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2014年 第23卷 第11期    刊出日期：2014-11-24

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编辑部

2014, 23(11):  739-742. 

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【研究论文】

应用shRNA慢病毒技术抑制MCF7/MX100细胞中乳腺癌耐药蛋白的表达和功能

余彩虹, 徐思云, 喻爱明, 刘彦卿, 胡海红, 李丽萍, 余露山, 周慧, 蒋惠娣, 曾苏

2014, 23(11):  743-750.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.094

摘要 ( 342 )   HTML ( 0)   PDF (1107KB) ( 399 )  

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乳腺癌耐药蛋白(BCRP)在肿瘤细胞中的过表达可能导致肿瘤耐药性。RNA干扰是一种选择性抑制目的基因表达的实用技术。本研究旨在应用RNA干扰技术调控BCRP的表达和功能。首先在过表达BCRP的耐药细胞MCF-7/MX100中,评价了三种靶向于BCRP的siRNAs (si-BCRP1, si-BCRP2和si-BCRP3)。研究发现si-BCRP2和si-BCRP3对BCRP的mRNA和蛋白的抑制率分别超过90%和70%,进而导致MCF-7/MX100细胞中米托蒽醌的积聚显著上升。进一步的研究将生成si-BCRP2和si-BCRP3的shRNA序列克隆至慢病毒表达载体pTRIPZ中,并采用慢病毒介导的转基因体系建立了稳定表达siRNA的MCF-7/MX100细胞。在该细胞系中, si-BCRP2和si-BCRP3对BCRP的mRNA的抑制率分别达到72%和56%,对其蛋白的抑制率分别为70%和53%。在进一步的研究中,该细胞系被用于中药活性成分的筛选,以评价BCRP的底物和抑制剂。结果显示, BCRP低表达的MCF-7/MX100细胞可能作为良好的细胞模型被用于临床前研究。



c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX对MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用

杨科, 李星火, 李丹, 柯曦宇, 张烜, 张强

2014, 23(11):  751-759.  DOI: R965, R943

摘要 ( 310 )   HTML ( 0)   PDF (981KB) ( 295 )  

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在前期研究中, CLA-mixture-PTX展现出了对黑色素瘤与脑胶质瘤一定的抗肿瘤作用。本研究旨在探索c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX对人源乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用。研究中考察了c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX的体外细胞摄取、细胞毒、细胞凋亡,以及细胞周期作用。用荷瘤BALB/c裸鼠研究了c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。体外细胞毒研究结果表明: t10, c12-CLA-PTX的IC₅₀为(0.17±0.02) µM, 显著优于CLA-mixture-PTX (1.08±0.15) µM (P<0.01), 后者显著优于c9, t11-CLA­PTX (6.50±1.20) µM (P<0.01)。与空白对照组相比, c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX均可使细胞总凋亡比例增加 (P<0.01); 和CLA-mixture-PTX组相比, t10, c12-CLA-PTX可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01), c9, t11-CLA­PTX则使细胞总凋亡比例降低(P<0.01)。与空白对照组相比, c9, t11-CLA­PTX与t10, c12-CLA-PTX均将细胞周期阻滞于S期与G₂-M, 与CLA-mixture-PTX相同。t10, c12-CLA-PTX的细胞摄取量显著高于CLA-mixture-PTX (P<0.01), 后者的细胞摄取量显著高于c9, t11-CLA­PTX (P<0.01)。体内抗肿瘤药效研究结果显示,t10, c12-CLA-PTX的抗肿瘤活性显著高于空白对照组和CLA-mixture-PTX组(P<0.01), 而c9, t11-CLA­PTX的抗肿瘤活性仅高于空白对照组(P<0.01)。上述结果表明, t10, c12-CLA-PTX对MCF-7细胞有显著体内外抗肿瘤作用, 可以作为CLA-mixture-PTX的替代药物进行后续研究。



一个新合成的新木脂素类化合物W007B的抗血栓作用

胡琨, 刘晓岩, 朱元军, 张精亮, 刘晔, 王银叶

2014, 23(11):  760-764.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.096

摘要 ( 342 )   HTML ( 1)   PDF (905KB) ( 320 )  

