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编辑部

2013, 22(3): 205-208.

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乌头属药物资源的化学和生物学研究进展

郝大程^*, 顾晓洁, 肖培根^*, 许利嘉, 彭勇

2013, 22(3): 209-221. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.030

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毛茛科乌头属药用植物含有二萜生物碱、多糖、黄酮类等药物活性成份, 促进了对其化学分类学、分子分类学和药理学的研究。作为药用植物亲缘学的继续深入研究, 本文综述乌头属的植物化学、化学分类、分子生物学和系统发育等方面的近期进展及其与乌头药效和毒性的关联。近年在多种乌头植物中发现了更多二萜生物碱, 以 C19: III, aconitine 类型最多。综述了近年发现的乌头生物碱和提取物, 以及乌头多糖和其它成分的生物活性。国产乌头亚属中乌头组基于形态学的11系分类未得到化学分类和分子系统发育研究的支持。基于细胞核和叶绿体DNA序列的分子系统树将形态极相近的9系分为两群, 一为甘青乌头系, 圆叶乌头系, 保山乌头系和短柄乌头系; 另一为乌头系, 兴安乌头系, 显柱乌头系, 蔓乌头系和准噶尔乌头系, 化学分类数据支持此分群。为了乌头资源的可持续利用和发现高效低毒的新化合物, 有必要将近年涌现的新技术用于乌头研究。系统生物学和组学技术将在促进乌头生物活性化合物研究中发挥关键作用。

黄芪甲苷对心血管的保护作用

刘帅, 张金国^*

2013, 22(3): 222-225. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.031

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黄芪甲苷作为中药黄芪的主要有效成分, 具有舒张血管, 保护血管内皮细胞, 抗炎, 抗病毒, 正性肌力等多方面作用, 这些作用是通过抗氧化损伤、清除氧自由基、调节钙稳态、抗线粒体损伤等途径实现的。黄芪甲苷目前已有效用于治疗冠心病、心力衰竭、高血压、心肌炎等心血管疾病, 其对心血管的保护作用和机制有待进一步研究。

利用UHPLC/Q-TOF MS技术进行知母中7个甾体皂苷的含量测定

赵阳, 康利平, 余河水, 庞旭, 王镇方, 熊呈琦, 刘超, 韩立峰, 高秀梅, 马百平^*

2013, 22(3): 226-233.

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本文利用UHPLC/Q-TOF MS技术建立了知母中7个主要甾体皂苷的含量测定方法, 它们分别为知母皂苷N, 知母皂苷E1, 知母皂苷BII, 知母皂苷B, 知母皂苷I, 知母皂苷A2和知母皂苷AIII。色谱柱为ACQUITY UPLC^® HSS T3 柱(2.1 mm×100 mm, 1.8 μm), 流动相为乙腈-水 (0.1%甲酸) 梯度洗脱, 分析时间为18分钟; LOQ和LOD分别为0.18-0.75 ng/µL和0.05-0.22 ng/µL; 7个甾体皂苷分别在一定范围内呈现良好的线性关系, 相关系数分别为0.9902-0.9979, 且日内及日间精密度均低于5%, 回收率为97.13%-101.98%。该方法快速、准确、重现性好, 适用于知母药材及知母配方颗粒中7个甾体皂苷的含量测定。

采用正负离子切换模式的LC-ESI-MS/MS法测定大鼠灌胃给药后京尼平苷的血浆浓度

邓志鹏, 范惠霞, 仲浩, 崔淑香, 姚庆强^*

2013, 22(3): 234-238. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.033

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建立了一种快速、专属性强的液相色谱-串联质谱方法 (LC-MS/MS) 测定中药栀子的主要活性成分-京尼平苷的大鼠血药浓度去评价其临床前药动学特征。京尼平苷血浆样品经沉淀蛋白后, 采用Diamonsil^® C18色谱柱进行分析, 采用流动相10 mM 醋酸铵-甲醇 (20:80, v/v), 流速0.6 mL/min。样品测定采用 “Truncated” 多反应检测模式, 采用正离子m/z 411→411测定京尼平苷, 采用负离子m/z 415→295测定内标葛根素。线性浓度范围为10.0-5000 ng/mL, 最低定量下限为10.0 ng/mL, 样品提取回收率范围为84.8%-90.5%。该确证方法成功应用于大鼠灌胃 (给药剂量200 mg/kg) 给予京尼平苷后的药动学研究。

