吡啶酮类HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂: 组合优化设计策略

李茜茜, 刘乾, 盛涛, 刘俊义, 王孝伟

2020, 29(2): 79-89. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.006

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随着艾滋病病毒在全球范围内的迅速传播和耐药性的日益严重, 开发新型有效的抗艾滋病药物显得尤为迫切。非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)以其结构多样性、独特的作用机制、高效低毒等特点, 成为对抗HIV感染最重要的抗逆转录病毒药物之一。吡啶酮衍生物作为NNRTIs的一种, 在近几十年的研究中取得了令人瞩目的成果。在这篇综述中, 我们概述了当前药物设计和药物化学方面的研究, 为发展下一代吡啶酮类HIV-1 NNRTIs提供思路。

微透析技术结合液质联用的不同剂量黄芪的补阳还五汤在脑缺血损伤大鼠脑药动学研究

王圣鑫, 闫向丽, 郑昊圳, 余健烨, 余爱明, 沈晓, 王利胜

2020, 29(2): 90-101. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.007

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探讨不同剂量组的补阳还五汤益气组与活血组有效成分在MCAO大鼠体内的药动学特征。复制大鼠脑缺血再灌注动物模型, 建立补阳还五汤微透析样品的液质联用检测方法, 研究补阳还五汤益气组低、中、高剂(3.09, 6.17, 12.34 g/Kg), 活血组注射液给药剂量为2.32 g/Kg , 股静脉给药后脑缺血再灌注损失大鼠中有效成分的药动学特征。补阳还五汤不同给药组中芒柄花素和芍药苷药动学过程符合一房室模型模型, 低剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的t_1/2分别为(88.43±3.82, 69.18±0.11) min, MRT分别为(138.56±4.83, 113.62±2.42) min, AUC₀_–_t分别为(28 488.35±4800.32, 140 614.80±23 954.05) ng/mL·min; 中剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的t_1/2分别为(82.16±1.78, 67.08±3.69) min, MRT分别为(127.95±2.70, 116.58±4.13) min, AUC₀_–_t (48 619.25±6745.75, 159 026.00±15 003.33) ng/mL·min; 高剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的t_1/2分别为(80.29±1.12, 69.69±0.87) min, MRT分别为(128.79±1.46, 118.78±4.56) min, AUC₀_–_t分别为(109 942.90±13 101.83, 189 417.90±22 311.00) ng/mL·min。高剂量益气组能延长芍药苷t_1/2、MRT, 能延缓芍药苷在脑内被代谢, 有利于芍药苷在脑内维持更持久的作用时间。

11种盐酸小檗碱片剂在不同溶出度介质中溶出度曲线特征的比较

余飞, 周文莉, 阚家义, 彭灿

2020, 29(2): 102-112. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.008

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盐酸小檗碱通常用于治疗细菌性痢疾、肠胃炎和其他疾病。当今市场上有许多生产厂家, 生产过程和配方却大不相同, 这可能直接影响药物的治疗效果。为此, 根据药典中盐酸小檗碱溶出法(篮法), 检测了11种不同生产厂家的盐酸小檗碱片剂。此外, 分别考察其在四种不同pH值的溶出介质中的溶出过程, 采用相似因子(f₂) 评估。通过高效液相色谱(HPLC) 对不同厂家的盐酸小檗碱片的体外溶出度进行测定。该方法具有线性好、精度高、稳定性好、重复性好等优点。基于f₂值, 大部分生产厂家的盐酸小檗碱片剂的溶解行为存在显着差异。该研究也为以后的进一步深入研究奠定了基础。尽管药物规格(0.1 g)相同, 但溶出曲线存在差异。这种现象可能是因为片剂的赋形剂和晶型影响片剂在体外的释放和溶解。

