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编辑部

2013, 22(6): 463-466.

摘要 ( 322 )

PDF (826KB) ( 261 )

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高内涵筛选用于评价新型siRNA运载试剂的细胞群体生物学活性

李雅婷, 郑宜, 潘德林, 徐波, 武芸^*, 杨振军, 张礼和

2013, 22(6): 467-474. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.068

摘要 ( 498 )

PDF (1336KB) ( 271 )

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修饰siRNAs和新型siRNA运载系统对细胞的作用通常通过PCR、Western Blotting和荧光显微镜来进行细胞整体特征的研究。本文报道了基于高内涵、用于siRNA治疗的一种新型运载系统的新策略(CLD), 该策略从细胞整体和细胞群体水平综合考虑siRNA的转染效率及对蛋白表达水平的影响。我们证明CLD能达到更佳的细胞摄取, 使siBraf达到更好的抗肿瘤活性。该方法具有高效、准确和适用于多个贴壁细胞系的优点, 能简化siRNA的研究过程

咖啡酸苯乙酯酰化衍生物的设计、合成及其作为抗氧化应激损伤的中枢神经保护剂的活性评估

朱仁宗, 宁显玲, 张志丽, 王孝伟, 田超, 刘俊义^*

2013, 22(6): 475-482. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.069

摘要 ( 538 )

PDF (1129KB) ( 410 )

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以咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物, 将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化, 制备CAPE的前药, 提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外, 目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。

新的蛋白酶体抑制剂YSY-01A对SK-OV-3细胞的周期阻滞作用

贾璇, 袁霞, 楚明明, 冉福香, 李润涛^*, 崔景荣^*

2013, 22(6): 483-490. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.070

摘要 ( 439 )

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化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂, 前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用, 但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系, 并探讨可能的分子机制。结果表明, YSY-01A能够显著抑制卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖 (P<0.05), 且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明, YSY-01A能够引起SK-OV-3细胞G₂/M周期阻滞, 显著上调cyclin B1, cdc2和p-cdc2 (T14) 等蛋白的表达 (P<0.05); YSY-01A亦可抑制由TNF-α引起的NF-κB核转位, 同时上调IκBα、下调IKK和 Gadd45α的表达水平。总之, YSY-01A对SK-OV-3细胞具有显著的增殖抑制作用, 其分子机制与G2/M细胞周期阻滞有关。

通过光谱动力学参数研究血卟啉单甲醚与人血清白蛋白的位点结合状况

张露勇, 张淼, 邱海霞, 顾瑛^*, 赵井泉^*

2013, 22(6): 491-495. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.071

摘要 ( 393 )

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通过研究人血清白蛋白的单色氨酸分子 (Trp-214) 或其配合基的荧光响应可以了解人血清白蛋白与药物分子的相互作用机制, 但定性的光谱信息很难得到明确的解释。本实验中, 利用血卟啉单甲醚的环境敏感性和Trp-214基团的荧光响应机制, 研究了血卟啉单甲醚和人血清白蛋白的相互作用。在单一动力参数下, 人血清白蛋白中血卟啉单甲醚的吸光度值与其浓度有线性关系。浓度比为1:1时, 在血卟啉单甲醚的I号结合位点与人血清白蛋白有特异性键连。I号结合位点的微环境类似于在DMSO中。Trp-214的荧光萃灭与血卟啉单甲醚的I号结合位点的吸光度成线性关系说明Trp-214残基的荧光萃灭不是因为能量转移而是因为电子传递。另外相对于竹红菌素B看来, 更容易观察到血卟啉单甲醚或2位氨基牛磺酸替代的竹红菌素与人血清白蛋白的反应, 这归因于生理环境中的静电吸引力。

Statistical optimization and in vivo evaluation of colon specific delivery system of herbal rhubarb extract

Biraju Patel^*, Dhaval Patel, Jayant Chavda, Ravi Manek, Dhaval Mori

2013, 22(6): 496-502. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.072

摘要 ( 471 )

PDF (720KB) ( 298 )

