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2014年 第23卷 第10期    刊出日期：2014-10-31

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编辑部

2014, 23(10):  663-666. 

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【研究论文】

肝癌靶向的阳离子脂质体共递送多西他赛和siRNA的研究

李井泉, 仰浈臻, 孟婷婷, 齐宪荣

2014, 23(10):  667-673.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.085

摘要 ( 486 )   HTML ( 3)   PDF (817KB) ( 420 )  

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肝细胞癌是全世界最常见的恶性肿瘤之一, 居癌症相关死亡原因第三位。通过在纳米载体系统上修饰靶向配体可将药物主动靶向至肿瘤细胞。随着药物制剂学的发展, 采用纳米给药系统共递送化疗药物与基因药物成为了治疗肿瘤的一种手段。本研究通过薄膜超声法制备了共包载多西他赛(DTX)和小干扰RNA(siRNA)的脂质体, 并用SP94对其进行修饰。血清稳定性试验表明, 脂质体能较好地保护siRNA免受血清中核酸酶的降解。与未修饰的阳离子脂质体相比, SP94修饰的阳离子脂质体显著增强了制剂的在肿瘤细胞内的摄取和对肿瘤细胞的抗增殖作用, 表明了SP94的主动靶向作用。本课题成功构建了主动靶向肝癌的共包载DTX和siRNA的阳离子纳米粒给药系统, 为肝细胞癌的治疗提供了新的研究思路。



聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸胶束的血液相容性和细胞相容性研究

马淑金, 李艳芳, 赵勇, 周艳霞, 李晋文, 高雅杰, 李雨书, 李馨儒, 刘艳, 王杏林

2014, 23(10):  674-680.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.086

摘要 ( 336 )   HTML ( 0)   PDF (996KB) ( 340 )  

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合成的二嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)可自组装形成胶束, 其在药物输送领域的应用与日俱增。然而, 其与血液和细胞之间的相互作用迄今未知。本研究拟对PEOz-PLA胶束的血液相容性和细胞相容性进行评价, 为PEOz-PLA胶束的潜在应用提供数据支持。通过溶血、凝血时间、血小板激活以及与白蛋白的相互作用评价了PEOz-PLA胶束的血液相容性。结果表明, PEOz-PLA胶束的血液相容性良好。SRB的实验结果表明, PEOz-PLA胶束与KBv细胞孵育后并未出现明显的细胞毒性, 显示出良好的细胞相容性。总之, PEOz-PLA胶束是血液和细胞相容的药物载体, 可用于静脉给药。



新型氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物HGWJ-11C的发现

刘彬, 卫军, 王一强, 葛泽梅, 李润涛

2014, 23(10):  681-687.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.087

摘要 ( 278 )   HTML ( 1)   PDF (957KB) ( 337 )  

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为发现新结构类型的抗肿瘤化合物, 基于我们发现的氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法, 利用液相组合化学技术, 通过两轮共构建了74个化合物库, 对从中筛选出的6个可能具有活性的化合物进行了合成及活性验证, 发现结构新颖的化合物13 (HGWJ-11C)具有明显抗肿瘤作用, 其中的氨基二硫代甲酸骨架是产生活性的必需结构。化合物13值得作为一个苗头化合物进行深入研究。



一个氢化橙酮衍生物的全合成

宋爱丽, 王超, 吴艳芬, 周立东

2014, 23(10):  688-693.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.088

摘要 ( 290 )   HTML ( 1)   PDF (756KB) ( 373 )  

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本文以2.4%的总收率首次全合成了一个氢化橙酮衍生物, 即4-甲氧基-2,6-二羟基-2-苄基-3(2H)-苯并呋喃酮。以间苯三酚为起始原料, 该合成工作涉及的关键反应包括: 傅克酰基化、Williamson关环、催化氢化、羟醛缩合、烯醇化以及Rubottom氧化反应等。



高效液相色谱-质谱联用分析磷酸可待因及其精氨酸布洛芬复方中的有关物质

Soumia Cheddah, 杭太俊

2014, 23(10):  694-710.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.089

摘要 ( 863 )   HTML ( 2)   PDF (1184KB) ( 912 )  

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建立了高效液相色谱法检查磷酸可待因、磷酸可待因与精氨酸布洛芬复方的有关物质, 并采用HPLC-TOF/MS和LC-MS/MS对磷酸可待因及两种复方药物产生的降解产物进行了结构鉴定。色谱柱为C₁₈ (250 mm×4.6 mm, 5 µm), 柱温50 °C, 流速1 mL/min, 检测波长245 nm, 醋酸铵 (0.04 M, 用醋酸调pH 6.0)-乙腈 (92: 8, v/v)为流动相A, 乙腈为流动相B,梯度洗脱。磷酸可待因在氧化条件下很不稳定产生了两个N-氧可待因异构体, 在碱性破坏中得到了新的杂质, 其结构可能为6-羟基-3-甲氧基-17-甲基-7,8-双脱氢吗啡-5-醇。在酸性破坏条件下磷酸可待因和精氨酸布洛芬可发生酯化反应。所建立的HPLC方法灵敏、准确, 可有效测定磷酸可待因、磷酸可待因与精氨酸布洛芬复方的有关物质, 并对产生的降解产物进行了结构鉴定, 为更好的控制磷酸可待因与磷酸可待因复方药物的质量提供了依据。



硫氧还蛋白还原酶作为新型生物标志物在乳腺癌诊断和治疗中的价值

付嫣然, 杨农, 李月琴, 赵友云, 叶索夫, 刘丽慧, 曾慧慧

2014, 23(10):  711-715.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.090

摘要 ( 609 )   HTML ( 0)   PDF (899KB) ( 337 )  

