廖静^*, 梁文藻, 涂国士

1995, 4(2): 57-61.

摘要 ( 1150 )

PDF (318KB) ( 408 )

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从夏天无中分离十一个叔胺生物碱, 分别鉴定为普鲁托品(VII)、别隐品碱(VIII)、隐品碱(IX)、隐品巴马亭(XVII)、四氢巴马亭(III)、延胡索单酚碱(IV)、斯阔任(XVIII)、球紫堇碱(XIX)、咖若定(I)、毕枯枯林(V)及紫堇明定(XIV)、其中隐品碱、隐品巴马亭、延胡索单酚碱、斯阔任、咖若定和毕枯枯林为首次从该植物中得到。

单克隆抗体脂质体的制备和体外寻靶研究

侯新朴, 宁保明, 高兴政

1995, 4(2): 62-66.

摘要 ( 1164 )

PDF (308KB) ( 437 )

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以阴道滴虫单克隆抗体为模型, 使用N-羟基琥珀酰亚胺棕榈酸酯(NHSP)为偶联剂将棕榈酰基与单抗共价键结合, 并经此烃链将单抗插于脂质体双分子膜上。用间接荧光抗体试验和细胞作用检验表面结合单抗的脂质体对阴道滴虫有特异性结合。实验结果证明, 用单抗修饰脂质体在体外寻靶作用是有效的。

BM-13505抗栓作用及机理研究

王福军, 张世玲

1995, 4(2): 67-74.

摘要 ( 1237 )

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BM-13505是新合成的血栓烷受体拮抗剂, BM-13505 0.45和0.23 mg/kg iv延长大鼠颈动脉血管阻塞时间 (P<0.00 1 and <0.01)。BM-13505 2 mg/kg iv有效地防止AA 4 mg/kg所致的大鼠脑血栓形成(P<0.01)。BM-13505 10 mg/kg ip可防止AA诱导的小鼠肺部栓塞(P<0.01)。该药可延长小鼠尾出血时间。BM-13505显著抑制AA诱导的兔血小板聚集, 半数抑制浓度IC50为0.17 μmol/L, 对ADP和胶原诱导的血小板聚集无影响。BM-13505降低兔血小板及小鼠血浆中TXB2水平, 对血小板cAMP水平无影响。在不远的将来, BM-13505可能会发展成一种理想的抗血小板药及抗血栓药。

吡喹酮在大环内酯类抗生素和糖皮质激素诱导的大鼠肝微粒体中的代谢

赵梁立^*, 黄婉芸, 全钰珠

1995, 4(2): 75-81.

摘要 ( 1542 )

PDF (354KB) ( 398 )

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我们的结果表明, 只有经细胞色素P-450 III Al同功酶特异的诱导剂(红霉素和地塞米松)处置过的大鼠肝微粒体能显著地代谢吡喹酮(PQT), 高铁氧化钾能破坏细胞色素P-450 Fe(II)-代谢物的复合物, 使细胞色素P-450 III Al同功酶的活性恢复。因此, 当微粒体和PQT的温孵体系中加入高铁氰化钾时, PQT在经多剂红霉素处置后的微粒体中的代谢速率进一步增加, 而乙酰螺旋霉素诱导的细胞色素P-450并不形成复合物, 因此, 高铁氰化钾不影响PQT在经乙酰螺旋霉素处置后的微粒体中的代谢。三乙酰竹桃霉素作为细胞色素P-450 III Al的特异抑制剂, 能抑制PQT在地塞米松处置过的肝微粒体内的代谢速率53%。以上结果表明, 大鼠肝细胞色素P-450 III Al同功酶参与PQT在大鼠肝微粒体内的代谢。

变活霉素诱导人红白血病细胞K-562向红系方向分化作用的研究

吴奇^*, 李电东, 甄永苏

1995, 4(2): 82-88.

摘要 ( 720 )

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新蒽环类抗生素变活霉素由五种组分组成:变活霉素A、B、C、D和7-脱氧变活霉酮A。变活霉素各组分体外抑制人红白血病K-562细胞生长和诱导其分化活性各不相同。经联苯胺染色, 变活霉素C诱导后K-562细胞血红蛋白表达百分率为86%。联苯胺染色阳性细胞最大值出现在第五或第六天; 去除药物后, 分化细胞为部分可逆性; 诱导细胞失去在软琼脂上克隆生长的能力。与其它已知蒽环类抗生素比较, 变活霉素C的促分化动力学变化与阿霉素、表阿霉素和柔红霉素相似。但变活霉素C较阿克拉霉素A促分化活性要强。构效关系研究表明, 蒽环类抗生素的促分化活性与蒽环上C3、C11或C9或C10位的取代基以及C7位的取代糖有很大关系。

商陆多糖I对给环磷酰胺及⁶⁰Co照射小鼠造血功能的保护作用

王洪斌, 郑钦岳, 孙盛川, 刘宝云, 沈有安, 唐惠兰, 鞠佃文, 方军

1995, 4(2): 89-98.

