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当期目录

    2013年 第22卷 第4期    刊出日期:2013-07-10
    【目录】

    图解摘要

    编辑部
    2013, 22(4):  289-292. 
    摘要 ( 511 )   PDF (801KB) ( 214 )  
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    【综 述】
    几种固相萃取新技术近十年的研究进展
    范惠霞, 邓志鹏, 仲浩, 姚庆强*
    2013, 22(4):  293-302.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.043
    摘要 ( 958 )   PDF (875KB) ( 859 )  
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    固相萃取技术是近年来发展较快并得到广泛应用的一种样品前处理方法 (分离、纯化、富集), 具有节省时间、溶剂消耗少, 富集倍数高, 准确度高等优点。随着科学技术的不断发展及研究的不断深入, 多种优于传统固相萃取技术的新型固相萃取新技术如分子印迹固相萃取、磁性固相萃取、固相微萃取等不断出现并广泛应用到食品、药品、生物及环境监测等领域。本文对几种固相萃取新技术的基本原理、方法及近十年来在不同研究领域的研究应用进行综述
    Tailoring active compounds across biological membranes by cubosomal technology: an updated review
    Vinod K.R.*, Sravya K., Sandhya S., David Banji, Anbazhagan S., Prameela Rani A.
    2013, 22(4):  303-313.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.044
    摘要 ( 707 )   PDF (727KB) ( 1200 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    It is challenging for many drugs to be transported across various biological membranes. Furthermore, development of many drugs gets thwarted owing to their hydrophilic nature. The bioavailability of such drugs, which is the function of their ability to cross the membrane, tends to be low and exhibit high intra and inter subject variability. At present, formulation scientists are pursuing many projects for transdermal, nasal, target delivery of many active compounds, and it is prudent to explore alternative possibilities. Cubosomes offer transportation and tailoring of active compounds intended for both systemic and dermal delivery. Cubosomes are dispersed, self-assembled nanoparticles of bicontinuous cubic liquid crystalline phase formed from lipid and surfactant systems. Monoolein, poloxamer 407 and polyvinyl alcohol are the mostly used ingredients in the formulation of cubosomes. The adjustment in lipid composition can control the internal and structural changes of cubosomes. Based on the nodal surfaces, three structures of cubosomes proposed are Pn3m, Ia3d and Im3m. Top-down and bottom-up techniques are widely considered in the formulation process of extreme viscous bulk phase and aggregate from a precursor respectively. This article gives a bird’s eye view about the engineering, characterization and evaluation of cubosomes, covering researches and applications of cubosomes done till date.
