蒿属植物中倍半萜类成分及其生物活性研究进展

张来宾, 段金廒, 吕洁丽

2017, 26(5): 317-334. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.034

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蒿属为菊科中种类最多、分布最广的一个属。倍半萜类成分是该属植物中主要的活性成分之一, 具有抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗疟、镇痛、抗菌等广泛的生物活性。本文对2010至2016年7月从蒿属植物中分离得到的倍半萜类成分的结构及生物活性进行了综述, 同时对其开发利用的潜在前景进行了展望。

基于UPLC-QTOF-MSE 的代谢组学方法研究三七皂苷提取物及注射液的化学组分

赵一懿, 郭洪祝, 陈有根, 傅欣彤

2017, 26(5): 335-345. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.035

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为评价三七总皂苷提取物和不同厂家血塞通注射液整体质量及成分组成差异, 建立超高效液相色谱与三重四级杆飞行时间质谱联用技术UPLC-QTOF MS^E分析方法, 进行数据采集, 借助多元统计的主成分分析方法(PCA)及偏最小二乘法(OPLS-DA)比较分析组分差异, 筛选特征成分。结果显示PCA图上三七总皂苷提取物和不同厂家血塞通注射液样品明显分为3部分, 特别是He与YB厂家血塞通注射液样品分在两组, 只有Hu厂家样品与提取物分为一组, 表明血塞通注射液样品厂家间及厂家内部质量均一性都不好, 且成药的质量与提取物的质量密切相关。运用统计学方法, 筛选出造成质量差异的特征成分, 分别为人参皂苷Rd、Rg₁、Re、Rb₁、Rh₁、Rg₂、Rh₄、Rk₁ or Rg₅、Rg₃、F₂、绞股蓝皂苷VII、三七皂苷Fc、原人参二醇。其中人参皂苷Rd、Rg₁、Re、Rb₁及绞股蓝皂苷VII被认为是控制三七总皂苷提取物和血塞通注射液质量的指标成分, 通过对这些特征成分的有效控制, 可以保证三七提取物原料及注射液质量的均一稳定。

HPLC-DAD法对不同生长年限瓦布贝母10种核苷和碱基含量的测定

潘峰, 吴卫, 董品利, 胡博, 官玲亮, 舒玲

2017, 26(5): 346-354. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.036

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核苷和碱基具有多种生理生化活性, 定量测定瓦布贝母的含量对其质量控制也很重要。本文建立了高效液相色谱-二极管阵列检测器联用技术(HPLC-DAD)同时测定瓦布贝母鳞茎中6种核苷(鸟苷、胞嘧啶核苷、胸苷、腺苷、尿苷、肌苷)和4种碱基(胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶、腺嘌呤)成分含量的测定方法。采用Zorbax 300 Å 300 Extend C₁₈色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5 µm), 检测波长为260 nm, 以甲醇和水为流动相梯度洗脱, 以1.0 mL/min的流速在30 min以内能够实现所选用的核苷和碱基实现完全分离。采用优化色谱条件后, 所有10种待测成分具有良好的线性关系(R²≥0.9993), 精密度(RSD≤3.715%), 重复性(RSD≤3.748%),稳定性(RSD≤5.545%) 和加样回收率(97.688%-102.923%)。利用所建立的色谱方法成功地应用于不同生长年限瓦布贝母核苷和碱基的测定, 并且首次分析了不同生长年限(1–7年)瓦布贝母的10种核苷和碱基的含量变化。本研究将有助于对瓦布贝母的栽培时间选择、质量控制、药理研究和临床应用。

DNA甲基转移酶抑制剂改变小孢拟盘多毛孢次级代谢产物的研究

杨登峰, 刘凤楼, 杨小龙

2017, 26(5): 355-359. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.037

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DNA甲基转移酶抑制剂5氮杂胞苷导致了植物内生真菌小孢拟盘多毛孢次级代谢产物的明显变化。分析发酵液萃取物分离到一个新化合物4′-formamidophenyl-5-methoxybenzoate (1), 和七个已知的聚酮4-hydroxybenzoic acid (2), LL-P880α (3), 1′-hydroxy-4-methoxy-6-pentyl-2H-pyran-2-one (4), pestalotiollide B (5), pestalotiopyrone G (6), endocrocin (7), and 2′-hydroxy-6′-hydroxymethyl-4′-methylphenyl-2,6-dihydroxy-3-(2-isopentenyl)benzoate (8)。液相分析结果显示除了4以外,其他所有化合物都是新诱导产生的。所有化合物被证明没有明显的抗真菌活性。