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The present research effort was aimed to develop colon targeted drug delivery system (CTDDS) of rhubarb, herbal drug using a mixed film of pectin and ethyl cellulose (EC). Pectin and ethyl cellulose were mixed in various proportions to coat the core tablet to target colon. The methanolic extract of rhubarb was used and the dose of the extract in each formulation was finalized by estimating the emodin content in it by high performace thin layer chromatography (HPTLC). In vitro drug release, erosion study in presence and absence of pectinase enzyme and release constant (K) of zero order was measured for each formulation. The formulation was optimized by using 3²full factorial design. Formulation having 50% pectin as a coating polymer with 12% coat weight was selected as an optimized formulation (OF) on the basis of % similarity with maximum desirability but this formulation was not able to retard the release of drug in stomach and upper intestine fully. So it was further coated with Eudragit S100 (ES) (3% coat weight). The optimized formulation, coated with ES indicated significant laxative activity on loperamide induced constipation in rats. The results revealed that CTDDS of rhubarb using two combined approaches of biodegrable microflora-activated system and pH-sensitive system exhibited a promising colon targeting performance.

中国省级药品监管绩效评价初步研究

全铭, 杨松, 李妍嫣, 侯志忺, 江滨^*

2013, 22(6): 503-507. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.073

摘要 ( 406 )

PDF (907KB) ( 163 )

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为构建科学可靠的评价中国各省药品监管工作绩效的指标体系, 本研究在借鉴政府绩效评价理论和国内外医药卫生绩效评价实践等相关文献的基础上, 结合实地调查、关键人物访谈、模糊综合评价、多次Delphi等方法, 构建了“投入-过程-结果”三维评价指标体系。通过层次分析法进行指标权重赋值, 采用《2010年食品药品监管统计年鉴》、《中国2010年统计年鉴》的数据, 对我国30省 (西藏的数据不可得)的药品监管绩效进行了评价和排名。测算结果得到了国家和省级药品部门的认可, 表明采用本研究构建的“投入-过程-结果”三维评价指标体系测算我国各省的药品监管绩效是可行的。

非达霉素与万古霉素治疗艰难梭菌感染的有效性和安全性比较: 系统评价和荟萃分析

叶志康, 唐惠林, 段京莉, 翟所迪^*

2013, 22(6): 508-515. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.074

摘要 ( 685 )

PDF (1021KB) ( 229 )

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本文旨在比较非达霉素与万古霉素治疗艰难梭菌感染患者的安全性和有效性。通过计算机检索Pubmed、Emabse、Web of Science和Cochrane图书馆, 纳入比较非达霉素与万古霉素治疗感染艰难梭菌安全性和有效性的随机对照研究。两位研究者独立提取数据。主要终点是临床治愈率, 次要终点是艰难梭菌的复发率和最终治愈率, 采用Revman 5.1的Mantle-Haenszel固定效应模型进行Meta分析。结果共纳入两个大型随机对照研究。非达霉素和万古霉素的临床治愈率在意向性治疗组 (OR = 1.17, 95% CI 0.82-1.66, P = 0.40)和治疗完成组 (OR = 1.24, 95% CI 0.80-1.92, P = 0.34) 无显著性差异。根据患者的年龄、状况、是否感染过CDI、感染的菌株类型、感染严重程度和合用抗生素的情况进行亚组分析, 临床治愈率同样无显著性差异。非达霉素在意向性治疗组 (OR = 0.47, 95% CI 0.34-0.65, P<0.00001)和治疗完成组 (OR = 0.45, 95% CI 0.31-0.62, P<0.0001) 显著降低艰难梭菌感染的复发率。非达霉素在意向性治疗组 (OR = 1.75, 95% CI 1.35-2.27, P<0.0001) 和治疗完成组 (OR = 1.86, 95% CI 1.40-2.47, P<0.0001) 显著提高患者的最终治愈率。Meta分析结果提示, 非达霉素的临床治愈率并不优于万古霉素, 但是非达霉素可以显著降低艰难梭菌感染的复发率和显著提高最终治愈率。因此非达霉素可能是治疗艰难梭菌感染的有效替代药物, 尤其是在降低感染复发率和提高最终治愈率方面。

