无环鸟苷修饰的环二鸟苷酸合成及其诱导I型干扰素释放活性评价

代宏, 于小桐, 关注, 张礼和, 杨振军

2019, 28(12): 825-834. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.078

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环二鸟苷酸(c-di-GMP)是一种重要的第二信使,其不仅参与调控多种细菌生理活动,还能够激活哺乳动物天然免疫信号通路诱导I型干扰素等的释放。本文报道了利用亚磷酰胺一釜环合法,合成了无环鸟苷修饰的c-di-GMP及其磷硫代类似物(7a, 7b, 7c), 发现其诱导小鼠巨噬细胞释放I型干扰素的活性完全丧失,表明c-di-GMP的糖环结构对其保持激活STING信号通路的能力至关重要。

深海链霉菌Streptomyces sp. PKU-MA01297中发现的两个葡萄糖苷化角环素

马学洋, 王贵阳, 张中义, 耿彤彤, 孙晓旭, 杨东辉, 汤熙祥, 马明

2019, 28(12): 835-842. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.079

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角环素类天然产物是由放线菌中发现的由II型聚酮合酶(PKS)产生的芳香聚酮化合物。它们的结构中不同位置的糖基团取代扩展了它们的结构多样性。本文报道了从一株深海链霉菌Streptomyces sp. PKU01297中发现的两个新的角环素类化合物(化合物1和2)。链霉菌Streptomyces sp. PKU01297分离自印度洋3202米深的海底沉积物。化合物1和2的结构通过综合分析NMR, MS和CD等实验数据得到解析,它们结构中的1-O-β-d-吡喃葡萄糖基团为首次在角环素类化合物中发现,丰富了深海天然产物的结构类型。针对化合物1和2开展了抗菌、抗肿瘤细胞毒和抗炎活性筛选,未发现两个化合物具有相关生物活性。本文的工作为将来开展化合物1和2的生物合成研究和更多的生物活性测试打下了基础。

银杏叶中主要成分的统计学分析

赵一懿, 郭如忆, 殷海利, 傅欣彤, 陈有根, 郭洪祝

2019, 28(12): 843-854. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.080

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利用所建立的银杏叶药材中6种黄酮醇苷、5种萜类内酯、9种有机酚酸类共20个主要成分的含量测定方法, 检测了不同来源银杏叶样品中这些成分的含量。运用统计学方法,分别对数据进行了相关性分析、主成分分析以及线性回归分析,明确了所测成分之间的相关关系,反映质量信息的主要成分组成以及主要成分之间存在的回归关系,最终确定对羟基苯甲酸、儿茶素、KRcG和银杏内酯A 4个特征成分为分析指标,既能反映不同产地、不同树龄银杏叶药材的质量特征,又是相互有内在关联、能够体现银杏叶共性特征的指标成分,简化了质量控制指标,为全面、科学和经济地进行银杏叶整体质量控制提供了依据和可行模式。

他汀类药物的使用与胰腺癌发生风险的荟萃分析

宋瑶, 支小飞, 赵洪瑜, 周兴芹, 陈文娟, 向田直史, 林清, 季斌

2019, 28(12): 855-867. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.081

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他汀类药物被认为可以降低胰腺癌发生的风险, 但并非所有结果均一致, 为了更清楚地了解他汀类药物的使用与胰腺癌发生风险的关系, 本研究通过meta分析了解他汀类药物在胰腺癌发生风险中的作用。主要通过pubmed、embase和cochrane图书馆数据库使用以下搜索词: (1)他汀类(“他汀类”, “3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶-A还原酶抑制剂”, “阿托伐他汀”, “辛伐他汀”, “氟伐他汀”, “洛伐他汀”, “普伐他汀”, “瑞舒伐他汀”, “辛伐他汀”); (2)胰腺癌(“癌”、“肿瘤”、“恶性”)进行检索, 发现从2001年至2018年7月, 共发表21项研究, 涉及1 148 680例病例和2 177 842名对照, 符合筛选标准。并应用STATA 14.0软件对所有数据进行分析。结果显示, 他汀类药物的使用与胰腺癌发生风险显著相关(OR = 0.84, 95% CI 0.72–0.98,P = 0.000, I² = 84.3%), 其中脂溶性他汀类药物(OR = 1.07, 95% CI 0.97–1.18, P = 0.651, I² = 0.0%)对胰腺癌的风险没有显著影响。相反, 短期(OR = 0.72, 95% CI 0.54–0.96, P = 0.000, I² = 80.1%)和长期(OR = 0.70, 95% CI 0.54–0.92, P = 0.000, I² = 79.8%)使用他汀类药物可显著降低胰腺癌发生风险。亚组分析发现当排除三项针对限制种群的研究, 可以消除所选研究之间的高度异质性。

槲皮素磷脂复合物固体分散体和固体分散体的制备及评价

刘蒸生, 郝海军, 范明松

2019, 28(12): 868-877. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.082

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槲皮素在体外具有很多生物活性和药理作用, 但是由于溶解度较差导致口服吸收生物利用度很低, 极大地限制了在临床上的应用。本研究分别采用溶剂挥发法制备槲皮素固体分散体和槲皮素磷脂复合物固体分散体来改善槲皮素的体内吸收。XRD结果显示, 槲皮素以无定型或分子状态高度分散于固体分散体和磷脂复合物固体分散体中, 有助于提高其溶解度和溶出度。槲皮素固体分散体和磷脂复合物固体分散体分别将槲皮素的溶解度由(4.03±0.02) μg/mL提高至(26.91±0.06) μg/mL和(30.65±0.06) μg/mL, 其中槲皮素在磷脂复合物固体分散体溶解度高于在固体分散体中的溶解度。体外溶出试验结果显示, 固体分散体和磷脂复合物固体分散体的最大溶出度由9.57%分别提高至93.81%和94.16%。药动学研究结果显示, 固体分散体和磷脂复合物固体分散体均可提高槲皮素的口服吸收生物利用度, 生物利用度分别提高至149.49% 和198.32%。重要的是槲皮素磷脂复合物固体分散体的生物利用度高于槲皮素固体分散体。因此, 对于水溶性和透膜性均较差的药物来讲, 磷脂复合物固体分散体更有效地促进药物吸收进而得到更高的生物利用度。

关于2018-2020年天然药物及仿生药物国家重点实验室大型技术平台建设的回顾与思考

宋书香

2019, 28(12): 878-884. DOI: 10.5246/jcps.2019.12.083

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天然药物及仿生药物国家重点实验室获批2018–2020年仪器设备专项经费近壹亿元, 创历史新高。围绕本室“天然产物复杂成分成药性的基础科学问题”和“内源性物质发挥治疗功能的仿生关键科学问题”两个大方向的科学研究, 开展科研仪器设备购置、试制、升级等方面的工作, 并配置高水平的技术和管理人员, 以解决在仪器设备方面制约重点实验室发展的瓶颈问题, 并努力保持我室上述两个传统方向的优势和引领作用。