高东英, 张如意, 姚冰

1994, 3(1): 1-5.

摘要 ( 886 )

PDF (320KB) ( 415 )

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从云南甘草中分出2个新皂甙。根据理化性质和光谱数据, 鉴定这两个新皂甙为: 3β-羟基齐墩果-11, 13-二烯-29-羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甙和3β, 21α-二羟基齐墩果-11, 13二烯-29-羧酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甙, 分别命名为：云南甘草皂甙A和B。

5-取代-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制作用的定量构效关系的研究

李仁利, 倪文升, 赵维璋

1994, 3(1): 6-11.

摘要 ( 1304 )

PDF (338KB) ( 439 )

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根据生物电子等排原理用硫和亚氨基代替甲氧苄氨嘧啶(TMP)分子中苯环与二氨基嘧啶环间的次甲基, 以研究苄基嘧啶分子中桥链部分在抑酶活性中所起的作用。应用Hansch方法研究了定量构效关系。在定量构效关系的基础上讨论了桥链部分在抑制大肠杆菌二氢叶酸还原酶中的作用。

泊洛沙姆和一些辅助剂的混合物对亚微乳剂稳定性的影响

郑俊民, 丁平田, 董世波

1994, 3(1): 12-17.

摘要 ( 1230 )

PDF (339KB) ( 461 )

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将一些辅助剂加在泊洛沙姆108中, 能对其昙点产生不同的影响。泊洛沙姆与改制的大豆磷脂混合物能提高该系统的昙点至125 ºC, 以此为乳化剂制成安定亚微乳剂, 通过粒度和动电位测定来考察其稳定性, 安定亚微乳剂平均粒度为67.1 nm。稳定常数为1.06。动电位为-27.15 mV, 比仅用泊洛沙姆为乳化剂制成的亚微乳剂的动电位为高。

中药漏芦的生药形态组织学研究

果德安, 李胜华, 楼之岑

1994, 3(1): 18-30.

摘要 ( 828 )

PDF (648KB) ( 399 )

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报道了祁州漏芦以及七种华东蓝刺头属植物根的生药形态组织的比较研究结果, 它们是祁州漏芦Rhaponticum uniflorum (L) DC., 华东蓝刺头Echinops grijisii Hance, 宽叶蓝刺头E. latifolius Tausch., 普氏蓝刺头E. prezewalskii Iljin, 砂蓝刺头E. gmelinii Turcz., 硬叶蓝刺头E. ritroL., 大蓝刺头E. talassicus Golosk.和全缘叶蓝刺头E. integrifolius Kar. et Kir.的根。文中附有生药组织图4幅和上述八种生药的分种检索表。

氟卡胺与心肌钠通道相互作用的模拟分析

吴跃进

1994, 3(1): 31-36.

摘要 ( 224 )

PDF (337KB) ( 367 )

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根据闸门相关受体假说, 应用计算机模拟分析了氟卡胺与心肌钠通道相互作用的动力学特点及其作用的闸门相关受体。模型预测的氟卡胺(1 μmol/L)在刺激频率0.1, 0.5, 1.2.0和3.3 Hz时的表观阻滞起效速率分别为0.586, 0.128, 0.071, 0.042和0.030 AP-1, 静息阻滞恢复时间常数为17.4 S, 这些均与文献报道的实验数据一致。对氟卡胺阻滞作用门控过程依赖性的分析表明其依赖于激活门控过程, 氟卡胺1 μmol/L对失活曲线无影响, 但使激活曲线峰值降低, 提示其作用于激活门相关受体, 并可被激活门所滞留, 其与受体结合与解离均受激活过程调控。

硒化卡拉胶对肿瘤坏死因子生成的影响

张罗修, 蒋建明, 贾永锋

1994, 3(1): 37-42.

摘要 ( 264 )

PDF (339KB) ( 443 )

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研究了硒化卡拉胶对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的影响。研究结果表明在试管内硒化卡拉胶0.1~10 μg/ml促进脂多糖(IPS)诱导巨噬细胞生成肿瘤坏死因子(TNF)。硒化卡拉胶0.1~10 μg/ml与巨噬细胞预培养8 h, 亦能促进TNF生成。但是在同一条件下硒化卡拉胶本身对靶细胞并无直接杀伤作用。培养系统中所含药物亦不影响靶细胞对重组TNP的反应性。整体研究表明硒化卡拉胶口服4, 12, 及36 mg/kg qd×15能促进经卡介苗及LPS诱导的TNF生成。

丹参酚酸类对羟自由基的捕捉作用

刘雨, 张均田

1994, 3(1): 43-50.

摘要 ( 1072 )

PDF (372KB) ( 424 )

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研究了丹参酚酸类对EDTA-H2O2-Fe²⁺和VitC-H2O2-Fe²⁺系统中水杨酸的羟基化作用。在后一体系中, 这类化合物剂量依赖性地抑制羟化作用, 其作用强度和抗脂质过氧化基本一致。而在前一体系中, 作用较复杂。大多数丹参酚酸类剂量依赖性地抑制水杨酸羟化作用, 但丹参酚酸A作用例外-和VitC作用相似, 丹参酚酸A在低剂量时促进水杨酸羟基化作用, 而在高剂量时则抑制。这类化合物能与铁离子结合或络合, 但其络合常数较EDTA-铁络合常数低二个数量级以上, 因而认为丹参酚酸类化合物可能具有羟自由基捕捉作用。

咔啉类衍生物与小牛胸腺DNA的结合──结合方式及结合强度的测定

杨铭, 王夔, 藏传兵, 王保怀, 张有民

1994, 3(1): 51-58.

