郭宗儒, 刘全志, 王敏敏

1997, 6(4): 173-177.

摘要 ( 1305 )

PDF (414KB) ( 513 )

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具有诱导细胞分化作用及癌和皮肤病化学治疗作用的维甲类化合物, 不仅要求分子一端有疏水性、另一端为极性羧基和整个分子的共轭性, 而且分子的构象也起重要作用。本文合成的N-(4-羧基-苯基)-3,5-双叔丁基-4-羟基苯甲酰胺(2)具有与全反式维甲酸(ATRA,1)相似性质的基团配置和构象,表现有维甲酸的生物活性。然而N-甲基化合物3, 由于构象的完全不同, 丧失了活性。用X线晶体学、紫外和核磁共振等方法研究了化合物2、3和ATRA的结构异同。

密蒙花中的新苯乙醇甙

李教社, 赵玉英^*, 马立斌

1997, 6(4): 178-181.

摘要 ( 1101 )

PDF (348KB) ( 438 )

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从密蒙花(Buddleia officinalis)中分离得到一个新苯乙醇甙, 通过波谱分析, 确定新化合物结构为β-(3',4'-二羟基, 6'-N-吡啶盐酸盐基-苯基)-乙基-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→3)-β-D-(4''-O-咖啡酰基)-呋喃葡萄糖甙, 命名其为密蒙花新甙B。

黄芩中一新的黄酮碳糖甙

张永煜, 郭允珍, 上田博之, 针谷羲弘, 恩田政行, 桥本和则, 池谷幸信, 罔田稔, 丸野政雄

1997, 6(4): 182-186.

摘要 ( 818 )

PDF (332KB) ( 568 )

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从黄芩根中首次分离出一个新黄酮碳糖甙, 白杨素-8-C-β-D-葡萄糖甙和一个已知苯乙醇甙, acteoside。

舍床子中的一新的角型呋喃香豆素

王峥涛, 蔡金娜, 徐国钧, 车镇涛

1997, 6(4): 187-191.

摘要 ( 1217 )

PDF (348KB) ( 576 )

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从辽宁新民产蛇床Cnidium monnieri果实中分离鉴定出8个化合物, 分别为2'-乙酰白芷素(2'-acetylangelicin,8)、欧山芹素(oroselone, 1)、β-谷甾醇(β-sitosterol, 2)、哥伦比亚内酯(columbianadin, 3)、佛手柑内酯(bergapten, 4)、O-乙酰基哥伦比亚甙元(O-acetyl columbianetin, 5)、O-乙酰异蛇床素(cniforin A, 6)和爱得尔庭(edultin, 7)。其中化合物8为一新化合物, 化合物1系首次从该植物中分得。

赤芝子实体中三萜化学成分的研究

王芳生, 蔡辉, 杨峻山^*, 张聿梅, 赵英举

1997, 6(4): 192-197.

摘要 ( 1062 )

PDF (430KB) ( 515 )

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自赤芝[Ganoderma lucidum (Fr.) Karst]的二氯甲烷溶解部分分离得到一个新的三萜内酯化合物,命名为灵芝内酯(ganolactone)。根据光谱(UV, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, MS和 2D NMR)解析, 确定其结构为1式。同时还从赤芝子实体中分到三个已知化合物,即灵芝醇A(ganoderiol A, 2), 灵芝醇B(ganoderiolB, 3)和灵芝三醇(ganodermatriol 4)。

仿红细胞膜质体的研究

侯新朴, 仇勇, 张俊梅

1997, 6(4): 198-202.

摘要 ( 228 )

PDF (359KB) ( 484 )

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本项研究从仿红细胞出发, 将增加双分子脂膜亲水性的PEG-PE(聚乙二醇与磷脂酰乙醇胺的衍生物)及增加双分子脂膜硬度的SM(神经鞘磷脂)掺入脂质体, 比较其在体外稳定性、体内分布及清除半衰期。结果证明该类脂质体稳定性提高, 体内被肝、脾清除减少, 血循环中半衰期显著延长。本研究为脂质体载药至非网状内皮系统的靶向给药打下基础。

制备因素对丙烯酸树脂缓释微球中硝苯地平释放的影响

傅崇东, 蒋雪涛, 胡晋红, 张万国

1997, 6(4): 203-210.