高效液相色谱荧光检测法测定小鼠脑组织中氨基酸类神经递质

王萌萌, 杜望春, 沈杰^*, 董毅, 魏文石, 宋钟娟

2013, 22(3): 239-243. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.034

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建立并优化高效液相色谱荧光检测法, 灵敏有效地检测5种氨基酸类神经递质在小鼠脑组织中的浓度。以高丝氨酸(Hse)为内标, 经过邻苯二甲醛柱前衍生化后, 检测天门冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、甘氨酸(Gly)、牛磺酸(Tau)和γ-氨基丁酸(GABA)。通过等度洗脱, 5种氨基酸在24分钟内被精确分离。该方法在定量范围内线性良好, 相关系数不低于0.9998, 且检测限不超过10 nmol/L。以相对标准偏差表示批内及批间重现性均小于或等于10.5%。该方法被成功应用于C57BL/6小鼠黑质和纹状体中氨基酸类神经递质浓度检测。

键合型多糖手性固定相超临界流体色谱用于取代苯基哌嗪衍生物的拆分

黄珺珺, 袁牧^*

2013, 22(3): 244-250. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.035

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合成了六个新型的1-取代苯基-4-[3-(吲哚-4-氧基)-2-羟丙基]-哌嗪消旋体化合物 1-6, 并利用键合型多糖手性固定相超临界流体色谱完成了对其的手性拆分研究。实验表明, 基于固定相Chiralpak IA的拆分优于其它两种键合型固定相(Chiralpak IB、Chiralpak IC), 改性剂异丙醇的效果优于乙醇、甲醇、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷。本文还研究了有机改性剂、背压与柱温对六个化合物对映体拆分的影响。结果表明, 改性剂组成最大程度地影响了分离时间, 柱温的改变对分离时间的影响较小但最大程度地影响了对映体选择性的变化。最优的拆分条件为: 固定相为Chiralpak IA柱, 柱温为35 ºC, 背压为120 bar, 流动相为35%异丙醇(含0.1%二乙胺), 流速为3.0 mL/min, 紫外检测波长为283 nm。该六个消旋体化合物在10分钟内得到了良好的拆分。超临界流体色谱法是拆分该类化合物对映体的有效方法。

包载香豆素-6的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束的体外评价, 细胞摄取以及跨膜转运

张小飞, 崔征, 张孝进, 何冰, 王学清, 张华, 钟振林, 张强^*

2013, 22(3): 251-258. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.036

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当今聚合技术的发展为合成各种非线形两亲性聚合物提供了手段, 对于包载模型药物的杂臂聚合物胶束的摄取和跨膜转运却鲜有报道。本文对两种不同分子量的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束的物理性质和Caco-2细胞对其包载的香豆素-6 (C6) 的摄取量进行了比较, 随后选择了PEO₁₁₃-(hb-PG)₁₅-g-PCL₂₂聚合物胶束来研究PMs-C6在Caco-2单层的摄取和转运。细胞摄取和跨膜转运试验发现, 对于Caco-2细胞单层, PMs是很好的摄取和跨膜转运促进剂。对内吞通路的研究发现, PMs-C6的摄取是通过小窝蛋白介导的内吞途径而非网格蛋白介导的内吞途径进行的。本文中制备的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束有较小的临界胶束浓度, 对Caco-2细胞无显著细胞毒性, 以及强大的增加Caco-2细胞单层对疏水性荧光探针C6摄取的作用提示很有潜力用于口服药物递送。

Formulation and evaluation of novel aspirin nanoparticles loaded suppositories

Ravi Sankar V.^*, Dhachinamoorthi D., Chandra Shekar K.B.

2013, 22(3): 259-267. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.037

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The main objective of the present work is to design aspirin nanoparticles loaded suppositories which will reduce the side effects caused by aspirin suppositories. Aspirin nanoparticles were prepared initially based on ionic-gelation mechanism and lyophilized. The prepared nanoparticles were evaluated, and the results confirmed that Fa9 formulation was the best with greater drug entrapment efficiency. Aspirin suppositories were prepared in order to investigate the best base composition. The prepared suppositories were evaluated and FS1, FS3, FS4, FS8, FS11, and FS12 were proved to be the best base compositions based on dissolution performed. The lyophilized aspirin nanoparticles of Fa9 were used to prepare aspirin nanoparticles loaded suppositories. The in vitro results revealed that Fas11 was the best formulation.

