联合递送IDO抑制剂和紫杉醇用于癌症治疗

王大宽, 彭博, 秦蒙蒙, 李明慧, 宋歌, 何冰, 张华, 代文兵, 张强, 孟祥豹, 孟幻, 王学清

2021, 30(1): 1-16. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.001

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为实现化学疗法与免疫疗法的联合应用, 本研究合成了具有还原响应性的紫杉醇(Paclitaxel, PTX)前药PEG-SS-PTX, 并以此为载体包载吲哚胺2,3-双加氧酶(Indoleamine 2,3-dioxygenase, IDO)抑制剂CY-1-4制备PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs。通过细胞毒作用、免疫原性细胞死亡(Immunogenic cell death, ICD)诱导能力和抗肿瘤功效对PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs进行评估。动态光散射(Dynamic light scattering, DLS) 结果显示PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs粒径约为149 nm。体外实验结果表明PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs的细胞毒性具有浓度依赖性, 并且能够引发B16-F10细胞的ICD。体内实验结果表明PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs在小鼠黑色素瘤模型中能够显著抑制肿瘤生长, 降低IDO在肿瘤组织中的表达, 并且能够增加脾脏中CD8⁺ T细胞比例。综上, PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs达到良好抗肿瘤效果的同时降低了化疗药物的给药剂量, 是一种安全有效的联合递送平台。

去氧胆酸修饰的聚合物胶束的构建及其跨膜转运的研究

刘琦, 王乐淇, 胡新平, 周楚杭, 唐颖蔚, 马翊宁, 王骁潇, 刘艳

2021, 30(1): 17-26. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.002

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口服给药是患者顺应性最好的给药方式, 而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物, 本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA), 并基于小肠胆酸特殊的转运途径构建了由DA-PEOz-PLA和mPEG-PLA组成的聚合物胶束以包载模型药物香豆素6(C6)。用核磁共振氢谱和薄层色谱对DA-PEOz-PLA的结构进行了确证, 用凝胶渗透色谱测得其分子量为10 034 (PDI = 1.51)。载C6的聚合物胶束的粒径和PDI分别为40.11 nm和0.212, 载药量为0.085%。透射电镜观察胶束呈现较规则的球形。另外, 与未修饰胶束相比, 去氧胆酸修饰的聚合物胶束能进一步增强胶束的跨膜转运效率。跨膜转运机制的研究结果表明去氧胆酸的修饰丰富了胶束的跨膜转运途径。因此, 所制备的去氧胆酸修饰的聚合物胶束在难溶性药物的口服递送方面具有潜在的优势。

太子参葛根淫羊藿复合物抗抑郁作用: 与NRSF/NRSE-TPH2 信号相关

余煊, 王欣佩, 雷帆, 王玉刚, 王伟, 丁怡, 邢东明, 袁梽漪, 孙虹, 杜力军

2021, 30(1): 27-41. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.003

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抑郁症属于心理性疾病且无特效疗法。本文对由太子参多糖、葛根淫羊藿总黄酮组成的太子(TZ)胶囊的抗抑郁作用进行了实验研究。利用整体动物悬尾和强迫游泳方法观察TZ的抗抑郁药效, 构建了五羟色胺羟化酶2(TPH2, tryptophan hydroxylase-2)质粒对TZ进行体外实验研究, 利用qPCR和Western blot方法检测mRNA和蛋白的表达。结果显示TZ对小鼠和大鼠模型均具有抗抑郁作用, 能够升高脑内5-HT含量, 并通过抑制NRSF (neuron restrictive silencer factor)表达, 升高TPH2的mRNA和蛋白表达。而NRSF可以结合于TPH2基因转录启动区的NRS响应元件(NRSE, neuron restrictive silencer element)进而抑制抑郁症时TPH2基因转录。淫羊藿苷可以直接作用于NRSE阻断NRSF的结合, 从而解除NRSF对TPH2基因转录的抑制。因此, TZ具有潜在的抗抑郁作用, 能够改善实验动物的抑郁行为, 其相关机制与NRSF/NRSE-TPH2信号通路相关。淫羊藿苷是TZ抗抑郁作用的主要活性成分。本研究为中药抗抑郁作用提供了基于NRSF/NRSE-TPH2信号的新的机制。