摘要 ( 900 )

PDF (421KB) ( 466 )

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用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂EudragitRL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大, 随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小, 释药50%所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加(从4.2%到16.7%)而增大, 并快于药物结晶的溶解速率, 但药物含量达26.6%时, 微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和X射线衍射分析证明, 药物含量为4.2, 9.4和16.7%的微球中药物完全是以非晶态分散的, 而含药26.6%的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于70%时, 释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。

硫酸吗啡控释片和普通片单词及多次给药的药代动力学

邓艳萍, 王凯, 刘立京, 刘静雯, 蔡志基, 楼雅卿

1997, 6(4): 211-214.

摘要 ( 1066 )

PDF (298KB) ( 693 )

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健康志愿者10名, 随机交叉口服硫酸吗啡控释片(CRMS) 30 mg (30 mg×1)和硫酸吗啡普通片(IRMS) 20 mg (10 mg×2), 分别于服药前后各时点取静脉血, 用GC2MS测定血浆中吗啡含量。以药代软件程序处理, 分别求得CRMS和IRMS的Cmax 为19.38±3.80和21.27±6.21 ng/ml; tmax为2.36±0.37 h和0.55±0.16 h; t1/2β为3.53±0.87 h和3.03±0.74 h, 曲线下面积AUC为145.15±17.65和93.08±16.65 ng·h/ml。癌症病人多次口服硫酸吗啡至稳态, CRMS和IRMS的峰浓度分别为27.43±0.33 ng/ml, 22.68±0.16 ng/ml; 谷浓度分别为19.45±1.44 ng/ml; 18.14±0.49 ng/ml。

潘库溴铵在婴儿、儿童和成年人的要到动力学

薛富善, 罗来葵, 孙伯华, 邹勤

1997, 6(4): 215-220.

摘要 ( 686 )

PDF (354KB) ( 434 )

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研究观察年龄对潘库溴铵药代动力学的影响。选择24例施择期整形外科手术的患者, 根据年龄分成三组:1组为5例婴幼儿, 年龄0.75~2.95岁; 2组为13例儿童, 年龄4~14岁; 3组为6例成人, 年龄16~27岁。静注潘库溴铵100 μg/kg后用改良荧光法测定其血浓度。潘库溴铵的体内过程能用二室开放模型完整描述, 年龄愈小, 分布容积愈大, 血浆清除率愈高, 潘库溴铵的血药浓度愈低。V1(中央室分布容积)、V2 (周边室分布容积)、Vdss(稳态分布容积)、Cl(血浆清除率)和AUC(曲线下面积)在三组间有明显差别。1组的T1/2β和MRT明显比2、3组长, 但T1/2α和K21在三组间无明显差别。

重齿毛当归中香豆素的进一步分离

柳江华, 徐绥绪^*, 孟志云, 姚新生, 吴玉强

1997, 6(4): 221-224.

摘要 ( 810 )

PDF (302KB) ( 817 )

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从重齿毛当归中进一步分得9个香豆素类化合物,它们是columbianedian (1), osthol (2), bergapten (3), isoimperaterin (4), meranzinhydrate (5), nodakenetin (6), marmesinin (7), colum-bianin (8) 和angelidiol (9). 其中, 5~8为首次从该植物中分得, 9为一新的天然产物。

丝瓜叶的丝瓜皂苷, 丝瓜皂苷Q

梁龙, 刘昌瑜, 李光玉, 鲁灵恩, 蔡元聪

1997, 6(4): 225-227.

摘要 ( 1632 )

PDF (338KB) ( 805 )

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从丝瓜(Luffa cylindrical (L.) M. Roem.) 叶中分得一种新的五环三萜皂苷和芹菜素, 用光谱学和化学方法确定该皂苷的结构为21β-羟基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷, 命名为丝瓜皂苷Q。

Effects of Artesunate on Tracheal Smooth Muscle from the Guinea-pig

Mao-Sheng Yang^*, Jian-Chu Xiao

1997, 6(4): 228-229.

摘要 ( 674 )

PDF (330KB) ( 400 )

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