AcAP5蛋白N端片段的表达、纯化与活性评价

刘爱华, 朱元军, 刘晓岩, 王银叶^*

2013, 22(3): 268-271. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.038

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犬钩虫抗凝肽5 (Ancylostoma anticoagulant peptide 5, AcAP5) N端40个氨基酸片段 (N40) 含有与FXa结合的结构域。为研究N40的FXa抑制作用, 我们克隆、表达和纯化了N40, 并检测其生物活性。用PCR扩增N40基因; 将PCR产物克隆至原核表达载体pET-30a中, 构建质粒pET30a-N40; 将其转化入大肠杆菌E. coli. BL21 (DE3)中, IPTG诱导目的蛋白表达, SDS-PAGE电泳鉴定, 经过镍柱亲和层析纯化, 用BCA法进行蛋白定量, 测定该蛋白抑制FXa的活性。限制性酶切鉴定和基因测序结果显示重组质粒构建成功; SDS-PAGE结果显示目的蛋白在E. coli. BL21(DE3)中为可溶性表达, 亲和层析纯化后获得了纯度约90%的蛋白, 经活性鉴定该蛋白确有抑制FXa的活性。

传统中药白花蛇舌草的抗肿瘤活性研究

王英锋^*, 郑宜, 库宝善, 姚海燕, 姚广印, 万阳丽

2013, 22(3): 272-276. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.039

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研究了传统中药白花蛇舌草的乙醇提取有效部位对S180小鼠模型的肿瘤生长抑制作用、免疫系统及小鼠生存天数的影响。该醇提部位能有效抑制S180小鼠的肿瘤生长, 并延长荷瘤小鼠的生存天数。通过灌胃给药, 醇提有效部位在10 mg/kg的剂量下与阳性对照药物环磷酰胺 (20 mg/kg) 相比, 能够有效降低荷瘤小鼠体内的肿瘤大小与重量。对荷瘤小鼠的脾指数, 胸腺指数及血常规参数研究表明, 该醇提有效部位对荷瘤小鼠未见明显的毒副作用。总之, 研究结果表明白花蛇舌草的醇提部位具有有效的抗肿瘤活性。

透明质酸治疗烧烫伤的系统评价

杨敏, 卢静, 蒋学华^*

2013, 22(3): 277-281. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.040

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本研究旨在对透明质酸用于烧烫伤患者的疗效及安全性进行系统评价。我们系统检索所有相关文献, 根据纳入标准筛选后对纳入的研究进行严格评价和Meta分析。平均创面愈合时间结果显示, 两组的差异具有统计学意义; 按文献来源不同进行亚组分析: 国外研究和国内研究试验组和对照组的差异均有统计学意义。不良反应方面, 两组的差异没有统计学意义。不同皮损区愈合时间: 浅Ⅱ度烧伤两组的差异具有统计学意义; 深Ⅱ度烧伤, 植皮区、供皮区差异均无统计学意义。本研究结果表明透明质酸外用能够缩短烧烫伤皮肤的愈合时间, 不良反应轻微, 且对浅Ⅱ度烧伤的治疗可能更有优势。

南海小月柳珊瑚中倍半萜类化学成分研究

郭志琴, 柴兴云, 杨斌, 周雪峰, 刘永宏^*, 屠鹏飞^*

2013, 22(3): 282-285. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.041

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对南海小月柳珊瑚Menella sp. 的化学成分进行研究。应用反复硅胶柱层析、Sephadex LH20柱色谱和制备薄层等多种色谱方法进行分离和纯化。从中分离得到3个subergorane倍半萜和1个suberosane倍半萜化合物, 利用波谱分析技术和文献比对等方法确定化合物的结构, 分别为柳珊瑚酸 (1), 柳珊瑚酸甲酯 (2), 2β-羟基柳珊瑚酸甲酯 (3) 和suberosenol A (4)。以上化合物均为首次从小月柳珊瑚属 (Menella) 中分离得到。

小无心菜中黄酮与口山酮类成分研究

周观燊, 杨晓娟, 姜勇^*, 屠鹏飞

2013, 22(3): 286-288. DOI: 10.5246/jcps.2013.03.042

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运用溶剂萃取结合硅胶、Sephadex LH-20、ODS及半制备液相等色谱方法从小无心菜 (Arenaria serpyllifolia L.) 的全草中分离得到8个已知化合物。应用光谱技术鉴定其结构分别为槲皮素(1), 槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(2), 槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3), 3-O-甲基槲皮素(4), 1,5-二羟基口山酮(5), 1,5-二羟基口山酮-6-O-β-D-葡萄糖苷(6), 5-羟基-1-甲氧基口山酮(7) 和 6-deoxyisojacareubin (8)。以上化合物均为首次从小无心菜中分离得到, 化合物5-8为首次从蚤缀属植物中分离得到。

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