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W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物。本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用。用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂, 进行体外血小板聚集实验。分别用动静脉旁路血栓模型、电刺激颈总动脉血栓形成模型、急性肺栓塞模型和尾出血实验评价W007B对动脉血栓形成的作用。实验结果显示: W007B对ADP、凝血酶、胶原、花生四烯酸诱导的血小板聚集均有抑制作用, IC₅₀分别是899.5 μM, 212.9 μM, 266.0 μM, 52.5 μM; W007B (2-10 mg/kg, ig) 单次给药可明显减轻大鼠动静脉旁路血栓重量; 显著延长大鼠电刺激颈总动脉血栓形成时间。W007B (2.8-14 mg/kg, ig) 单次给药明显降低ADP诱导的小鼠急性肺栓塞的死亡率; 显著延长小鼠尾出血时间。这些结果表明: W007B对多种诱导剂诱导的血小板聚集均有抑制作用, 其中对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制作用最强; W007B在多种动脉血栓形成模型上都有较强的抗血栓作用, 可作为新的抗血栓候选药进一步研发。



通过碳碳双键连接的吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮杂合物的合成与抗肿瘤活性评价

史博颖, 张晶晶, 曹胜利, 高曼, 丁盼盼, 李中峰, 廖蓟, 许兴智

2014, 23(11):  765-771.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.097

摘要 ( 328 )   HTML ( 0)   PDF (861KB) ( 383 )  

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通过2-甲基-4-氧代喹唑啉-6-甲醛与不同的吲哚-2-酮的缩合反应, 制备了一系列吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮的杂合物5a-j。MTT法测试结果表明, 只有化合物5e对人肿瘤细胞A549、MCF-7、HeLa、HT-29 和HCT-116表现出一定的细胞毒活性, 50 µM浓度下的抑制率为32.0%-62.3%。



氯化钆对PKC的激活可促进成纤维细胞NIH3T3的存活及细胞周期的推进

冯敏, 李金霞, 马孝杰, 范云周, 吴竞轩, 曾群, 杨晓改

2014, 23(11):  772-777.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.098

摘要 ( 321 )   HTML ( 0)   PDF (1032KB) ( 300 )  

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本研究以氯化钆为代表性含稀土元素的化合物, 对其在小鼠胚胎成纤维细胞NIH3T3中对蛋白激酶C家族蛋白的激活进行了研究。利用活细胞成像和共聚焦激光扫描技术可以观察到, 在血清饥饿的条件下, 50 μM的氯化钆可以通过增强细胞粘附和细胞骨架重组促进细胞存活。使用蛋白质印迹技术发现蛋白激酶C家族蛋白在氯化钆作用不同时间后可以发生磷酸化, 表明蛋白激酶C被激活。此外, 双吲哚马来酰亚胺(bisindolylmaleimide, 一种PKCpan的抑制剂)可以有效降低PKCpan磷酸化的水平(βII^Ser660), 同时也可以降低氯化钆引起的ERK的激活。以上结果表明, 氯化钆激活的蛋白激酶C可以通过介导MAPK/ERK信号通路的激活, 继而推动细胞周期和细胞存活。



岗梅叶的化学成分研究

王超, 李军, 屠鹏飞

2014, 23(11):  778-782.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.099

摘要 ( 464 )   HTML ( 1)   PDF (781KB) ( 433 )  

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研究冬青属植物岗梅叶的化学成分, 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相硅胶柱色谱、制备高效液相色谱等色谱方法分离纯化得到11个化合物, 经多种波谱方法鉴定及与文献对照, 其结构分别为kaempferol-3-O-β-D-6′′-acetylglucopyranoside (1), kaempferol-4'-methylether (2), quercetin (3), quercetin-3-O-glucopyranoside (4), tormentoside (5), suavissimoside R₁ (6), 3β,19α-dihydroxyolean-12-ene-24,28-dioicacid-28-O-β-D-glucopyranoside (7), 3-O-β-sulfooxy-19-hydroxyurs-12-ene-28-oic acid (8), coniferin (9), adenoside (10), 1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1′′→6′)-β-D-glucopyranoside (11)。其中化合物1, 2, 5, 9-11为首次从冬青属植物中分离得到, 化合物3, 4, 6-8为首次从岗梅叶中分离得到。