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已有研究证明硫氧还蛋白还原酶在多种人原发肿瘤中过度表达, 其活性在肿瘤人群和健康人群中有明显差异。本文研究了健康人群和乳腺癌患者中TrxR活性的不同, 并探讨了硫氧还蛋白还原酶作为乳腺癌治疗中的一个新型治疗靶点的可能性。通过研究, 我们第一次发现未经治疗的肿瘤患者的TrxR活性值水平明显高于健康人群。在乳腺癌患者中, TrxR活性值在不同的年龄组和癌症分期组没有明显的差异。当TrxR活性值小于10 U/mL时, TrxR活性值和肿瘤影像学评价结果有很高的一致性。这些发现证明硫氧还蛋白还原酶可以作为一个有效的新型生物标志物用于对乳腺癌临床治疗效果的监测和评价, 并能成为乳腺癌早期检测的一种方法。



高三尖杉酯碱巩固治疗慢性粒细胞白血病的有效性和安全性的荟萃分析

田怀平, 杨萍, 陶荣, 张金莲, 张健

2014, 23(10):  716-722.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.091

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In the present study, we aimed to assess the efficacy and safety of Homoharringtonine (HHT)for chronic myelogenous leukemia (CML). Databases, such as PubMed, the Cochrane Library, EMbase, CENTRAL, VIP, WanFang Data, CBM and CNKI, were electronically searched from inception to May 2014for clinical trials on HHTfor CML. Literatures were independently screened by two reviewers based on the inclusion and exclusion criteria, data were extracted, and methodological quality was assessed accordingly. Meta-analysis was performed using RevMan 5.2. Five trials were included consisting of a total of 423 patients. The results of meta-analysis showed that the HHTgroup was superior to the hydroxycarbamide (HU) group in terms of complete hematologic response rate (CHR), major cytogenetic responses(MCyR)rate, partial cytogenetic responses(PCyR) rate, blast rate and 4-year survival rate. There was no statistical difference in complete cytogenetic response (CCyR) and minor cytogenetic response (mCyR)rates between the HHTgroup and HU group. HHT caused less adverse reaction. Therefore, HHT alone showed considerable short-term and long-term efficacy in the treatment of late-phase CML. It could be a good choice for some CML. Since moderate selection bias might exist in the methodological quality of the included studies which might affect the authenticity of outcomes, our conclusions should be further proved by conducting more high-quality, large-scale and double-blinded randomized controlled trials (RCTs).



长毛籽远志根的化学成分研究

周雨虹, 郭强, 姜勇, 屠鹏飞

2014, 23(10):  723-730.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.092

摘要 ( 327 )   HTML ( 2)   PDF (817KB) ( 334 )  

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为长毛籽远志Polygala wattersii 的质量控制和进一步的开发提供科学依据, 我们对它的根进行了系统的化学成分研究。利用硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱及半制备液相等多种色谱分离技术进行分离和纯化, 应用EI-MS、ESI-MS、¹H NMR及¹³C NMR等现代波谱技术并与文献相对照等方法鉴定化合物的结构。共从长毛籽远志根中分离鉴定了23个化合物, 包括11个口山酮类: 1,3-二羟基口山酮(1), 1-羟基-3-甲氧基口山酮 (2), 1,3-二羟基-2-甲氧基口山酮 (3), 1,3,7-三羟基-2-甲氧基口山酮 (4), 1,3,6-三羟基-2,7-二甲氧基口山酮 (5), 1,6,7-三羟基-2,3-二甲氧基口山酮 (6), 1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基口山酮 (7), 1,7-二甲氧基口山酮 (8), 1,2,3-三甲氧基口山酮 (9), 1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基口山酮(10), 6-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基口山酮 (11); 9个糖酯类: 3'-O-阿魏酰基-6-O-乙酰蔗糖 (12), arillatose B (13), sibricose A₅ (14), sibricose A₆ (15), 3',6-二-O-芥子酰基蔗糖 (16),tenufoliside A (17), 3'-O-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-O-对甲氧基苯甲酰基蔗糖 (18), glomeratose A (19), 1-O-对香豆酰基葡萄糖 (20); 两个三萜皂苷类: bayogenin-3-O-glucoside (21) 和tenufolin (22)及1个苯丙素类: 芥子酸(23)。其中, 化合物2和12为首次从远志属中分离得到, 除化合物16外其它所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。



SNP新颖方法和个体化用药方案的研究进展

彭锐, 张洪, 张英

2014, 23(10):  731-738.  DOI: 10.5246/jcps.2014.10.093

摘要 ( 419 )   HTML ( 0)   PDF (817KB) ( 413 )  

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编码多种药物代谢酶和转运体基因多态性引起个体间药物代谢差异, 将影响药物有效性和药物副作用的发生。单核苷酸多态性涉及到所有遗传变异的类型, 正确地SNP基因分型方法能帮助检测遗传多态性、遗传紊乱、病原体耐药。个体化用药打破了传统给药的方式, 以个体特征为依据进行个体间用药。因此, SNP分型方法成为识别疾病敏感性和药物反应之间生物联系的关键因素。精确的基因分型方法对疾病的诊断和预后起着重要的作用。目前为止, 常用测序、变性高效液相色谱 (DHPLC)、单链构象多态性分析、变性梯度凝胶电泳等进行基因分型。但是, 他们的适用范围得到限制, 由于本身纯在的缺陷。本文总结了基因多态性检测的几种新型方法及比较了几种个体化用药方案的优缺点。