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2013, 22(5): 381-384.

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磷脂复合物: 一种能够提高中药活性成分口服生物利用度的有效方法

郝海军^*, 贾幼智, 韩茹

2013, 22(5): 385-392. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.056

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很多中药活性成分在体外具有确切的药效, 但是由于自身的各种缺陷导致药物在体内有很小甚至没有药效, 限制了在临床上的应用。中药活性成分与磷脂在非质子溶剂中形成磷脂复合物后, 显示出与原料药不同的理化性质, 尤其是由于药物磷脂复合物透膜能力的改善, 使活性成分很容易进入体循环, 其生物利用度得到很大的提高。因此, 近几年来药物磷脂复合物受到了越来越多的关注。本文根据文献报道, 分别从磷脂复合物的制备、表征、鉴定以及在药学方面的应用进行了综述。

人类尼古丁型乙酰胆碱受体α7亚型激动剂的药效团模型构建及验证

于博, 金宏威, 张亮仁^*, 王超^*

2013, 22(5): 393-402. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.057

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人类尼古丁型乙酰胆碱受体α7亚型是精神分裂认知障碍的治疗靶点, 开发具有选择性的激动剂对于该疾病的临床治疗具有重要意义。由于α7受体的三维结构尚未解析, 我们采取基于配体的药物设计策略, 用HypoGen方法构建了该受体激动剂的药效团模型, 并通过费用函数 (cost function)进行质量评价, 以测试集活性预测和基于Fisher随机化方法的交互检验进行药效团验证。通过富集因子 (EF)和ROC曲线下面积 (AU-ROC)等统计学参数挑选得到的最终药效团模型具有1个氢键受体 (HBA), 2个疏水中心 (Hydrophobic)和1个正电离子化基团(PosIonizable), 并且该药效团模型和α7受体同源模建蛋白的配体对接结果的吻合度较好。本研究所建立的药效团模型, 可用于后续α7受体选择性激动剂的筛选和优化, 对抗精神分裂疾病药物的开发具有一定的理论指导和应用价值。

维生素C与葡萄糖酸锌联用阻止钒化合物引起的MDCK细胞紧密连接破坏

许智涵, 王新一, 肖茹月, 杨晓达^*

2013, 22(5): 403-408. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.058

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紧密连接紊乱在多种慢性病病理过程中发挥重要作用, 也是金属药物 (如抗糖尿病钒化合物) 临床应用的一个主要问题。寻找紧密连接保护性药物是目前一个努力的工作方向。因钒化合物主要通过氧化应激损伤而产生肾毒性, 我们在MDCK细胞单层模型上研究了葡萄糖酸锌, 维生素C以及两者联合用药对钒化合物引起的细胞旁通路通透性增加的作用。结果表明, VO(acac)₂导致细胞旁通路通透性明显增加。单独使用葡萄糖酸锌没有保护作用; 当在底侧给予维生素C时, 能够抑制MDCK细胞紧密连接的打开。而在任意单侧同时加入锌和维生素C则能够有效阻止紧密连接通透性的增加。研究发现, 维生素C与锌联用在对照组与VO(acac)₂作用组中, 都能够下调细胞氧化应激水平, 并引起细胞内钙的升高。这两种效果都有利于细胞单层紧密连接的完整性维持。实验结果为预防抗糖尿病钒化合物的金属毒性提供了一种简单而且有效的方法。

液相色谱串联质谱法测定人体血浆中非索非那定含量及其药代动力学研究

陈彦安, 周心怡, 张文魁, 许光阳^*

2013, 22(5): 409-414. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.059

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本研究建立了高敏感度、具选择性且快速的LC-MS/MS测定方法, 用以定量测定人血浆中非索非那定的浓度。含非索非那定血浆样品在用乙腈沉淀蛋白质处理后, 经Eclipse XDB-C₈层析管柱分离, 流动相为1 mmol/L醋酸铵缓冲盐溶液(包含0.2%甲酸)-甲醇 (45:55, v/v), 以电喷雾串联质谱法定量。流动相流速设定在1 mL/min, 并选用氯沙坦为内标, 非索非那定与内标的保留时间分别为1.76 min与2.65 min。线性范围是1-1000 ng/mL, 方法的批内和批间相对标准偏差精密度分别小于10.4%和15.4%。此液相色谱串联质谱仪法相较于过去已发表的分析方法, 提供了更灵敏的定量能力。分析方法亦已成功应用于非索非那定在台湾健康受试者体内的药代动力学研究。