藏药镰形棘豆和轮叶棘豆的高效液相色谱指纹图谱分析

格桑罗布, 确生, 格桑帕卓, 张晓晶, 桑罗, 梁鸿, 张庆英

2014, 23(11):  783-789.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.100

摘要 ( 397 )   HTML ( 0)   PDF (926KB) ( 346 )  

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 本文首次建立了藏药“俄大夏”的两种基源药材—镰形棘豆和轮叶棘豆的一种简单、灵敏、可靠的高效液相色谱指纹图谱分析方法, 并对不同产地以及不同时间采集的药材进行了分析, 结果显示镰形棘豆有19个共有指纹峰, 轮叶棘豆有24个共有指纹峰, 镰形棘豆和轮叶棘豆有11个共有指纹峰。通过对照品对照指认了两种药材中共有的7个指纹峰以及轮叶棘豆特有的1个指纹峰的化合物结构。研究结果表明两种药材尽管在化学成分上存在一定差异, 但是其主要成分基本相同, 因此从化学成分的角度上为两种药材均作为“俄大夏”入药提供了科学依据, 同时也提示为了保证临床用药的疗效和一致性, 有必要对这两种药材的化学和生物活性区别进行深入细致的研究。



Formulation and characterization of extruded and spheronized pellets using pectin and crosslinking agents

Pallavi M. Chaudhari, Pravin D. Chaudhari

2014, 23(11):  790-798.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.101

摘要 ( 312 )   HTML ( 0)   PDF (1074KB) ( 427 )  

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The aim of this study was to prepare pellets of gliclazide by extrusion spheronization process by use of two methods in situ cross linking method and interfacial complexation method and to study the effect of different cross linking agents on the formed pellets. Extrusion/spheronization being an established technique for producing spherical pellets so this technique was used to prepare pellets. The gliclazide pellets prepared by extrusion-spheronization techniques and then the formed pellets were coated with pectin solution by interfacial complexation method. The effect of cross-linkers calcium chloride and aluminium chloride concentration, by in situ cross linking on properties of gliclazide pellets like swelling and drug release were studied. The formed pellets were subjected to swelling, analysis of morphology, in dissolution and vivo studies. Most of the pellets were of acceptable shape. From the results calcium chloride when coated with pectin, retarded drug release. As the concentration of calcium chloride increased, it led to slow release of the drug. This may be due to the water solubility of calcium salt, which induced cross linking with pectin. Thus pellets with calcium chloride cross linked with pectin were beneficial, because it retarded the release of the drug. Though the release from interfacial coated pellets was retarded, it was less as compared to the in situ formed pellets. The in vivo studies on alloxan-induced diabetic rats indicated the significant hypoglycemic effect that was observed 24 h after oral administration of optimized pellets. Thus, the developed and optimized pellets were suitable for prolonged systemic absorption of gliclazide to maintain lower blood glucose level and improved patient compliance. The results suggested that the in situ cross linking pellets were able to retard the release of gliclazide greater than the interfacial complexation method. Therefore, this approach has been effectively achieved.



【简报】

年龄、性别及2型糖尿病对于胃癌发生的风险: 一项单一机构的回顾性分析

王增, 蔡鑫君, 刘孟娟, 卢红阳, 林能明

2014, 23(11):  799-803.  DOI: 10.5246/jcps.2014.11.102

摘要 ( 361 )   HTML ( 0)   PDF (760KB) ( 305 )  

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糖尿病与多种肿瘤的发生发展有关。然而, 与胃癌发生相关的潜在风险因素, 包括合并2型糖尿病(T2DM)是否与胃癌发生相关, 仍不清楚。本研究搜集了2010年1月~2012年12月我院收治的1320例胃癌患者(胃癌组)和1252个甲状腺结节的患者(对照组)的基本信息, 采用病例对照研究方法分析。应用Logistic回归分析评估合并T2DM情况、性别、年龄、身体质量指数(BMI)等对胃癌发生的影响。结果表明, 胃癌组中416例T2DM占31.5%, 对照组120例T2DM占9.6%, 两组间具有极其显著差异(P = 0.000)。与对照组相比, Logistic回归分析显示男性患者以及老年人群(年龄大于65岁)有较高发生胃癌的风险。此外, T2DM人群发生胃癌的风险也更高。年龄、T2DM、性别和体重指数的OR值分别为16.951, 15.130, 2.658和0.224。本研究表明年龄、性别和2型糖尿病是胃癌发生的危险因素之一, 即患有2型糖尿病且年龄在65岁以上的男性患者是胃癌的高发人群, 在这三个危险因素中, 患有2型糖尿病的风险值仅次于年龄, 也有可能是这些因素之间的共同作用导致胃癌的发生。



【编委风采】

曾苏教授简介

中国药学英文版编辑部

2014, 23(11):  804-805. 