    【研究论文】
    L-异核苷掺入的二核苷酸的合成与抗HIV活性研究
    王萌, 邢磊, 陆世芳, 关注*, 杨振军, 张礼和
    2013, 22(4):  314-318.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.045
    摘要 ( 575 )   PDF (987KB) ( 294 )  
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    本论文利用亚磷酰胺一釜法合成了三个5'-端L-构型异核苷掺入的非天然二核苷酸, 对它们与HIV整合酶的结合模式进行了模拟, 并对它们在假病毒体系中的抗HIV活性进行了评价。
    采用UFLC-IT-TOF/MS鉴定大鼠口服黄芩提取物后胆汁、血浆和尿液中的主要成分
    陈正为, 佟玲, 李淑明, 李东翔, 刘小琳, 丁黎*, 朱永宏, 周水平, 孙鹤
    2013, 22(4):  319-328.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.046
    摘要 ( 684 )   PDF (1140KB) ( 408 )  
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    黄酮类化合物是中国传统中药黄芩的主要活性成分。大鼠口服黄芩提取物后, 采用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱(UFLC-IT-TOF/MS)对胆汁、血浆和尿液进行分析, 鉴定入血成分和代谢产物。根据对这些成分质谱裂解规律的分析, 共鉴定了36种不同的黄酮类化合物, 其中包括13个新的代谢产物。本实验在体外对黄芩提取物进行分析, 鉴定了其中16个黄酮类成分, 大鼠胆汁中鉴定了25个黄酮类化合物, 血浆中15个黄酮类化合物, 尿液中14个黄酮类化合物。结果表明, 黄芩提取物中的黄酮类化合物以葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化的为主要代谢途径。本实验首次对黄芩提取物的代谢产物进行综合分析。
    柚皮苷的人肠内菌生物转化
    冉丽, 吴帅, 徐嵬, 张友波, 杨秀伟*
    2013, 22(4):  329-333.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.047
    摘要 ( 762 )   PDF (742KB) ( 361 )  
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    柚皮苷(1)是酸橙中含量最高的二氢黄酮苷类化合物, 将其与人肠内菌丛共温孵, 从温孵物中通过色谱方法得到原形化合物1和四个转化产物 (25), 根据谱学数据确定它们分别为柚皮苷-6"-乙酰物(2)、柚皮素(3)、根皮酸(4)和间苯三酚(5)。在1的糖苷链葡萄糖基6位能够特异性地发生乙酰化作用。1口服难以吸收。本文结果为阐明其生物利用度低提供了实验依据, 推测表现其生物活性的物质基础主要是其肠内菌生物转化产物3。肠内菌丛所致1的生物转化的继发结果, 是它的转化产物吸收进入体循环发挥生物学作用, 此结果为进一步或再评价其体内过程、作用或毒性及其生物利用度提供了有用的信息。
    HPLC-DAD-ESI-MS/MS 法对黄连解毒汤四个极性部位化学成分的定性定量研究及其相关的神经保护作用
    杨阳, 赵海誉, 王宏洁, 宋建芳, 杨健, 司南, 边宝林*
    2013, 22(4):  334-341.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.048
    摘要 ( 796 )   PDF (905KB) ( 529 )  
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    为了阐明黄连解毒汤神经保护作用与化学成分的相关性, 本实验将黄连解毒汤水提取物分为四个不同极性段, 运用HPLC-DAD-ESI-MS/MS 鉴定了四个极性段的17个主要化学成分, 并运用HPLC-DAD对其中11个化合物进行了定量研究。方法学考察显示线性良好(r2, 0.9994-0.9999), 重复性和稳定性的RSD值分别为1.66%-3.67%, 1.26%-4.77%, 回收率(95.24%-105.41%, RSD, 0.29%-2.69%)。在化学研究的基础上, 运用PC12细胞核元代神经元细胞对黄连解毒汤及四个不同极性段神经保护作用进行了考察。结果表明水提取物和正丁醇部分比其他极性段的神经保护作用更强。根据化学成分的定性和定量分析, 可以推断在水提物和正丁醇部位含量明显较高的环烯醚萜和生物碱与神经保护作用相关。
