细菌转位酶MraY及其抑制剂的研究进展

金媛媛, 刘娟娟, 冯晓洲, 李亚东, 汪康游, 孙婉, 田喜凤, 杨兆勇

2015, 24(3): 137-147. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.017

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磷酸-N-乙酰胞壁酸酯-胸腺喷丁转位酶(MraY, 转位酶I)是细菌中普遍存在且对细菌生长有重要作用的一种酶, 是发展新的抗菌药物的重要靶点。此外, 几类此酶的抑制剂已经被发现。近来, MraY的晶体结构也被Chung等阐明。结合晶体结构及其抑制剂的构效关系研究将有助于活性药效团的确定和对作用机制的深入了解。本文概述了MraY的整体结构及其抑制剂, 并对这些抑制剂的构效关系和MraY作为抗菌药物靶点的前景进行了讨论。

多巴胺-羟基肉桂酸孪合抗氧化剂的稳定性, 正常细胞毒活性以及自由基清除活性的饱和效应

尹粉粉, 吴争荣, 郑丽芳, 李红玉, 陈蓓宁

2015, 24(3): 148-155. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.018

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本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a–e), 即肉桂酰多巴(2a), 对香豆酰多巴(2b), 咖啡酰多巴(2c), 阿魏酰多巴(2d), 芥子酰多巴(2e)。所有化合物在pH 1.3, pH 5.0的缓冲液中非常稳定, 在pH 7.4的缓冲液中可发生水解。在人血浆中, 化合物水解反应进行更快, 其水解顺序以半衰期表示: 2c (1.21 h)<2e (1.52 h)<2d (1.85 h)<2b(3.38 h)<2a (3.88 h)。稳定性结果表明, 化合物具有的供电子取代基越多, 其稳定性越低。通过紫外光谱证实了, 因为化合物2c, 2d, 和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基, 所以相比于2a和2b, 产生了50 nm的红移。此外, 在浓度40 μM和作用时间48 h时, 化合物2b–e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性, 而2a表现了16%的增值抑制作用。通过ABTS^•+和超氧阴离子分析, 所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性。有趣的是, 孪合物2a–e的抗氧化活性高于HCAs, 而低于或者相当于DA的活性。因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在“饱和度”。

Interaction study between Ocimum sanctum and Glimepiride (sulfonylurea derivative) in diabetic rats

Mohd Fasih Ahmad, Raj K. Keservani, D J Mani Babu

2015, 24(3): 156-163. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.019

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The present study was intended to discover the interaction between Ocimum sanctum (O. sanctum) and Glimepiride, a sulfonylurea derivative used in the treatment of type-2 diabetes, in diabetic rats to suggest an alteration in the dose of Glimepiride in case of hypoglycaemia. LD₅₀ studies for the aqueous extract of O. sanctum leaf were carried out in albino mice up to the dose level of 2000 mg/kg. O. sanctum atlow, medium and high doses (100, 200 and 400 mg/kg, per oral), respectively and Glimepiride ½ (half) therapeutic dose, therapeutic dose and 2 time therapeutic dose (0.036, 0.072 and 0.144 mg/200 g, per oral) were selected. After the treatment with O. sanctum and Glimepiride as single doses and in various combinations of these two drugs in streptozotocin-induced diabetic rats serum glucose levels in all the groups were analysed by the glucose oxidase-peroxidasemethod. When administered alone as single doses both aqueous extract of O. sanctum leaf and Glimepiride produced a significant anti-diabetic effect in diabetic rats. The anti-diabetic effect observed with combination of aqueous extract of O. sanctum leaf and Glimepiride was significant and more when compared to either of the drugs given alone. There was a definite interaction that necessitates dose readjustment of Glimepiride and further glucose levels are to be frequently monitored to avoid complication of hypoglycemic condition with aqueous extract of O. sanctum leaf and Glimepiride combination.

5-HMF对过氧化氢诱导的人脐静脉血管内皮细胞损伤的保护作用

沈亚芬, 吴鑫, 曹岗, 蔡皓

2015, 24(3): 164-168. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.020

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本文主要探讨5-羟甲基糠醛(5-HMF)对过氧化氢(H₂O₂)诱导人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)损伤及凋亡的保护作用及机制。研究结果表明, 5-HMF通过降低与凋亡过程直接相关的Caspase-3 and NF-κB表达, 增加Bcl-2表达, 从而抑制H₂O₂诱导人脐静脉血管内皮细胞凋亡, 并降低了NO含量, 减轻H₂O₂对内皮细胞的损伤作用。5-HMF可以缓解血管内皮细胞功能障碍和相关并发症, 对血管内皮细胞具有保护作用。

