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编辑部

2010, 19(2): 83-86.

摘要 ( 751 )

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香港中药材标准的制订与发展

陈虎彪^*, 易涛

2010, 19(2): 87-94.

摘要 ( 455 )

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在发展香港成为国际中医药中心的众多成果中, 香港中药材标准(港标) 的制订是其中成果之一。为了让更多相关人士了解和熟悉这个标准, 本文作者应邀向读者介绍港标制订的以下内容, 包括: 1) 港标启动的历史与立法支持的基础; 2) 港标管理机构、研究单位、考评委员会的组成与运作; 3) 港标进展; 4) 港标内容与特色。

南刘寄奴的化学成分研究

昝珂, 陈筱清, 付强, 周思祥, 肖美添, 温晶, 屠鹏飞^*

2010, 19(2): 95-99.

摘要 ( 1569 )

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从南刘寄奴中分离并鉴定了14个化合物, 分别为zhepiresinol (1), (-)-lariciresinol (2), ficusal (3), medioresinol (4), (+)-syringaresinol (5), 1β,2β-epoxy-3β,4α,10α-trihydroxyguaian-6α,12-olide (6), 5β,10α-dihydroxy-1αH-dehydroleucodin (7), 3α-chloro-8α-acetoxy-4β,10α-dihydroxy-1β,2β-epoxy-5α,7αH-guai-11(13)-en-12,6α-olide (8), 13-O-desacetyl eudesma-afraglaucolide (9), 1,10-seco-4ξ-hydroxy-muurol-5-ene-1,10-diketone (10), 1α-hydroxyafraglaucolide (11), aurantiamide (12), indole-3-aldehyde (13), loliolide (14)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到, 其中化合物1–4, 8, 10, 13为首次从蒿属植物中分离得到。

红芪中不稳定异黄酮苷丙二酸酯类化合物的分离与结构鉴定

刘毅, 赵玉英, 陈虎彪, 张庆英^*

2010, 19(2): 100-103.

摘要 ( 1084 )

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从中药红芪中首次发现一个不稳定化合物。在该化合物稳定性研究的基础上, 采用酸性甲醇作为提取溶剂, 在HPLC指导下快速分离得到该不稳定化合物, 并利用现代波谱技术鉴定其结构为芒柄花素 7-O-β-D-(6''-O-丙二酸单酰基)-吡喃葡萄糖苷, 本文是首次报道从红芪及岩黄芪属植物中分离得到该化合物。

柱前手性衍生化反相高效液相色谱法测定转运液中7种芳氧丙醇胺类β受体阻断剂对映体的含量

贺瑛, 柴晓鹃, 曾苏^*

2010, 19(2): 104-109.

摘要 ( 338 )

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建立转运液中7种芳氧丙醇胺类β受体阻断剂对映体 (阿替洛尔、索他洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、美托洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮) 的反相高效液相色谱测定法。转运液中药物经液液萃取后, 加入100 µL GITC乙腈液 (1.0 mg/mL) 进行手性衍生化, 再用C8柱进行分离, 流动相为乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢钾缓冲盐 (pH 3.5)。本方法专属性较好, 对映体和内标的绝对回收率均>78%, 对映体的相对回收率约为100%, 日间和日内精密度均<15%。结果表明本方法简便、快速、重现性好, 可应用于这7种药物在Caco-2细胞单层转运中的立体选择性研究

盐酸青藤碱贴剂的制备和评价

李馨儒, 黄燕清, 李晓燕, 周艳霞, 刘艳^*, 国明, 祝清芬, 谢元超, 范治云

2010, 19(2): 110-114.

摘要 ( 267 )

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本文目的在于制备和评价一种盐酸青藤碱的局部给药系统——盐酸青藤碱贴剂。按中国药典(2005版)附录 XD规定, 采用管碟法测定该贴剂的体外释放度; 以加速实验条件(40 °C, 75% RH) 考察贴剂的稳定性; 另外还对贴剂的药效学和药动学特性进行评价。结果表明, 盐酸青藤碱贴剂的体外释放度依赖于释放介质的pH值; 加速实验条件下放置6个月, 药物含量、初粘力、持粘力、剥离强度和体外释放特性没有发生明显变化; 该贴剂还显示出较好的抗炎和镇痛活性。更重要的是, 贴剂的主要药代动力学参数均低于盐酸青藤碱的口服溶液。通过这些实验表明, 盐酸青藤碱贴剂有希望成为更方便用药、安全有效、非损伤的给药系统, 尤其适用于长期给药以及有胃肠道疾病的关节炎患者。

7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]色满盐酸的血管舒张作用及其可能的机制研究

王冰, 付守廷^*, 胡春, 朱岚, 韦元元

2010, 19(2): 115-119.

摘要 ( 1934 )

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本文研究了色满类化合物HEF-04对离体血管平滑肌的舒张作用及其初步机制, 采用离体实验的方法研究HEF-04的舒张作用, 并观察比较了其对内皮完整组及去内皮组的作用的不同, 分别应用钾通道阻断剂、鸟苷酸环化酶抑制剂、环合酶抑制剂来初步探讨HEF-04的作用与钾通道、NO、前列腺素类物质以及血管内皮超级化因子的关系。HEF-04 (1×10^–5 mol/L-3×10^–3mol/L) 对血管基础张力无明显影响, 却能舒张致痉剂高钾引起的收缩, 并具有剂量依赖性。吲哚美辛(5.6×10^–6mol/L)不影响HEF-04对血管的舒张作用, 与亚甲基蓝孵育前相比, 亚甲基蓝没有抑制HEF-04的血管舒张作用, 却使之作用增强, 但这种增强作用却能被钙依赖性钾通道阻断剂TEA显著性抑制, HEF-04对内皮完整组血管舒张作用明显强于去内皮组, HEF-04具有内皮依赖性的血管舒张作用可能与血管舒张因子之间的相互作用有关, 也可能由于EDHF的释放增加所致。

环维黄杨星D抑制凝血和静脉血栓形成

刘秀梅, 刘晓岩, 王银叶^*, 陈世忠

2010, 19(2): 120-124.