    绿茶提取物的体内抗氧化活性及对急性心肌梗死的保护作用
    胜吕纶贵子, 魏博, 王莹, 李任强, 熊盛*
    2013, 22(4):  342-347.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.049
    摘要 ( 800 )   PDF (1077KB) ( 561 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    应用大鼠急性心肌梗死模型研究中国龙井茶提取物的体内抗氧化活性及对急性心肌梗死的保护作用。收集大鼠血液、肝脏和心脏, 分别进行DNA损伤、肝脏抗氧化酶活性及其基因表达和心脏血管分布等多种检测, 以血管紧张素II的1型受体抑制剂, 诺沙坦作为阳性对照药物。与盐水处理组相比, 绿茶提取物组和诺沙坦处理组大鼠血液中某些DNA损伤产物的浓度明显降低, 肝脏抗氧化酶活性明显升高, 氧化酶基因的表达水平也明显升高; 形态学观察证实了绿茶提取物对急性心肌梗死的保护作用。绿茶提取物具有与诺沙坦类似的心肌保护活性, 这可能与它的清除自由基活性相关。
    双氢青蒿素纳米结构脂质载体在荷S180瘤小鼠体内的抗肿瘤活性及生物分布研究
    张晓云*, 乔华, 赵鹏, 倪京满, 史彦斌
    2013, 22(4):  348-354.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.050
    摘要 ( 628 )   PDF (941KB) ( 357 )  
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    近年来脂质纳米粒由于其优越的特征备受青睐。本文通过腹腔注射评价了双氢青蒿素纳米结构脂质载体在荷S180瘤小鼠体内的抗肿瘤作用, 以及在荷S180昆明鼠内的生物分布研究。结果表明双氢青蒿素纳米结构脂质载体显著抑制了肿瘤的增长, 通过腹腔给药在20, 40和80 mg/kg时肿瘤抑制率分别为71.24%, 79.20%和85.74%, 在荷S180小鼠体内静脉注射双氢青蒿素纳米结构脂质载体后, 药物的生物分布表明双氢青蒿素纳米结构脂质载体与双氢青蒿素溶液相比, 双氢青蒿素纳米结构脂质载体显示了明显不同的生物分布。因此, 本文实验结果确实证明了双氢青蒿素纳米结构脂质载体与双氢青蒿素普通混悬液相比, 在相同剂量下双氢青蒿素纳米结构脂质载体显示出更优越的抗肿瘤作用和剂量依赖性。
    一个槲皮素衍生物对大鼠主动脉内皮细胞氧化与凋亡的保护作用
    刘秀梅, 刘晓岩, 王银叶*
    2013, 22(4):  355-360.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.051
    摘要 ( 678 )   PDF (716KB) ( 309 )  
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    甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素是一个新合成的槲皮素衍生物, 它比槲皮素有更强的细胞保护作用。本文进一步研究了它对大鼠血管内皮细胞的保护作用和可能的机制。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可显著提高H2O2损伤的大鼠血管内皮细胞存活率, 其作用强于槲皮素和维生素E。但在无细胞反应体系甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素不显示抗氧化作用。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(5-10 μmol/L)显著提高H2O2损伤大鼠血管内皮细胞的培养液NO水平和SOD活性, 2.5-10 μmol/L可显著增加培养液中GSH-Px活性, 10 μmol/L甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素显著降低MDA水平。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可以非常明显地减少H2O2诱导的RAECs凋亡率。可见甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素的细胞保护作用可能归因于它促进内皮细胞NO释放, 增加细胞内SOD和GSH-Px酶生成, 从而减少脂质过氧化; 抑制细胞凋亡也是它的重要机制之一。该发现提示: 甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素有可能成为一个对动脉粥样硬化或其它血管损伤相关疾病有益的抗氧化剂。
    利巴韦林的含量测定以及人体药代动力学分析
    张华, 王桂玲, 李可欣, 张烜*, 张强
    2013, 22(4):  361-364.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.052