蓼大青叶质量标准的研究

徐珊珊, 李清, 王新丽, 李璐, 毕开顺^*

2013, 22(5): 415-419. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.060

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中药在我国的广泛应用已有几千年历史, 也越来越多地得到世界范围的认可。蓼大青叶是一种传统中药, 广泛应用于多种疾病的治疗。本研究根据欧洲药典规范, 建立了蓼大青叶的质量控制标准, 该标准现已通过欧洲药典委的初期审核。本研究对蓼大青叶药材进行了高效薄层色谱法鉴别, 反相高效液相色潽法含量测定及系列检查。高效液相色谱含量测定方法准确、可靠、耐用; 用梯度洗脱色谱条件, 并采用单因素循环法对该含量测定方法进行了耐用性验证。对蓼大青叶干燥失重、总灰分和酸不溶灰分进行了系列检查。按此质量标准对六批药材进行了评价。结果表明, 该质量标准更具有国际规范性, 适用于实际应用中蓼大青叶的质量控制。

和厚朴酚原料药中相关酚类物质的含量测定及结构鉴定

张宝宝, 王弘, 陈世忠^*

2013, 22(5): 420-426. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.061

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建立和厚朴酚原料药中厚朴醛B (6), 厚朴醛E (4), 8',9'-二羟基和厚朴酚(7)的含量测定方法。采用Diomonsil™ C₁₈ 色谱柱 (250 mm×4.6 mm, 5 μm); 流动相为水(A)和甲醇(B); 梯度洗脱条件为0~55 min, B为40%~56.5%; 55~67 min, B为56.5%~51.5%; 67~80 min, B为51.5~70%; 80~170 min, B为70%。流速为1.0 mL/min, 检测波长为256 nm, 柱温为35 °C。厚朴醛B, 厚朴醛E, 8',9'-二羟基和厚朴酚分别在0.00864~0.07776 mg/mL, 0.01488~0.13392 mg/mL和0.01568~0.10976 mg/mL范围内与峰面积成良好的线性关系。平均加样回收率分别为100.30%, 99.63% 和 98.29%。本文建立的含量测定方法简单, 快速, 准确, 重现性好, 可用于和厚朴酚原料药的质量评价。此外, 我们应用硅胶柱, 半制备高效液相色谱从制备和厚朴酚原料药过程中产生的剩余杂质中分离得到除上述三个化合物外的另五个相关酚类物质, 赤式-7-O-甲基和厚朴三醇 (1), 苏式-7-O-甲基和厚朴三醇 (2), 7-O-乙基和厚朴三醇 (3), 厚朴醛C (5)及和厚朴酚 (8), 并利用1D 和2D NMR 对这八个化合物进行了结构鉴定。其中, 化合物1和2 为赤式、苏式异构体, 我们首次报道了它们的相对结构。化合物3和7为新化合物。

千两茶的化学成分研究

刘倩, 李军, 柴兴云, 姜勇, 屠鹏飞^*

2013, 22(5): 427-430. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.062

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千两茶是由中国茶Camellia sinensis的芽叶经过微生物全发酵而成的一种黑茶。本研究通过色谱技术和重结晶等方法, 从该茶叶中分离纯化得到10个化合物, 经核磁与质谱等手段鉴定其结构, 分别为N-(2-羟苯基)-2-吡咯烷酮 (1), 对羟基苯乙酮 (2), salicifoliol (3), (-)-3-羟基-β-紫罗兰酮 (4), 对羟基肉桂酸乙酯 (5), ethyl 4-(sulfooxy)benzoate (6), (+)-罗汉松脂酚 (7), (-)-松脂素 (8), (+)-lirioresinol-A (9)和咖啡碱 (10)。其中化合物1为新天然产物, 化合物6为首次从山茶科植物中分离得到, 化合物3-5和7-9为首次从本种植物中分离得到。

豆腐柴叶的化学成分研究

胡正喜, 薛永波, 姚广民, 罗增伟, 王燕燕^*, 张勇慧^*

2013, 22(5): 431-434. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.063

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对马鞭草科腐婢属植物豆腐柴的叶进行化学成分研究, 从其乙醇提取物的氯仿萃取部位分离得到13个已知化合物。通过波谱手段、理化常数以及与文献对照的方法对其结构进行了鉴定，分别为香叶木素 (1), 布卢门醇A (2), (3S,5R,6S,7E,9R)-5,6-epoxy-3,9-dihydroxy-7-megastigmene (3), 3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmen-9-one (4), ixerol B (5), (-)-去氢催吐萝芙木醇 (6), 3S,5R-dihydroxy-6S,7-megastigmadien-9-one (7), 黑麦草内酯 (8), (+)-脱氢地芰普内酯 (9), (+)-5'-甲氧基-松脂素 (10), 4-oxopinoresinol (11), 委陵菜酸 (12), 3-吲哚-甲酸 (13)。其中化合物2–13为首次从腐婢属植物中分离得到。

沙利度胺衍生物ZSN-12抗急性肺损伤作用及机制探讨

高小力, 孟祥豹, 蒋益民, 李中军^*, 叶加^*

2013, 22(5): 435-440. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.064

摘要 ( 496 )