深海真菌Aspergillus versicolor F77的次级代谢产物

康颖, 张婵娟, 张贺, 刘东

2021, 30(1): 42-48. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.004

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运用多种色谱和波谱技术从深海真菌Aspergillus versicolor F77的发酵提取物中分离鉴定了2个新化合物acetyl-sydonol (1)和hydroxy-diorcinol D (2), 1个新天然产物1-(2,4-dimethoxyphenyl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one (3), 以及4个已知化合物sydonol (4), (S)-sydonic acid (5), aspergillusene A (6)和diorcinol D (7)。利用多种波谱学方法并结合文献数据比对确定了化合物的化学结构, 化合物6具有一定的抑制NF-κB活性。

中药九里香两种不同基原植物的药效学比较研究

鹿梦秋, 梁海珍, 屠鹏飞, 姜勇

2021, 30(1): 49-57. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.005

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对中药九里香的两种基原植物九里香(Murraya exotica L.)和千里香(Murraya paniculata (L.) Jack)的药效进行对比研究, 为其多基原收载的合理性及临床用药的等同性提供参考。根据中药九里香的传统功效, 采用小鼠扭体反应模型、大鼠足肿胀模型、小鼠胃排空及小肠推进试验、大鼠急性血瘀模型,系统地评价两种植物的行气止痛、活血化瘀作用。结果显示,九里香和千里香的提取物均能明显抑制醋酸引起的小鼠扭体反应和角叉菜胶引起的大鼠足肿胀,减少足肿胀大鼠血浆中炎症因子IL-6, TNF-α和PGE2的水平,促进小鼠胃排空和小肠推进。上述药效呈剂量依赖性,并且相同剂量的九里香和千里香之间无显著差异。因此,九里香和千里香的提取物在抗炎镇痛和促进胃肠动力药效方面具有一致性和等效性,研究结果为中药九里香多基原植物的药效等效性提供了一定的依据。

基于ITS/ITS2和HPLC指纹图谱技术的款冬花质量评价

卢紫娟, 贾岩, 邢婕, 肖淑贤, 王玉龙, 秦文杰, 秦雪梅, 李震宇

2021, 30(1): 58-68. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.006

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款冬花为菊科植物款冬( Tussilago farfara L.)的干燥花蕾, 临床用于治疗咳嗽、支气管炎和哮喘。本研究收集了来自中国北方五个省的26批款冬花样本, 并采用ITS-PCR与高效液相色谱(HPLC)指纹图谱相结合用于款冬花的质量评价。ITS序列分析结果表明这些样品之间具有很高的相似度。与ITS1相比, ITS2序列的分子多样性较低, 并且ITS的变异与产地或栽培方法之间无明显的相关性。HPLC指纹图谱与相似度分析结果展示了26批款冬花样品中苯丙素类化合物和黄酮类化合物的相对含量变化趋势, 并且这两类成分在不同产地之间无明显差异。苯丙素类化合物和黄酮类化合物显示出相似的变化趋势, 且两者之间存在正相关。本研究表明, 来自不同产地的款冬花呈现较高的相似度, 且ITS-PCR结合HPLC指纹图谱分析的方法可以作为款冬花质量评价的一种有效方法。

我国药学硕士专业学位教育的发展与挑战

顾洁, 刘燕莉, 许风国, 张永泽, 邵蓉, 陆涛

2021, 30(1): 69-76. DOI: 10.5246/jcps.2021.01.007

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本篇综述介绍了我国药学硕士专业学位教育的发展现状和面临的挑战。通过查阅有关药学硕士专业学位教育文献, 同时对108家培养单位进行访谈和问卷调查以获取相关信息: 药学硕士专业学位设置于2010年, 主要培养药物技术转化、生产、流通、使用、监管等应用领域的高层次、应用型药学专门人才。经过9年的探索与发展, 药学硕士专业学位研究生教育建立了具有中国特色的药学高层次人才培养模式。随着我国药学产业转型升级, 硕士层次的专业学位教育已经无法满足行业对高层次、专业化人才的需求, 因此全国药学专业学位研究生教育指导委员会正积极推动在我国设置药学博士专业学位。

《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2021, 30(1): 77-86.

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