基于UPLC-MS方法的金丝桃苷静脉给药后大鼠体内药代动力学研究

檀爱民, 林萍^*, 张斐

2013, 22(6): 516-520. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.075

摘要 ( 516 )

PDF (973KB) ( 255 )

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建立用于测定金丝桃苷血药浓度的超高效液相-质谱联用分析方法(UPLC-MS), 应用超高效液相-质谱法, 采用电喷雾离子源(ESI), 负离子模式检测, 对大鼠血浆中的金丝桃苷进行定量测定, 并研究金丝桃苷静脉给药后在大鼠体内的药代动力学过程。在10分钟内完成大鼠血浆样品内金丝桃苷的分析。金丝桃苷线性关系良好(r²>0.999), 日间差和日内差小于15%, 定量限为4 ng/mL, 符合生物样品分析要求。本方法的定量限低于文献报道, 且所需的血浆体积只有50 µL, 优于文献方法。本方法可成功应用于大鼠静脉给药后金丝桃苷的血药浓度测定, 为金丝桃苷临床应用及临床药物监测提供帮助。

HPLC-DAD法同时测定金银花中10个酚酸类成分的含量

陈魁霞, 张英涛^*, 杨秀伟^*, 王楠, 徐嵬, 张友波, 张永清

2013, 22(6): 521-526. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.076

摘要 ( 702 )

PDF (942KB) ( 488 )

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建立HPLC-DAD法同时测定金银花中10个酚酸 (咖啡酸、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯)的含量。采用100倍量50%乙醇超声30分钟提取制备样品, 选择C₁₈色谱柱, 以乙腈-甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱, 55分钟内完成10个酚酸类化合物的色谱分离; 10个酚酸类成分在测试范围内线性关系良好, r²>0.999, 其平均加样回收率均在98.57%-103.22%之间, RSD均小于3%。该方法准确, 灵敏度高, 重复性好, 可用于金银花药材中10个酚酸类成分的含量测定。

毛莲蒿中倍半萜类化学成分研究

田帅华, 魏荷琳, 赵明波, 章宸, 屠鹏飞^*

2013, 22(6): 527-530. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.077

摘要 ( 564 )

PDF (930KB) ( 452 )

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研究蒿属植物毛莲蒿地上部分倍半萜类化学成分, 通过硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、制备高效液相色谱等色谱方法分离得到12个倍半萜类成分, 经多种波谱方法鉴定其结构, 分别为negunfurol (1), schensianol A (2), artemine (3), eudesm-4(14)-en-12-oic acid, erivanin (4), 1,5-diepi-artemin (5), acetylartemin (6), naphtho[1,2-b]furan-2(3H)-one,6-(acetyloxy)-decahydro-9a-hydroxy-3,5a-dimethyl-9-methylene-(3S,3aS,5aS,6S,9aS,9bS) (7), naphtho[1,2-b]furan-2(3H)-one,6-(acetyloxy)-3a,4,5,5a,6,7,8,9b-octahydro-8-hydroxy-3,5a,9-trimethyl-(3S,3aS,5aR,6S,8S,9bS) (8), isoerivanin (9), barrelierin (10), (11S)-1-oxoeudesm-4(14)-eno-13,6α-lactone (11), 1-epi-dehydroisoeranin (12)。其中化合物1和2为首次从蒿属植物中分离得到, 其它化合物均为首次从毛莲蒿中分离得到。

刺孢小克银汉霉Cunninghamella echinulata对和厚朴酚的特异性氧化

王照华, 张德武, 闻正顺, 杨林^*, 王业玲, 韦善君, 戴均贵^*

2013, 22(6): 531-534. DOI: 10.5246/jcps.2013.06.078

摘要 ( 415 )

PDF (945KB) ( 297 )

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在所试验的37株微生物中, 发现刺孢小克银汉霉Cunninghamella echinulata AS 3.3400能在和厚朴酚的8位上进行特异性氧化作用。通过质谱、核磁共振、CD等波谱方法确定了产物(R)-magnolignan C (1) 和(S)-magnolignan C (2) 的结构。其中1为新化合物。

中国药学(英文版) 2013年22卷1-6期索引

编辑部

2013, 22(6): 535-546.