摘要 ( 1329 )

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正常小鼠给商陆多糖I (PAP-I), 10 mg/kg每周3次, 给药一周后, 腹腔注射cyclophosphamide (CY), 300 mg/kg, 小鼠的平均存活时间由13.3±7.2 d延长至36.7±16.4 d, (CY)100 mg/kg, ip分别在d7, d16, d26给予能显著降低小鼠外周血白细胞, 经用PAP-I后(方案同上), 可显著促进其外周血白细胞数回升, 荷sarcoma180小鼠经CY 10 mg/kg或加PAP-I, 10 mg/kg治疗10 d, 分别于不同时间检测外周白细胞数, 结果表明与对照组相比单独用CY治疗的小鼠外周白细胞数显著降低, 合用PAP-I可显著对抗CY的降低白细胞效应, 取上述小鼠骨髓细胞计数骨髓有核细胞并用[³H] TdR细胞参入法检测骨髓细胞对重组鼠粒单系集落刺激因子的增殖能力, 结果表明PAP-I+CY组的骨髓有核细胞细胞数及[³H] TdR参入的dpm值均显著高于单用CY组。小鼠于⁶⁰Co照射前和/或照射后ip PAP-I, 10 mg/kg每周3次, 结果证实PAP-I能显著促进造血功能重建, PAP-I给药组的脾节结数(CFU-S8及CFU-S12) rm GM-CSF诱导骨髓细胞增殖的dpm值均显著高于对照组, PAP-I, 10 mg/kg ip能显著升高外周白细胞, 促进外周血集落刺激因子产生, 经IL-3, GM-CSF单克隆抗体及M-CSF多克隆抗体吸收实验表明血清中CSF类型主要为M-CSF。以上结果提示PAP-I具有造血功能的保护作用, 可望用于临床放疗及化疗的辅助治疗。

中国壮族志愿者S-美芬妥英和异喹胍羟化代谢多态性研究

匡唐永, 罗其葵, 张家美, 邹安庆, 楼雅卿

1995, 4(2): 99-106.

摘要 ( 232 )

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118名中国壮族(广西壮族自治区)志愿者一次口服消旋美芬妥英100 mg和异喹胍10 mg后, 应用气相色谱法分别测定尿中S-和R-美芬妥英含量比值和异喹胍及其代谢物4羟异喹胍含量比值, 作为体内药物羟化代谢能力的指标。实验结果表明, 118名志愿者中有12名的S/R美芬妥英比值大于1.0, 是为S-美芬妥英弱羟化代谢者。说明我国壮族人群中S-美芬妥英羟化代谢缺陷频发率高达10.2%。但在118名壮族志愿者中未发现异喹胍弱羟化代谢者, 且S-美芬妥英的羟化代谢多态性和异喹胍羟化代谢多态性不存在着相关性。另外, 选择其中16名志愿者(4名弱代谢者, 12名强代谢者)研究了尿中美芬妥英和异喹胍及其代谢物的消除动力学规律。并估算了它们主要的药代动力学参数。

丹参水溶性成分抗氧自由基和脂质过氧化作用

李定友, 徐理纳^*, 刘小光

1995, 4(2): 107-112.

摘要 ( 1158 )

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本实验显示, 丹参的6种水溶性成分在10 μmol/L能不同程度地抑制黄嘌呤─氧化酶系统产生超氧阴离子(O2^-)。丹参7种水溶成分(100 μmol/L)显著阻止过氧化氢(H2O2)所致的小鼠红细胞溶血和丙二醛(MDA)形成, 其中SalA, SalB, SalC和RosA的活性较强, 在1~100 μmol显示良好的量效关系。在离体大鼠心脏, SalA 20 μmol/L能显著降低缺氧45 min后再给氧30 min时心肌MDA含量。结果表明, 丹参中除丹参素和原儿茶醛外, 还有其它活性更强的抗氧化成分。SalA对心肌缺血/再给氧损伤的保护作用可能与其氧自由基清除活性有关。

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