重力场流分离技术对山药、红薯、木薯淀粉的分离和表征

邹悦, 李阳, 韩南银

2020, 29(2): 113-122. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.009

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本文利用重力场流分离等技术探究山药、红薯、木薯淀粉的颗粒性质及应用。首先, 应用重力场流分离系统(GrFFF)对3种淀粉的大小颗粒进行分离和表征, 并计算其大小颗粒数目比例。并将A、B峰对应的液体接出, 在扫描电镜(SEM)下观察, 以验证GrFFF的分离效果。其次, 利用粒度仪、X-射线衍射(X-ray)和傅里叶红外光谱(FT-IR)表征其粒度分布和晶体性质。结果发现, 3种淀粉在GrFFF表征下均呈双峰分布。A峰包含大颗粒, B峰包含小颗粒。山药淀粉大颗粒远多于小颗粒, 红薯淀粉大、小颗粒数目近似相等, 木薯淀粉小颗粒数目显著多于大颗粒。红薯淀粉与木薯淀粉颗粒是A型晶体结构, 山药淀粉颗粒是C型晶体结构。由此可知, GrFFF能有效地分离和表征薯类淀粉大小颗粒, 且能够估算大小颗粒数目比例。山药淀粉适用于功能食品—慢消化淀粉的开发, 可以延缓代谢综合征、糖尿病和心血管疾病的发生。木薯淀粉适用于淀粉胶囊的制作, 代替明胶胶囊, 提高安全性, 防止“毒胶囊”事件再次发生。

Synthesis and anticancer evaluation of N-benzoyl-N'-phenyltiourea derivatives against human breast cancer cells (T47D)

Dini Kesuma, Siswandono, Bambang Tri Purwanto, Marcellino Rudyanto

2020, 29(2): 123-129. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.010

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New anti-breast cancer compounds have been found and may prove to have stronger activity. To predict the activities of N-benzoyl-N'-phenylthiourea (BPTU) derivatives, namely N-(3-chloro)benzoyl-N'-phenylthiourea (3-Cl-BPTU) and N-(3,4-dichloro)benzoyl-N'-phenylthiourea (3,4-2Cl-BPTU) with Sirtuin-1 receptor (PDB code: 4I5I), molecular docking was conducted at the beginning of this study. The compounds were then synthesized from benzoyl chloride derivatives and N-phenylthiourea. Molecular structure was confirmed using FTIR, ¹H NMR, ¹³C NMR and Mass Spectra, while the anticancer activity was tested in vitro against human breast cancer cells (T47D) using MTT assay. The results indicated that the anti-cancer activities of the test compounds were better than those of the hydroxyurea as the reference compound, evidenced by the Rerank Score (RS). Furthermore, cytotoxic effect of 3-Cl-BPTU (IC₅₀:0.43 mM) and 3,4-dichloro-BPTU (IC₅₀:0.85 mM) showed better result compared with hydroxyurea (IC₅₀:4.58 mM). Therefore, we concluded that these compounds could possess termendous potential as the candidate for a new anticancer drug.

大型仪器平台建设与开放运行管理

宋书香

2020, 29(2): 130-138. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.011

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面对高校科技资源不断扩充、社会科技创新急需硬件资源支撑的新形势, 加强大型仪器服务平台建设与开放运行管理势在必行, 这既是高校对仪器服务平台发展的要求, 也是社会对科技资源的诉求。本文首先总结了目前仪器设备管理及开放运行的做法和主要经验, 然后在大型仪器平台建设与开放运行管理相关规定的基础上, 提出建设与管理过程中存在的问题, 最后针对这些问题, 提出了增加经费投入、理顺管理体制、完善绩效评价机制以及加强管理与技术团队建设等对策, 为类似的大型仪器平台的建设与开放运行管理提供借鉴和启示。

福建省药品联合限价阳光采购政策效果评估

周若婧, 江滨

2020, 29(2): 139-152. DOI: 10.5246/jcps.2020.02.012

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本研究旨在评估福建省药品联合限价阳光采购政策对药品价格、用量、医保费用和患者负担的长期影响。对2012.1–2018.8期间产生的59 968条医保报销数据进行收集汇总, 处理形成月度数据后通过间断时间序列(ITS)回归模型进行分析。回归结果显示, 该政策执行后, (1)竞争性药品价格显著上升, 升幅达128.9% (P<0.01); 非竞争性药品价格显著下降, 降幅为18.9% (P<0.01)。(2)样本药品用药频度显著下降, 降幅达32.3% (P<0.01); 其中竞争性药品用药频度显著下降, 降幅达45.9% (P<0.01); 非竞争性药品用药频度却显著上升, 升幅达19.1% (P<0.01)。(3)样本药品每人次月度总医保费用没有显著变化。(4)患者负担总体没有显著变化, 但竞争性药品的自付费用显著上升, 升幅达81.4% (P<0.01)。

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