摘要 ( 310 )

PDF (1092KB) ( 532 )

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致谢

编辑部

2013, 22(6): 547-547.

摘要 ( 349 )

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《中国药学》(英文版)网站获得“第二届中国高校科技期刊优秀网站”

编辑部

2013, 22(6): 548-548.

摘要 ( 447 )

PDF (979KB) ( 176 )

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为推动高校科技期刊网站建设工作的有效开展, 不断提高高校科技期刊数字出版水平, 中国高校科技期刊研究会定于2013年开展第二届中国高校科技期刊优秀网站评选活动。相对于2011年首届中国高校科技期刊优秀网站评选, 本届评选活动更加注重期刊网站的功能和可操作性, 以对高校科技期刊网站建设和功能拓展起到更好的导向和示范作用。此次评选有近百家高校科技期刊参加评选。经过几轮的专家评选, 《中国药学》(英文版)网站荣获 “第二届中国高校科技期刊优秀网站” 称号。我刊自2008年建立了独立的网站(http//www.jcps.ac.cn), 实现了完全开放存取, 预出版, 方便读者对刊物文章的查询和下载, 构建了一个方便、快捷的交流平台, 进一步扩大刊物的影响力。我刊完成全部过刊论文PDF格式上网, 同时链接到中国药学会、北大医学部、CNKI和万方数据库等。网页功能多样化, 已具备良好的网络传播能力。

《中国药学》(英文版) 获“中国科技期刊国际影响力提升计划” 项目资助

编辑部

2013, 22(6): 549-549.

摘要 ( 366 )

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由中国科协、财政部、教育部、国家新闻出版广电总局、中国科学院和中国工程院共同实施的 “中国科技期刊国际影响力提升计划” 项目申报、评选工作近日结束。通过项目申报、资格审查、专家评审, 共评审出期刊影响力计划A类支持项目6项, B类支持项目30项, C类支持项目30项, D类支持项目8项, D类备选支持项目2项。《中国药学》(英文版) 获得C类项目支持, 项目连续3年, 每年支持经费50万元。“中国科技期刊影响力提升计划” 是在2012年中国科协实施优秀国际科技期刊项目的基础上, 由中国科协等六部委共同实施的专项, 项目实施周期为三年。期刊影响力计划年度累计支持金额达到6100万元。该项目是国内迄今为止对英文科技期刊资助力度最大、覆盖面最广、影响力最深远的专项支持项目, 目的在于提升中国英文科技期刊国际影响力和整体学术水平, 促进优秀科研成果的对外传播与交流。我刊自1992年创刊以来, 在中国药学会的领导和支持下, 依托北京大学药学重点学科, 明确期刊定位和办刊宗旨, 脚踏实地, 努力提高刊物质量和国际化程度。近5年来, 期刊的国际显示度不断提高, 先后被国内外知名数据库收录, 如CA, Scopus, IC, UIPD, CABI, CSCD, CNKI等; 2012年入选 “中国国际影响力优秀学术期刊”, 2013年荣获 “第二届中国高校科技期刊优秀网站” 的称号。从2014年起, 《中国药学》(英文版) 将刊期由双月刊改为单月刊出版。此次获得 “中国科技科技期刊国际影响力提升” 计划的资助, 将为我刊的国际化进程提供了良好的发展契机。我刊将把握好契机, 在中国药学会的领导与北京大学药学院的大力支持下, 在广大药学工作者的积极配合下, 提升期刊质量和水平, 努力打造一个向国际展示我国药学科研工作者科研成果的舞台, 争取早日进入国际优秀期刊的行列。

2014年《中国药学》(英文版) 征订启事

英文编辑部

2013, 22(6): 550-550.

摘要 ( 280 )

PDF (612KB) ( 84 )

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