白花柴地上部分的化学成分研究

杨雪雁, 张驿帆, 张雯, 苏丹, 尚明英, 刘广学, 徐风, 蔡少青

2017, 26(5): 360-365. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.038

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近期的研究中, 在亚麻科植物白花柴中分离得到了18个化合物, 包括7个萜类化合物(1-7), 3个简单的苯丙素类化合物(8-10), 3个香豆素类化合物(11-13)和5个其它化合物(14-18)。这些化合物的结构是经波谱方法及与文献对照鉴定得到的。其中化合物1-16为首次从白花柴和亚麻科植物中分离得到。

双黄连注射剂中四种黄酮类半抗原成分与牛血清白蛋白作用机制研究

江海秀, 管颜青, 张笑天, 韩雅, 郭宁宁, 王弘, 陈世忠

2017, 26(5): 366-371. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.039

摘要 ( 286 )

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黄芩素、黄芩苷、野黄芩苷及白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷是双黄连注射剂中的主要黄酮类成分, 也是其中的半抗原成分。本研究分别采用表面等离子体传感共振技术(SPR)和分子模拟分别对四种化合物与牛血清白蛋白的相互作用机制进行了研究。表面等离子共振结果表明四种黄酮类半抗原化合物可以特异性地与牛血清白蛋白(BSA)呈1:1的方式相结合, 并得到药物与蛋白平衡解离常数K_D值。分子模拟结果表明, 黄芩素、黄芩苷、野黄芩苷及白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷与牛血清白蛋白在亚结构域II的疏水腔内结合, 主要作用力为氢键。

含砷氨基酸的合成及其在多肽化学中的应用

石亚娟, 管清华, 吴艳芬, 王超

2017, 26(5): 372-378. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.040

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三价有机砷化合物以其潜在的抗肿瘤活性正在引起药物化学家的兴趣。本文中合成了一组在侧链上引入1-砷-2,6,7-三硫二环(2,2,2)辛烷结构单元的含砷氨基酸衍生物。以所合成的新型氨基酸的代表性化合物6a为例, 将其用于多肽合成的应用中。此新型氨基酸在多肽的偶联、保护基的脱除等化学实验中表现良好的应用结果。

降心率药物伊伐布雷定安全性的系统评价

肖锐锐, 徐秀琴, 孙磊, 方晓磊, 肖鹏

2017, 26(5): 379-389. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.041

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新型降心率药物伊伐布雷定通过抑制窦房结I_f电流发挥降心率作用, 并不影响血压及左室射血分数, 但该药物的安全性仍存在较大争议。因此本研究通过进行Meta分析评价其心血管死亡率、心动过缓、光幻视及房颤发生风险。研究者从PubMed, EMBASE, MEDLINE, Web of Science, Cochrane, www.clinicaltrials.gov等数据库中检索有关伊伐布雷定相比对照药物的随机对照试验, 两名研究者从所纳入的随机对照试验中提取信息, 利用Review Manager (5.3) 及Stata (14.1)软件进行Meta分析。此外, 对纳入研究也进行了敏感性分析及发表偏倚检测。本研究共纳入12项随对照试验, Meta分析结果证实伊伐布雷定相比对照药物在心血管死亡率方面无显著性差别(RR = 0.97, 95% CI: 0.89-1.06, P = 0.49)。然而伊伐布雷定所致心动过缓(RR = 3.90, 95% CI: 2.47-6.17, P<0.00001)、光幻视(RR = 4.95, 95% CI: 3.24-7.55, P<0.00001)及房颤(RR = 1.24, 95% CI: 1.07-1.43, P = 0.003)发生率均明显高于对照药物。质量评价也证实本研究所纳入的随机独照试验为高质量研究, 另外本研究无发表偏倚存在, 敏感性分析也表明结果稳健。简言之, 伊伐布雷定所致心动过缓、光幻视及房颤风险较高, 因此临床医师在使用中需要充分权衡利弊。

中国药品医保支付标准政策框架及地方实践研究

于嘉轩, 阙梦圆, 王帅, 尹婷, 汪剑锋, 杨松, 江滨

2017, 26(5): 390-394. DOI: 10.5246/jcps.2017.05.042

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本文对比重庆、浙江、安徽、福建及福建三明等地的政策实践, 总结药品医保支付标准政策的内涵及框架, 建议我国应以省为单位制定药品医保支付标准, 在三医联动框架下强化与仿制药质量与疗效一致性评价等其它改革工作的衔接, 并加强对政策的效果评价与跟踪, 完善药品医保支付标准制度。

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