摘要 ( 1109 )

PDF (369KB) ( 445 )

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研究了六个咔啉类衍生物(CB1-6)与DNA结合的方式, 强度及与其抗肿瘤活性的关系。通过DNA双螺旋结构的变化, 包括粘度、³¹P NMR、CD谱的测定及CB1-6在用DNA滴定过程中, uv-Vis光谱的减色效应和化合物芳环质子的¹H NMR谱的变化来阐明CB1-6与DNA的结合方式; 通过光谱法及微量量热测定了与DNA的结合强度。测定数据表明结合强度与环的芳香性及取代基有很强的依赖性, 此结果在生物测定中得到证实。

血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性:对血小扳活化因子体内、体外的特异性抑制作用

沈忆征, 李长龄, 王银叶, 郭小东, 韩桂秋

1994, 3(1): 59-65.

摘要 ( 282 )

PDF (354KB) ( 417 )

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海风藤酮是从中药海风藤(Piper futokadsura)中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用, 发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子(PAF)与洗涤的兔血小板结合, 其ki为2×10^-12 mol/L, 体外实验显示特异性地抑制PAF引起的血小板聚集, IC50为2.6 μmol/L, 而对APP、AA引起的血小板聚集无效。半体内实验表明, 0.1 mg/kg海风藤酮抑制PAF引起血小板聚集的作用, 可维持2小时。静脉(71 mg/kg, 14.2 mg/kg)及口服(80 g/kg; 120 mg/kg)海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成, 其抑制率分别为25.4%, 38.2%, 21.4%又34.6%以上结果表明, 海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。

羟乙酸磺酸戊烷脒(PI)对小鼠受精卵的影响

王英, 张树成, 戴景峰, 邱劲松, 邱毅, 孙亦彬

1994, 3(1): 66-70.

摘要 ( 805 )

PDF (315KB) ( 394 )

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一组ICR小鼠体内受精后取出受精卵; 另一组超排卵后取出卵, 与ICR雄鼠精子体外受精, 获得受精卵。将两种途径得到的受精卵分别与不同浓度的PI(0, 0.25, 0.5, 2.5, 5.0 μg/ml)作用15分钟后, 去除药液。受精卵继续培养。在28小时后观察其分裂情况。实验结果表明两种途径得到的受精卵在PI作用下正常卵裂率减少, 异常卵裂率增加, 与对照组相比均具有显著性差异(P<0.01), 并且随作用时间的延长异常程度加重。提示PI具有抗生育作用。

人血浆中环丙沙星的高效液相色谱测定及其药物动力学研究

谭力, 李克

1994, 3(1): 71-75.

摘要 ( 883 )

PDF (313KB) ( 377 )

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建立了测定血浆中环丙沙星浓度的反相离子对高效液相色谱法, 色谱柱采用C18 Spherisorb柱(25 cm×4.6 mm, 5 μm), 流动相为甲醇(0.008 mol/L)磷酸盐缓冲液(0.5 mol/L)四丁基溴化铵(30:75:4, v/v/v, pH 2.6)。检测波长为276 nm。方法检测限为40 ng/ml (S/N≥2)。该法简单, 用乙腈沉淀蛋白后直接进样。应用该法研究了8名志愿者单剂量随机交叉服用环丙沙星片剂及干糖浆两种剂型后的药物动力学, 结果显示, 两种剂型的药物动力学参数无显著性差异, 干糖浆的相对生物利用度为片剂的84%。

尿液中苯并二氮类药物(硝基安定氯硝基安定和氟硝基安定)的SEP-PAK及HPLC分析

吴展频, 陈东才

1994, 3(1): 76-80.

摘要 ( 1575 )

PDF (320KB) ( 400 )

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介绍了一种用SEP-PAK固相萃取技术和HPLC同时检验尿液中的苯并二氮类药物硝基安定, 氯硝基安定和氟硝基安定的方法。使用的反相色谱柱为YMC A-303 C18柱, 以乙腈-0.01M醋酸铵(45:55, v/v)为流动相, 紫外检测波长为254 nm。各药物的回收率均大于80%; 日内和日间测定的变异系数为1~5%, 是一种精密、灵敏的方法。

β-胡萝卜素对人早幼粒白血病细胞的诱导分化作用

刘会臣, 吴德政

1994, 3(1): 81-84.

摘要 ( 1086 )

PDF (307KB) ( 368 )

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研究了β-胡萝卜素对人早幼粒白血病细胞<HL-60细胞>的诱导分化作用, 结果表明:经β-胡萝卜素处理后, HL-60细胞增殖速度减慢, 逐渐获得使NBT还原的能力; 处理120小时后, HL-60细胞具有呼吸爆发功能, 形态学检查亦发现细胞向成熟方向转变。

去甲米利酮对豚鼠乳头肌慢反应动作电位和细胞内cAMP水平的影响

张殿增, 赵更生, 付杰民

1994, 3(1): 85-89.

摘要 ( 1008 )

PDF (312KB) ( 360 )

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在豚鼠乳头肌上观察了米利酮的衍生物去甲米利酮(DMR)对高K⁺除极引导的慢反应动作电位及其cAMP含量的影响。在高K⁺除极的豚鼠心乳头肌标本上, DMR诱发出了慢反应动作电位, 并增加其APA, Vmax和APD50, 呈剂量依赖关系。同时, DMR使同一标本上的cAMP含量明显增加。结果与异丙肾上腺相似。但β-肾上腺素能受体阻滞剂普萘洛尔对DMR的作用无明显影响。说明DMR的作用与β-受体无关。

Constituents from Glycyrrhiza inflata and Antioxidant Activities of Phenols from the Roots of Glycyrrhiza spp.

Kun Zou, Ru-Yi Zhang

1994, 3(1): 90-90.

摘要 ( 219 )

PDF (242KB) ( 390 )

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