摘要 ( 198 )   HTML ( 0)   PDF (1477KB) ( 100 )  

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刘刚教授简介

中国药学英文版编辑部

2014, 23(11):  806-806. 

摘要 ( 212 )   HTML ( 0)   PDF (574KB) ( 115 )  

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【 其 它 】

Ebola virus disease

Media Centre http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs103/en/

2014, 23(11):  807-808. 

摘要 ( 240 )   HTML ( 0)   PDF (408KB) ( 44 )  

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《中国药学》(英文版) 参加 “第十届中国科技期刊发展论坛”

中国药学英文编辑部

2014, 23(11):  809-809. 

摘要 ( 232 )   HTML ( 0)   PDF (1066KB) ( 153 )  

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11月13-14日,由中国科协、国家新闻出版广电总局联合主办的“第十届中国科技期刊发展论坛”在广州市举行。本届论坛的主题为“全面深化改革中的科技期刊发展路径”。中国科协党组书记、书记处第一书记尚勇出席会议并讲话。中国科协副主席、中国科学院副院长、中国科学院院士李静海, 广东省委常委、统战部部长林雄, 国家新闻出版广电总局新闻报刊司司长艾立民, 广东省科协主席黄达人, 中国科学院院士陈运泰、王鼎盛等, 来自卫生和计划委员会、中国工程院等有关单位的同志出席会议。来自全国各地科技期刊界专家学者与部分国际著名科技期刊组织的代表共600多人参加会议。



《中国药学》(英文版) 参加中国高校科技期刊研究会第十八次年会并获奖

中国药学英文版编辑部

2014, 23(11):  810-810. 

摘要 ( 280 )   HTML ( 0)   PDF (923KB) ( 134 )  

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第五届中国高校精品·优秀·特色科技期刊奖颁奖大会暨第十八次年会于11月11–12日在广州市隆重召开。来自全国高校科技期刊编辑出版单位的400余名代表参加了颁奖大会。出席会议的领导和嘉宾有: 中宣部出版局刘建生副局长、教育部科技司高润生副司长、科技部原主管科技期刊工作的宋培元处长、教育部科技司综合处李人杰和王万鹏等。

佟建国副理事长首先作了关于评比工作总结的报告, 随后李人杰宣读了教育部科技司关于公布评比结果的通知, 此届评比有精品期刊奖、优秀期刊奖、特色期刊奖。会上同时颁发了中国高校科技期刊研究会各专业委员会评选的其他各类奖项。

高润生副司长发表重要讲话。他说,中国高校科技期刊研究会带领中国高校科技期刊战线上的工作者,开拓创新、锐意进取, 在联系政府、服务会员、组织学术活动、加强组织建设、开展业务培训、树立正确导向、提升办刊质量、加强国际合作、扩大高校科技期刊社会影响力等方面取得了显著的成绩对提升高校科技期刊的发展水平、促进高校的学科建设和人才培养, 发挥了巨大的作用, 为创建世界一流的期刊奠定了良好的基础。刘建生副局长作重要报告。他指出, 支持学术创新、服务科技创新是科技期刊的立足点、出发点。中国科技期刊业一定要再接再厉, 支持创新、服务创造, 让这个社会充满生机、充满活力, 使我们的科学技术引领世界前沿。,

《中国药学》(英文版)编辑部主任黄河清参加了此次会议, 并获得了研究会颁发的 “2014年中国高校医学期刊优秀主编奖”。《中国药学》(英文版)在2013年获得中国科协等六部委共同实施的“中国科技期刊国际影响力提升计划” 项目C类资助后, 2014年获得中国科协 “中国科协精品科技期刊工程项目” 课题经费资助, 课题 “我国科技期刊国际化进程深度分析”目前的调研工作进展顺利。