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对沙利度胺衍生物ZSN-12的抗急性肺损伤作用及机制进行了研究。结果显示ZSN-12 (200 mg/kg) 明显改善油酸致小鼠急性肺损伤的病理改变; 抑制肺泡灌洗液(BALF)中中性粒细胞(PMN)的渗出和NO的大量释放(P<0.01, P<0.05), 抑制率分别为48%和33%。ZSN-12 (200, 100, 50 mg/kg)明显抑制二甲苯引起的鼠耳肿胀和角叉菜胶引起的足趾肿胀(P<0.01), 并呈剂量依赖, 给药3小时的抑制率分别为62%, 43%, 30%和60%, 47%, 33%; ZSN-12 (10, 5, 1 μmol/L)明显抑制ConA诱导的脾T细胞增殖(P<0.01), 抑制率分别为33%, 30%, 22%。综上所述, 沙利度胺衍生物ZSN-12对油酸型急性肺损伤有一定的保护作用, 其机制主要与其抗炎作用, 抑制中性粒细胞渗出, 减少NO释放, 抑制T细胞增殖有关。

抗HER2/neu受体拟肽修饰的紫杉醇白蛋白纳米粒的血液毒性和病理学毒性研究

王占璋, 仰浈臻, 齐宪荣^*

2013, 22(5): 441-448. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.065

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纳米制剂具备高载药量、靶向性积聚以及表面修饰性质, 被广泛应用于临床诊断和治疗, 但是相关的毒性研究很少。为了研究白蛋白纳米制剂静脉注射后对正常组织的毒性, 我们先通过高压均质法制备稳定、均一的紫杉醇白蛋白纳米粒, 通过共价键将靶向肿瘤细胞HER2/neu受体的拟肽AHNP结合于纳米粒表面得到靶向修饰的纳米粒, 并考察其理化性质。建立HER2受体过表达的荷瘤裸小鼠模型, 静脉注射纳米制剂和紫杉醇传统注射液后取血进行血常规比较分析, 发现紫杉醇白蛋白纳米粒和AHNP靶向修饰的紫杉醇白蛋白纳米粒均避免了传统注射液引起的粒细胞减少症和贫血作用。对动物肿瘤和重要组织进行病理切片、H&E染色分析, 发现AHNP靶向修饰显著提高紫杉醇白蛋白纳米粒的抗肿瘤效果。紫杉醇白蛋白纳米粒和紫杉醇溶液均引起严重的肝损伤, AHNP靶向修饰能显著降低纳米粒对于肝脏的损伤, 但可能增加个别动物的肺部损伤。

Design and evaluation of aceclofenac ocular inserts with special reference to cataracts and conjunctivitis

Vivek Dave^*, Sachdev Yadav, Sarvesh Paliwal, Swapnil Sharma, Dhirendra Kumar

2013, 22(5): 449-455. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.066

摘要 ( 595 )

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The eyes present unique opportunities and challenges when it comes to the delivery of pharmaceuticals. While absorption by this route is bungling, there are a few side effects with conventional dosage forms. Ocular inserts were prepared with prolonged release of drug and minimum swelling within cul-de-sac using aceclofenac. The work focused on treatment of conjunctivitis and cataracts by formulating ocular inserts of different polymeric combination of aceclofenac using hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC, 3% to 5%), chitosan (3% to 5%), poly vinyle alcohol (PVA, 3% to 5%), methyl cellulose (MC, 3% to 5%) as drug reservoir and ethyl cellulose (EC) polymer as rate controlling membrane by solvent casting technique with the objective of increasing contact time, achieving controlled release and greater therapeutic efficiency. The prepared ocular insert were then evaluated for physical appearances tensile strength, elongation at break (%), weight variation, uniformity of thickness, moisture absorption (%), pH, folding endurance, Fourier Transform Infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry. Physicochemical characterization and in vitro transcorneal permeation studies reveals that, the prepared ocular insert formulations F2 and F8 containing HPMC and PVA had released their drug content, 98.54% and 96.24%, respectively, over an extended period of 24 h. Hence these formulations were selected as best optimized formulations. It can be concluded that hydroxy propyl methyl cellulose is a good film forming hydrophilic polymer which shows potential agent for ocular drug delivery system. Incorporation of polyethylene glycol enhances the permeability of aceclofenac ocular insert and has perfect zero order release, proving a promising controlled release delivery system.

软聚硅酮泡沫吸收敷料治疗压疮的药物经济学研究

韩晟, 王宽, 濮润, 史录文^*

2013, 22(5): 456-460. DOI: 10.5246/jcps.2013.05.067

摘要 ( 576 )

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为了综合评价软聚硅酮泡沫吸收敷料(美皮康)在圧疮治疗中的有效性与经济性, 经文献研究规范化系统评价, 结合临床治疗数据, 应用决策树模型进行成本效果分析。研究结果表明: 美皮康在产品疗效、综合成本方面与传统的无菌纱布相比均存在明显优势。

第二届“天然产物全合成—青年学术研讨会”在北京大学医学部举行

贾彦兴

2013, 22(5): 461-461.

摘要 ( 437 )

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