    摘要 ( 891 )   PDF (728KB) ( 526 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    本文建立了简单、快速的HPLC方法测定利巴韦林在人血浆中的含量, 并研究了健康受试者体内利巴韦林片剂的药代动力学。HPLC方法选择C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 超纯水为流动相, 柱温为25 °C, 检测波长为207 nm。在50.4-2016.0 ng/mL范围内线性关系良好(r = 0.9998), 最低检测浓度为15 ng/mL。低、中、高三个浓度的相对回收率大于90%, 日内精密度小于10%, 日间精密度小于15%。用药代动力学软件WinNonlin进行房室模型分析的结果显示: 二室模型能更好地模拟利巴韦林在体内的过程。计算得到的AUC0-t 、CL/F和Cmax分别是10807.8 h∙ng/mL、 64879.5 mL和 525.1 ng/mL。这些结果为药剂工作者开发利用利巴韦林剂型提供了参考。
    帕瑞昔布在日间手术患者术后瑞芬太尼诱导痛觉过敏中的作用
    穆东亮, 王东信*, 曲元, 李春晶
    2013, 22(4):  365-369.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.053
    摘要 ( 668 )   PDF (757KB) ( 444 )  
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    最新的研究发现, 帕瑞昔布可以有效缓解健康受试者短期输注瑞芬太尼后诱导的痛觉过敏。本研究旨在探索临床实践中帕瑞昔布对短期输注瑞芬太尼诱导痛觉过敏的作用。120例接受日间手术的患者随机分为4组, 所有患者在麻醉诱导前30分钟接受帕瑞昔布40 mg或安慰剂(生理盐水)治疗。A组(安慰剂+异丙酚)和B组(帕瑞昔布+异丙酚)患者仅使用异丙酚进行麻醉诱导和维持; C组(安慰剂+异丙酚+瑞芬太尼)和D组(帕瑞昔布+异丙酚+瑞芬太尼)患者接受异丙酚和瑞芬太尼进行麻醉诱导和维持。研究人员使用视觉模拟评分法(visual analogue score), 在固定时间点(患者清醒即刻、术后30、60、90、120、180、240和300分钟)对患者进行疼痛评估(0 mm 代表无痛, 100 mm代表疼痛程度最强)。结果显示患者清醒即刻至术后240分钟期间, 各组患者之间的疼痛评分有显著统计学差异: B组<A组<D组<C组(P<0.001)。与A组和B组比较, 接受瑞芬太尼麻醉的C组患者疼痛分值最高; 而接受帕瑞昔布治疗的B组和D组患者的疼痛评分明显降低 (P<0.001)。B组和D组患者恢复到对指令有反应和回忆起生日的时间明显短于A、C两组, 且患者麻醉和围术期疼痛的满意程度明显改善(P<0.001)。研究提示, 在临床实践中短期输注瑞芬太尼可以诱导显著的痛觉过敏, 但是给予帕瑞昔布40 mg可以有效缓解痛觉过敏, 并缩短患者恢复时间和改善患者满意度。
    北京三家综合医院抗高血压用药方案组成及主要治疗患者分析
    郑凯, 孙迎琪, 魏艳红, 杨巍, 孔维华, 邵宏*, 王天晟
    2013, 22(4):  370-376.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.054
    摘要 ( 644 )   PDF (768KB) ( 382 )  
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    本研究旨在调查不同抗高血压药物如何组成治疗方案及其治疗结果。我们在北京三家医院回顾性收集了974张用于治疗高血压的处方, 并从其中一家医院收集了219份病历以研究不同类型的高血压用药方案及患者之间的关系。抗高血压用药方案按照其中降压药的亚类组合分类。几乎所有的处方均可被分到11组抗高血压用药方案, 其中大部分为多药联合治疗。包含CCB类和RAAS抑制剂 (ARB或ACEI)的治疗方案较其他方案显著倾向于治疗高血压III级患者(P<0.001)。β受体阻滞剂的方案中最常与CCB组成联合治疗方案。氢氯噻嗪的使用不及指南推荐的广泛。
    艾叶中抗神经炎症的成分研究
    王舒, 姜勇, 曾克武, 崔景荣, 屠鹏飞*
    2013, 22(4):  377-380.  DOI: 10.5246/jcps.2013.04.055
    摘要 ( 804 )   PDF (825KB) ( 540 )  
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    本文对艾叶的化学成分进行了研究。利用各种色谱和波谱学方法分离得到六个化合物, 分别是: clemaphenol A (1), aurantiamide acetate (2), camelliagenin A (3), japonica acid (4), labd-13(E)-ene-8α,15-diol (5) 和3β-acetoxy-20-oxo-21-nordammaran-23-oic acid (6)。化合物13-6均首次从蒿属中分离得到, 化合物2首次从该植物中分离得到。此外对分离到的部分化合物进行了抑制脂多糖诱导的BV-2小胶质细胞NO释放实验, 发现化合物5具有良好的抑制活性, 其IC50值为6.68 μM。