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当期目录

    2020年 第29卷 第1期    刊出日期:2020-01-21
    【综 述】
    Emodin and shikonin (quinones): an overview of their chemistry, plant sources, pharmacology and cytotoxic activities against lung cancer
    Eric Wei Chiang Chan, Chen Wai Wong, Siu Kuin Wong, Yew Woh Hui, Joash Ban Lee T
    2020, 29(1):  1-12.  DOI: 10.5246/jcps.2020.01.001
    摘要 ( 400 )   HTML ( 9)   PDF (1644KB) ( 408 )  
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    Emodin and shikonin are quinones that are commonly found in the roots of plant species of the families Polygonaceae and Boraginceae, respectively. They have a wide spectrum of bioactivities, including anti-cancer properties. This overview on the cytotoxic properties of emodin and shikonin is focused on lung cancer, the leading cause of cancer death in the world. In emodin, the −OH groups at C1 and C3 positions, while in shikonin, the −OH groups of the naphthazarin moiety and chiral side-chain, are important for their anti-tumour functions. Studies have shown that emodin and shikonin inhibit the growth of lung cancer cells by inducing apoptosis, autophagy, necrosis and early senescence, and by inhibiting proliferation, invasion, migration and metastasis. The cytotoxic activities are involved multiple molecular targets and signalling pathways. A clinical trial using shikonin to treat patients with late-stage lung cancer has been presented. Some future perspectives and research needs are suggested. Sources of information are from Google Scholar, PubMed, Science Direct, J-Stage, PubChem and CNKI.
    【研究论文】
    应用蛋白质组学方法评估抗癫痫药物卡马西平对颞叶癫痫患者脑组织蛋白质组的影响
    宋宇靖, 赵旭阳, 陈倩, 宋艳, 雷婉玉, 尹玉新, 马维宁, 黄卓
    2020, 29(1):  13-28.  DOI: 10.5246/jcps.2020.01.002
    摘要 ( 278 )   HTML ( 2)   PDF (8530KB) ( 99 )  
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    癫痫是以痫性发作为特征的最为常见的神经系统疾病之一。抗癫痫药物(AEDs)是癫痫患者的主要治疗手段。通常人们认为抗癫痫药物通过调节离子通道的活性抑制癫痫发作。然而越来越多的证据表明,调节离子通道活性并不能完全解释抗癫痫药物对癫痫患者临床行为的众多影响。在本研究中,我们使用蛋白质组学方法来量化接受或未接受抗癫痫药物卡马西平治疗的患者海马组织中的蛋白质组。通过进一步的生物信息学分析(包括组学分析中常用的GOKEGG分析),探究两组患者海马组织之间的蛋白质表达差异。我们发现卡马西平治疗组有400多个蛋白,包括代谢和免疫相关蛋白,表达水平高于对照组。这些被卡马西平改变的蛋白质是许多重要生物学通路中的参与者。在这些通路中,补体C3和小胶质细胞调控的免疫系统相关通路在生理条件下调节神经细胞突触的清除。在癫痫中,卡马西平诱导补体C3的上调可能导致神经元间的异常突触联系减少,从而对癫痫存在治疗作用。本研究结果提示,除调控离子通道外,卡马西平对癫痫患者的海马组织还产生多种作用,这些尚未被充分讨论的生理、药理作用可能与抗癫痫药物治疗癫痫的基本机制、产生不良反应及耐药性的机制存在重要的相关性。
    氨基甲酸酯类唾液酸转移酶抑制剂的设计、合成与活性评价
    颜婉君, 李文明, 熊德彩, 叶新山
    2020, 29(1):  29-44.  DOI: 10.5246/jcps.2020.01.003
    摘要 ( 305 )   HTML ( 3)   PDF (1517KB) ( 326 )  
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    通过模拟磷酸连接的唾液酸胞苷单磷酸酯(CMP-Neu5Ac), 本文设计并合成了一系列氨基甲酸酯类唾液酸转移酶抑制剂。利用基于含紫外官能团受体的唾液酸转移酶抑制活性评价方法对化合物进行活性评价, 其中化合物15g显示出中等抑制活性。我们推测氨基甲酸酯有可能通过电子等排原理, 替换CMP-Neu5Ac中的磷酸酯基团, 改善其膜渗透性, 从而改善抑制活性。
    多巴胺D1激动剂治疗乳腺癌肺转移的药效动力学模型
    杨亮, 姚烨, 冯瑶瑶, 卢炜, 周田彦
    2020, 29(1):  45-54.  DOI: 10.5246/jcps.2020.01.004
    摘要 ( 338 )   HTML ( 3)   PDF (2070KB) ( 160 )  
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     在本实验室之前的研究中,我们证明了多巴胺D1受体(dopamine D1 receptor, D1DR)激动剂非诺多泮(fenoldopam, FEN)和左旋千金藤啶碱(l-stepholidine, l-SPD)具有抑制乳腺癌肺转移的作用。为了定量描述FENl-SPD的药效学性质并预测其药物作用,以及探索治疗癌症转移药物的药效动力学(pharmacodynamics, PD)模型结构,本研究利用FENl-SPD治疗乳腺癌肺脏转移的数据,建立了以转移灶总数为目标量的PD模型。该模型假设乳腺原位肿瘤与肺脏转移灶均以指数生长,原位瘤发射细胞以形成远端转移灶,且原位细胞发射速率与原位瘤肿瘤的幂成正比; D1DR激动剂通过抑制原位肿瘤细胞的发射速率来抑制转移发生,且药物并不影响原位瘤或转移灶的生长速率。模型结果表明,肺脏转移灶数量的降低大致与药物剂量的平方成正比,l-SPD的药效系数(0.274 kg/mg)大于FEN(0.0393 kg/mg)。此PD模型能够定量描述FENl-SPD对乳腺癌肺转移疾病进展的影响,并且能够预测多个剂量下药物药效的时间过程。该研究对抗肿瘤转移药物的PD模型结构提供参考。
    三元固体分散体提高利多卡因溶解度研究
    樊文玲, 徐艳, 张心怡, 狄留庆, 李磊
    2020, 29(1):  55-65.  DOI: 10.5246/jcps.2020.01.005
    摘要 ( 364 )   HTML ( 5)   PDF (2455KB) ( 217 )  
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    使用熔融法制备利多卡因-泊洛沙姆固体分散体以提高利多卡因的溶解度及溶出度。以利多卡因(LIC) 作为模型药物,分别使用泊洛沙姆188 (P188) 和泊洛沙姆407 (P407) 作为单一及混合载体,制备三元及二元固体分散体并进行比较使用DSCXRDSEMFTIR进行一系列表征,通过溶出度试验研究固体分散体的溶出特性,药物以晶体形式存在载体中,药物溶出度及溶解度结果较原料药均有明显提高。相溶解度研究显示出药物与载体呈AL型曲线,分子相互作用的存在。此外,还考察了固体分散体在不同相对湿度下的长期稳定性,稳定性测试结果表明三元及二元利多卡-泊洛沙姆固体分散体在不同湿度下, 6个月内保持稳定。研究结果表明,混合泊洛沙姆三元固体分散体可以显著提高难溶性利多卡因的溶出度和溶解度。
    【 其 它 】
    《中国药学》(英文版) 投稿须知
    编辑部
    2020, 29(1):  66-75. 
    摘要 ( 149 )   HTML ( 0)   PDF (3186KB) ( 196 )  
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    张强教授团队获2019年度国家科学技术进步奖二等奖
    宋书香
    2020, 29(1):  76-78. 
    摘要 ( 180 )   HTML ( 1)   PDF (1623KB) ( 455 )  
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