摘要 ( 1046 )

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环维黄杨星D (Cyclovirobuxine D) 系从黄杨科植物小叶黄杨 (Buxus microphylla Sieb. et Zucc. var. Sinica Rehd. et Wils.) 及其同属植物中提取的一种生物碱, 在我国主要用于治疗心律失常和心肌缺血。在此项研究中, 我们观测环维黄杨星D的抗凝血作用及对静脉血栓形成的影响。研究结果表明, 与对照组相比, 环维黄杨星D低、中、高剂量 (5~20 mg/kg) 能剂量依赖地延长小鼠的凝血时间 (P<0.01); 中、高剂量 (10~20 mg/kg) 能延长PT、aPTT和TT (P<0.05或P<0.01); 环维黄杨星D低、中、高剂量 (5~20 mg/kg) 均未明显延长小鼠的出血时间; 环维黄杨星D低、中、高剂量 (5~20 mg/kg) 均能抑制小鼠和大鼠静脉血栓的形成。本文首次证明环维黄杨星D口服具有显著的抗凝血以及抑制静脉血栓形成的作用, 其出血副作用轻微, 提示它可能作为口服抗凝血药。

不同输液包装对药液残留量和输液治疗的经济性和有效性的影响

周欣, 陈利华, 翟所迪^*

2010, 19(2): 125-129.

摘要 ( 1738 )

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本研究的目的在于考察临床实际应用过程中不同输液包装对药液残留量的影响; 通过收集2007年9~10月北京大学第三医院外科住院患者输液治疗后的0.9%氯化钠注射液包装 (5个品种, 共有100 mL、250 mL和500 mL 3种规格), 测定其中的药液残留量, 并根据患者用药资料进行相关的药物经济学分析。结果表明, 各个包装平均残留液量在0.38~4.8 mL的范围内, 残留量随原注射液容积增大而增多; 其中一种双阀软袋包装的残留量显著低于其它包装 (P<0.05), 而单阀软袋的残留量相对较高; 根据用药资料推算出的残留液相关药费在每年1.5~15万美元之间。可见不同输液包装对药液残留量的多少有显著影响, 选择适当的输液包装有利于提高输液治疗的经济性和有效性。

药学服务对哮喘患儿药物治疗依从性影响的研究

谢晓慧, 胡利华, 王晓玲, 史录文, 向莉^*

2010, 19(2): 130-135.

摘要 ( 1784 )

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本研究的目的是研究药学服务对哮喘患儿药物治疗依从性的影响, 推动药师给哮喘患儿提供药学服务, 提高儿童哮喘控制水平。将2009年3至9月在北京儿童医院哮喘门诊就诊的101例哮喘患儿随机分为研究组和对照组进行研究。对照组患儿接受正常门诊, 研究组患儿接受正常门诊和药师提供的药学服务, 两组患儿随访时分别接受有关药学服务内容的问卷测试, 将测试结果进行统计学分析。研究组遵医嘱的百分率明显优于对照组 (分别为66.67%和36.00%); 研究组吸入装置使用的合格率明显高于对照组 (分别为78.26%和32.84%); 研究组对药物治疗依从性相关知识的掌握明显优于对照组。药师提供的药学服务提高了哮喘患儿的药物治疗依从性, 药师提供药学服务值得推广。

新生血管抑制剂 3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素及其类似物的合成研究

邹昊, 蒋皓, 周洁芸, 朱焰^*, 曹霖, 夏鹏, 张倩^*

2010, 19(2): 136-140.

摘要 ( 1181 )

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为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物, 首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素 (2a), 并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对位含不同取代基的类似物的合成, 以研究该类化合物的新生血管抑制活性以及该特殊位点对活性的影响。初步的生物活性测定显示, 化合物2a 和 2d (IC50 = 61.0 和 76.7 μM) 对人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 具有抑制活性, 同时该类化合物3-苯环对位上取代基团体积的大小对生物活性有着重要影响。

4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基苯甲酸乙酯和N-{4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯的合成

邓喜玲, 张志丽, 王孝伟, 刘俊义^*

2010, 19(2): 141-145.

摘要 ( 1022 )

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氮丙啶及其氮取代衍生物能与生物大分子发生亲核开环, 使生物大分子烷基化而失去生物功能。为此我们设计了4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基苯甲酸乙酯和N-{4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯, 作为进一步合成新型抗肿瘤化合物的重要中间体, 并通过四步反应以较高的收率成功地完成了其合成工作。

尿嘧啶类化合物碘代方法的研究

李立, 覃华, 张亮, 王孝伟, 刘俊义^*

2010, 19(2): 146-150.

摘要 ( 1089 )

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5-碘尿嘧啶类化合物具有很好的生物学活性, 并且是重要医药中间体, 方便在5位引入多种基团。为了寻找一个简便有效的嘧啶环5位的碘代方法, 我们尝试了碘/二氧化铅, 碘/硝酸铈胺和一氯化碘三种方法来进行实验, 并对其结果进行了比较, 为不同取代类型的尿嘧啶和2-硫尿嘧啶衍生物的碘代方法提供了很好的选择依据。

《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2010, 19(2): 151-158.

摘要 ( 746 )

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