG₂₀₀₀和TPGS₁₀₀₀为脂材、以叶酸为主动靶向配体的负载多西他赛的胶束, 用于克服肿瘤多药耐药并降低毒副作用。本研究评价了不同TPGS₁₀₀₀比例对胶束性质和抗耐药肿瘤能力的影响。制备的胶束粒径在13–26 nm,包封率均大于85%。TPGS₁₀₀₀比例的增加可提高耐药肿瘤细胞对胶束的摄取, 也可提高胶束对耐药肿瘤细胞的毒性。此外, 对于叶酸受体阳性表达的耐药肿瘤细胞, 叶酸修饰的胶束有更强的抗肿瘤效果。研究表明, 叶酸与TPGS₁₀₀₀共同修饰的胶束对叶酸受体过表达的耐药性肿瘤有更好的治疗效果。

非洛地平-依那普利缓释片在健康中国人中的药代动力学研究

吕伊莎, 冉黎灵, 吴蔚, 李三望, 周瑞, 唐芳, 余鹏, 牟玲丽, 程泽能

2015, 24(7): 427-432. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.055

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本文通过比较国产复方非洛地平缓释片试验制剂与同时服用非洛地平片和马来酸依那普利片两种参比制剂的药代动力学特征, 采用开放、随机、自身交叉试验设计, 筛选12位健康男性受试者, 随机分为2组, 每组6人,周期间的洗脱期为14天。我们发现与普通片剂相比, 复方非洛地平缓释片中非洛地平成分具有明显的缓释特征, 而另一成分依那普利及其活性代谢产物依那普利拉则无缓释效果。

Formulation development and evaluation of pioglitazone hydrochloride self-emulsifying drug delivery systems

Gannu Praveen Kumar, D. Bikshapathi, P. Madhukar

2015, 24(7): 433-441. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.056

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As a widely prescribed anti diabetic drug, pioglitazone belongs to class IΙ under BCS and exhibits low and variable oral bioavailability due to its poor aqueous solubility. Its oral absorption is dissolution rate limited, and its solubility and dissolutionrate need to be enhanced in order to increase its oral bioavailability. In the present study, we aimed to screen various oils, surfactantsand cosolvents. The highest solubility was observed in Labrafac, Tween-80 and propylene glycol. Then the feasibility of formulatingpioglitazone SEDDS was evaluated, and the effect of dilution on the dissolution rate and dissolution efficiency of pioglitazone was also analyzed. A comparative evaluation of pioglitazone from SEDDS was made in SGF and 1% SLS. Dissolution of pioglitazone from SEDDS was rapid and higher compared with pure drug. The rate and extent of release of pioglitazone hydrochloride from stable SEDDS (F1) were higher in 1% SLS compared with SGF. The FTIR spectra proved that there was on chemical interaction between excipients and drug. SEM studies confirmed that the size was small and spherical.

一株新分离鸡肠道厌氧细菌将染料木素转化为左旋-5羟基-雌马酚

谢雁景, 刘子光, 高雅宁, 王秀伶, 郝庆红, 于秀梅

2015, 24(7): 442-448. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.057

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本研究从鸡新鲜粪样中分离得到一株能在厌氧条件下将大豆异黄酮染料木素转化为5-羟基-雌马酚的棒状严格厌氧细菌, 我们将其命名为AUH-JLC257。通过ESI质谱、核磁共振氢谱和碳谱等对产物5-羟基-雌马酚进行了结构鉴定。通过手性高效液相色谱检测和旋光测定发现生成的5-羟基-雌马酚仅为左旋-5-羟基-雌马酚。菌株AUH-JLC257能高效转化底物染料木素的最大浓度为0.6 mmol/L, 平均转化率为83.1%。通过本研究首次发现生成的5-羟基-雌马酚在3.3 µmol/L浓度下仍表现出对二苯代苦味酰基自由基(DPPH)的清除能力。通过16S rRNA基因序列比对, 菌株AUH-JLC257与菌株Slackia equolifaciens strain DZE相似性最高, 相似性为99.27%。

应用标准对照提取物同时测定小儿止咳糖浆中甘草的五个主要成分

孟兰兰, 李铮, 陈有根, 傅欣彤, 张英涛, 郭洪祝

2015, 24(7): 449-457. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.058

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本研究应用标准对照提取物建立了一个简单的HPLC-DAD方法以同时定性、定量测定小儿止咳糖浆中甘草的五个主要成分。应用本方法可使芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、甘草苷元和甘草酸等甘草主要成分得到有效分离,并具有良好的线性、精密度、稳定性与重现性, 其加样回收率为95.69%–100.80%。应用本方法对不同来源的34批小儿止咳糖浆样品进行了五个主成分的含量测定, 并与应用单独化学对照品的含量测定方法进行了对比性研究与分析, 结果表明两种方法获得的测定结果表现出高度的一致性, 证明了标准对照提取物测定方法的可行性。本研究建立的方法为小儿止咳糖浆的多成分质量控制提供了简单高效、切实可行的低成本检测方法。

