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2014, 23(9): 591-594.

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他莫昔芬介导脂质体细胞内化的机制研究

汪小又, 陈显慧, 杨秀聪, 何冰, 代文兵, 王学清, 王坚成, 张烜, 张强

2014, 23(9): 595-600. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.076

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文献报道他莫昔芬能够增强载药脂质体的细胞摄取, 其具体机制仍有待研究, 有研究者推测此现象是由他莫昔芬抑制P-糖蛋白对药物的外排作用而造成的。本研究为进一步阐明该作用的机理, 制备了PEG修饰、共包载他莫昔芬的P-糖蛋白底物阿霉素脂质体及非底物香豆素-6脂质体, 研究了不同P-糖蛋白表达水平的细胞对载药脂质体的摄取情况, 及包载他莫昔芬后脂质体与脂膜的相互作用。结果表明, 共包载他莫昔芬能显著提高所选三种细胞对阿霉素脂质体的摄取, 且摄取增加水平与P-糖蛋白表达水平相关。同时, 共包载他莫昔芬能显著增加非P-糖蛋白底物香豆素-6脂质体的摄取, 对阿霉素脂质体在P-糖蛋白表达阴性的Hela细胞中的摄取也有显著促进作用。表面等离子共振技术证明他莫昔芬脂质体与模型生物膜的亲和力强于不载药的空白脂质体, 等温滴定量热技术证明游离他莫昔芬与模型生物膜有明显亲和作用。综上, 他莫昔芬能够增强脂质体和生物膜的亲和力, 通过抑制P-糖蛋白对药物的外排、提高脂质体和细胞膜的结合两方面的共同作用提高细胞对脂质体的摄取。

新型蛋白酶体抑制剂YSY-01A对人胃癌MGC-803的作用及相关蛋白研究

陈溢欣, 袁霞, 葛泽梅, 冉福香, 吴军, 李润涛, 崔景荣

2014, 23(9): 601-609. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.077

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化合物YSY-01A是一种新型蛋白酶体抑制剂, 前期研究已初步证实其具有显著的抗肿瘤作用, 但是该化合物对人胃癌细胞的作用及相关机制研究尚不明确。本实验旨在评价化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803的体外和体内作用, 并探讨可能的分子机制。体外研究表明, 化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803具有显著的增殖抑制作用; 体内研究表明, 化合物YSY-01A单用及与5-FU联用时均可以显著地抑制裸鼠MGC-803异种移植瘤的生长, 并且化合物YSY-01A与5-FU具有协同作用。分子机制研究证实, YSY-01A可以显著地抑制TNF-α和IFN诱导的NF-κB核转位, 显著地下调IKK-β、IL-1β、iNOS蛋白的表达和上调COX-2蛋白的表达。综上所述, 化合物YSY-01A具有较好的抗肿瘤作用, 其机制与NF-κB通路相关蛋白有关。

氨基二硫代甲酸酯类化合物IC5抑制结直肠癌细胞增殖及干预炎症性肠病相关结直肠癌发展

马婉婉, 唐叔南, 曹明楠, 葛泽梅, 李润涛, 余四旺

2014, 23(9): 610-616. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.078

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结直肠癌是发病率和死亡率较高的癌症之一, 炎症性肠病和异常的细胞增殖在结直肠癌发展过程中发挥重要作用, 所以, 抗炎和抑制细胞增殖已成为结直肠癌化学预防的主要策略。本文发现氨基二硫代甲酸酯类化合物IC5可剂量依赖性抑制人结直肠癌细胞LoVo增殖, IC₅₀约为22 μM; 同时, IC5显著诱导细胞G2/M期周期阻滞。进一步研究发现, 在LoVo细胞中, IC5可以显著抑制NF-κB信号, 因此推测IC5可能抑制炎症响应。利用氧化偶氮甲烷(AOM)/葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠结直肠癌模型研究发现, IC5可显著抑制结直肠癌发展。AOM/DSS小鼠模型结直肠癌发生率为58.3%, 口服给予IC5 50 mg/kg和100 mg/kg可显著降低小鼠结肠癌发生率, 分别降至37.5%和25.0%。此外, IC5可降低血浆中丙氨酸转氨酶(ALT)及天冬氨酸转氨酶(AST)的水平。综上所述, IC5可干预炎症相关结直肠癌的发生发展, 作为癌症预防试剂值得继续研究。

小檗碱及其类似物体外缺糖缺氧条件下对PC12细胞生存及其对COX-2抑制作用的比较

庞雨浓, 胡珺, 柴玉爽, 吴昊, 王玉刚, 雷帆, 邢东明, 杜力军

2014, 23(9): 617-625. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.079

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本文对小檗碱及其5个类似物对体外缺糖缺氧再灌注PC12细胞的保护作用及其对COX-2的抑制作用进行了实验观察, 并就它们的构效关系进行了分析。造模方法为缺糖缺氧4小时复灌24小时。以MTT法检测小檗碱及其类似物对细胞的保护作用。以实时定量PCR和Western blot方法检测COX-2的mRNA和蛋白的表达。结果表明, 小檗碱及其类似物均能够对抗缺糖缺氧再灌所引起的细胞损伤、抑制COX-2的表达。小檗碱和小檗红碱作用最强, 其最大有效剂量为0.31 μg/mL, 其最小有效剂量分别为0.02和0.04 μg/mL。巴马汀作用较弱。R₂和R₃位的亚甲二氧基是小檗碱及其类似物的活性基团。而且R₂, R₃, R₉和R₁₀位的亚甲二氧基影响小檗碱及其类似物对COX-2的亲和力。R₉位的羟基取代不影响其活性。

磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价

杨冠宇, 孙琦, 王超, 梁磊, 许凤荣, 牛彦, 徐萍

2014, 23(9): 626-630. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.080

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本文通过计算机辅助设计, 设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂, 并对其生物活性进行了测试。与先导化合物相比(β5亚基的IC₅₀值为14.0 µM), 化合物仅表现出局部的改善, 但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂。

ESI-IT-TOF-MSn方法对11个异黄酮的裂解规律研究

张亚洲, 徐风, 易涛, 张建业, 汤依娜, 许军, 彭宛龄, 陈虎彪

2014, 23(9): 631-641. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.081

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本文对选定的11个异黄酮化合物在ESI-IT-TOF-MSⁿ的裂解规律进行研究。文章采用ESI-IT-TOF-MSⁿ仪对样品进行高分辨质谱测定, 正负离子多级切换, 通过对质谱碎片离子进行预测, 并根据结构对其质谱可能的裂解规律进行总结研究。由于在正离子模式下信号较强, 采用正离子模式对11个异黄酮多级碎片离子分析, 发现异黄酮苷的裂解主是优先断裂糖苷键; C环4位羰基易于中性丢失CO (–28), 而C环经过RDA裂解形成的A^1,3+则能够比较A环与B环上的羟基取代位置;A环上有相邻羟基存在时, 也易中性丢失CO (–28)或H₂O (–18); B环有甲氧基取代时中性丢失CH₄(–16)、自由基 (CH₃)或CH₃OH (–32)为常见, 但A环与B环有单独羟基时也偶见中性丢失CO (–28)。通过ESI-IT-TOF-MSⁿ方法, 选定多级正离子模式下对异黄酮的裂解进行了总结, 有利于了解异黄酮在质谱中的裂解行为, 对于异黄酮类化合物相关的结构推测有重要意义。

RP-UFLC-DAD法同时测定有柄石韦中7个咖啡酰奎宁酸类成分和3个黄酮类成分的含量

任彪, 孙洪阳, 王弘

2014, 23(9): 642-648. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.082

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在本研究中, 建立了高效、灵敏、准确的超快速液相色谱法同时快速分析测定有柄石韦中10个指标成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1-咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、紫云英苷、圣草酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷、山奈酚-3,7-双-O-葡萄糖苷)的含量。采用了Kromasil 100-2.5C₁₈(100 mm×2.1 mm, 2.5 μm) C₁₈快速色谱柱, 以0.1%甲酸水和0.1%甲酸甲醇溶液为洗脱剂洗脱, 检测波长为326 nm, 流速为0.4 mL/min。10个成分在此色谱条件下能达到基线分离, 标准曲线线性关系良好(r²>0.9998), 日内与日间精密度、重复性、稳定性均符合实验要求, 加样回收率范围为99.1%-104.5%。对20批不同来源的有柄石韦样品进行了含量测定。此研究为有柄石韦中多成分含量测定提供了高效、灵敏、准确的快速分析方法。此外, 还对20份样品进行了聚类分析和主成份分析, 结果显示此方法可以很好地区分20份样品的来源及资源分布情况。

HPLC-DAD法测定家兔关节液中头孢唑林钠的含量

李静, 林微微, 李玳, 敖英芳, 杨海松, 凌笑梅

2014, 23(9): 649-653. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.083

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本实验建立了一种灵敏且专属的HPLC-DAD测定家兔关节液中头孢唑林钠的方法。用乙腈沉淀关节液中的蛋白质, 安替比林作为内标。样品在戴安U3000高效液相色谱仪上操作, 并用菲罗门Luna C₁₈ (150 mm×4.60 mm, 5 μm, 100 A)柱分离, 流动相为0.1%甲酸水和乙腈, 流速为1 mL/min, 检测波长为272nm, 柱温为25 ºC。在1.0-100.0 μg/mL范围内, 头孢唑林钠和内标安替比林的峰面积比值与浓度线性关系良好(r²= 0.9999), 最低检测限为(LOD, S/N = 3)为0.07 μg/mL,最低定量限(LOD, S/N = 10)为0.22 μg/mL。头孢唑林钠回收率(低、中、高浓度)分别为124.6%、117.8%、100.6% (RSD% = 1.9%, 4.0%, 1.1%, n = 5)。日内和日间精密度在0.5%-2.7%。本实验建立的家兔关节液中头孢唑林钠HPLC-DAD分析方法简便、灵敏且可靠。此方法可以应用于家兔关节液中头孢唑林钠的测定。

帕瑞昔布超前镇痛有效缓解妇科门诊手术术后疼痛的随机对照研究

李春晶, 于小兰, 王东信, 曲元, 刘佳, 穆东亮

2014, 23(9): 654-659. DOI: 10.5246/jcps.2014.09.084

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帕瑞昔布超前镇痛在妇科门诊手术后疼痛治疗的作用一直没有完全阐明。本研究目的是观察帕瑞昔布超前镇痛是否能够减少妇科门诊手术后疼痛。200名准备接受妇科门诊手术的女患者随机分成两组: 试验组在麻醉诱导前30分钟静脉给予40 mg帕瑞昔布, 对照组给予生理盐水。用VAS评分系统(视觉模拟评分系统, 0 mm = 无痛, 100 mm = 最痛)做疼痛评分。帕瑞昔布组疼痛评分明显低于对照组; 帕瑞昔布组术中低氧血症发生率也明显降低; 术毕恢复到睁眼和能够回忆起出生日期的时间也明显缩短。帕瑞昔布组患者满意度也远远大于对照组。

王炳和教授简介

中国药学英文版编辑部

2014, 23(9): 660-661.

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