大叶钩藤茎三萜类成分研究

位玉仃, 鄢连和, 梁鸿, 朱美晓, 叶端炉, 张庆英

2015, 24(3): 169-176. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.021

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从大叶钩藤茎中分离得到19个三萜类成分, 包括11个乌苏烷型三萜和8个齐墩果烷型三萜, 其化学结构通过波谱学方法鉴定。19个化合物中12个化合物为首次从大叶钩藤中分离得到, 6个化合物为首次从钩藤属植物中分离得到。

改进的校正标准分离度积评价大豆异黄酮提取物高效液相指纹图谱

沈卫阳, 卞娟, 刘斐烨, 彭水芳

2015, 24(3): 177-184. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.022

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本文提出了一种新的评价色谱指纹图谱分离质量的指标, 即改进的校正标准分离度积(r_i*')。以大豆异黄酮提取物为分析对象, 通过正交设计对高效液相梯度洗脱的初始甲醇比例、洗脱结束时的甲醇比例以及洗脱时间进行考察,用改进的校正标准分离度积(r_i*')衡量所得色谱图, 通过与校正标准分离度积(r_i*)及谱系色谱响应函数(HCRF)进行比较,分析各个指标的优缺点, 论证了改进的校正标准分离度积(r_i*')这一评估指标的有效性, 并建立了大豆异黄酮提取物指纹图谱的优化色谱条件(流动相A相: 0.1%醋酸, B相: 甲醇; 梯度洗脱B相: ; 流速: 1.0 mL/min检测波长: 254 nm;柱温: 36 ºC)。此外, 用高效液相色谱-电喷雾质谱法对大豆异黄酮提取物的活性成分进行了归属分析。

GMP制度对中国医药产业影响评价指标体系研究

陈哲, 戚梦露, 叶国庆, 屈浩鹏, 江滨

2015, 24(3): 185-191. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.023

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为定量系统评估新版药品GMP制度对中国医药产业的影响, 本研究在借鉴政策评估理论和产业组织理论等的基础上, 应用文本研究、关键人物访谈、多次Delphi、实地调查等方法, 制定了本次评估指标体系的构建原则, 梳理了新版GMP制度的政策目标, 分析了新版GMP制度对医药企业的影响路径, 构建了“结构-行为-绩效”三维评价指标体系。本指标体系得到了相关专家和医药行业相关人员认可, 表明本研究构建的“结构-行为-绩效”三维评价指标体系可以用于定量系统评估新版药品GMP制度对中国医药产业的影响。

心律失常患者使用噻托溴铵粉吸入剂引起房颤1例

魏艳红, 杨莉萍, 张亚同, 邵宏

2015, 24(3): 192-194. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.024

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吸入性抗胆碱能药物噻托溴铵广泛用于COPD的治疗。然而噻托溴铵有促心律失常促缺血作用, 增加患者心血管事件的发生率。有心律失常疾病的患者, 其发生率会更大。1例79岁男性患者, 有心律失常病史, 使用噻托溴铵粉吸入剂18 μg, 2次/天, 2周后出现房颤, 对症治疗后痊愈。噻托溴铵的促心律失常作用很容易被忽略, 本文旨在提醒医务人员警惕噻托溴铵粉吸入剂在COPD患者中的促心律失常作用。

中国高等药学教育: 进展, 现状及展望

徐晓媛, 张凯丽, 姚文兵

2015, 24(3): 195-199. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.025

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中国高等药学教育已经走过了一百多年的历程。如今, 制药工业的快速发展和患者医疗服务需求的增加需要越来越多的药学专业领域的人才, 这给目前的高等药学教育提出了很多挑战。论文通过回顾中国高等药学教育的发展历程,描述其现状, 并展望中国高等药学教育的未来, 提出了应对挑战的建议。

从《中国学术期刊国际引证年报》数据看我国科技期刊国际影响力现状

黄河清, 韩健, 张鲸惊

2015, 24(3): 200-204. DOI: 10.5246/jcps.2015.03.026

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自2012年起, CNKI研制了《中国学术期刊国际引证年报》, 并连续三年整体地给出了我国学术期刊国际影响力的分析数据, 采用了国际影响力综合评价指标CI对期刊排序, 以国际化视野发布了“中国最具国际影响力学术期刊”和“中国国际影响力优秀学术期刊”。本文通过介绍《中国学术期刊国际引证年报》的数据指标、分析入选两类“国际影响力”科技期刊数据及药学类期刊的表现, 发现我国英文科技期刊被SCI收录的数量逐年递增, 部分期刊已跻身国际优秀期刊行列;中文科技期刊仍难以被SCI收录, 但其平均国际影响力已高于非英文的国外科技期刊。国内药学期刊的国际影响力有待提升, 但中药类期刊表现优异。

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