高效液相色谱荧光检测法同时测定大鼠脑亚区中单胺类神经递质及其代谢产物

徐鹏, 白燕平, 杨海松, 李静, 卢炜, 凌笑梅

2015, 24(7): 458-466. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.059

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建立并优化了一种简单、灵敏、高选择性的高效液相色谱荧光检测法, 可同时定量检测大鼠不同脑亚区中的单胺类神经递质及其代谢产物(左旋多巴, 去甲肾上腺素, 肾上腺素, 多巴胺, 5-羟色胺, 二羟基苯乙酸, 高香草酸和5-羟基吲哚乙酸)。在这种新方法中, 所有待测物均采用未经过衍生化步骤而直接提取, 并在20分钟内达到良好分离。荧光检测的激发波长280 nm, 发射波长330 nm。色谱柱: Agilent Eclipse Plus C₁₈柱(美国Agilent公司, 4.6 mm×150 mm, 5.0 μm), 保护柱: Agilent XDB-C₁₈(美国Agilent公司, 4.6 mm×12.5 mm, 5.0 μm), 柱温: 35 ºC。流动相: 柠檬酸–乙酸钠–辛烷磺酸钠缓冲体系(50 mmol/L柠檬酸, 50 mmol/L无水乙酸钠, 0.5 mmol/L辛烷磺酸钠, 0.5 mmol/L Na₂-EDTA, 5 mmol/L三乙胺)–甲醇(90:10, v/v, pH 3.8), 等度洗脱, 流速: 1.0 mL/min。所有待测物的检出限为0.9–23 nM, 进样体积为50 μL。该方法重现性良好, 日内精密度在0.08%–1.85%之间(n = 5)。对这些物质的同时测定可加深我们对不同成瘾性药物(甲基苯丙胺, 海洛因及其二者的混合物)在大鼠中枢神经系统中神经生化作用机制的理解。

岩藻黄素对β-淀粉样蛋白致细胞损伤的神经保护作用

赵欣, 张世平, 安春娜, 张宏宁, 孙懿, 李艳梅, 蒲小平

2015, 24(7): 467-474. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.060

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阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是老年人常见认知障碍疾病之一。岩藻黄素是从可以食用海藻中发现的一种类红萝卜素, 它是海藻类发挥抗癌、抗氧化以及抗炎症等生物活性的主要活性物质。本文在原代培养的大脑皮质神经元和PC12细胞上观察了岩藻黄素对Aβ所致神经毒性的保护作用。通过细胞活力测定, Hoechst33342和碘化丙啶(PI)双染评价了岩藻黄素对Aβ所致神经毒性的保护作用。通过检测总抗氧化能力(T-AOC), 脂质过氧化产物丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)的活力评价了该药物的抗氧化作用。结果显示, Aβ会导致原代培养的大脑皮质神经元和PC12细胞的死亡。岩藻黄素预处理, 可以降低Aβ所致的细胞死亡。T-AOC、MDA和SOD的检测结果显示, Aβ作用后可以导致T-AOC和SOD活力的降低和MDA含量的升高。给予岩藻黄素预处理后, T-AOC、SOD和MDA的检测结果显示出了相反的趋势。这提示岩藻黄素预处理可以增加神经元抗氧化能力和降低脂质过氧化水平。以上结果表明, 岩藻黄素可以通过降低氧化应激来预防Aβ所致的神经毒性, 可能是预防或治疗AD的潜在药物。

高效液相色谱法同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg1, Re, Rb1及其在参麦注射液药动学研究中的应用

薛清丹, 王鹏, 康宇红, 李秋红

2015, 24(7): 475-481. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.061

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本文建立了一种灵敏、高效的同时测定大鼠血浆中三种人参皂苷Rg₁, Rb, Re₁的高效液相色谱法。采用C₁₈(150 mm×4.6 mm)色谱柱进行分离; 以乙腈–水为流动相梯度洗脱。通过研究发现标准曲线相关系数高于0.998, 线性范围分别如下: 人参皂苷Rg1为1.0–30.0 μg/mL; 人参皂苷Re为0.5–15.0 μg/mL; 人参皂苷Rb1为0.5–200.0 μg/mL。人参皂苷(Rg₁、Re、Rb₁)三个质控浓度的样品在4 ºC放置24小时, –20 ºC保存30天, 三次冻融循环后均稳定。样品的日内、日间精密度的RSD值均小于6.0%, 平均回收率在96.1%–118.6%之间。人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁的最低定量限分别为1.0, 0.5, 0.5 μg/mL。实验证明, 本研究所建立的方法能够成功地应用于大鼠血浆中参麦注射液三种人参皂苷成分(Rg₁、Re、Rb₁)的药动学研究。

县级公立医院医生薪酬现状及其影响因素研究

侯甜甜, 王岩青, 田蕊, 张光鹏

2015, 24(7): 482-486. DOI: 10.5246/jcps.2015.07.062

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通过调查表收集相关数据, 利用Excel、SPSS进行相关分析调查县级公立医院医生的薪酬现状, 发现其存在着问题: 县级公立医院医生薪酬水平偏低, 78.5%的医生月收入在5000元以下。据调查, 目前医生薪酬的影响因素包括个体自身因素、医院属性因素、工作量和绩效考核四方面。因此, 县级公立医院医生薪酬体系的调整需要细化薪酬分配要素, 建立合理的绩效评价体系。

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