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编辑部

2010, 19(6): 405-408.

摘要 ( 729 )

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抗病毒药物的发现及进展

张镇, 王涵, 杜凌燕, 陈昆勃, 肖苏龙, 俞飞, 张礼和, 周德敏^*

2010, 19(6): 409-422. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.056

摘要 ( 1127 )

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本篇综述讨论了多种类型的抗病毒药物及其治疗前景, 主要是针对于HIV病毒。这些药物作用于病毒感染的整个过程, 包括病毒的进入、复制及释放。这对于联合治疗是非常重要的, 联合治疗一般至少由3种药物组成, 现在已经成为治疗AIDS的标准。

20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成

袁悦, 邹晓民, 牛彦, 许凤荣, 牟科, 周博, 王超, 李勇剑, 杨冠宇, 徐萍^*

2010, 19(6): 423-435. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.057

摘要 ( 1491 )

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本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂Syringolin A (SylA)及其类似物的过程中, 首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应, 第一种类型产物总收率在20%-34%之间, 第二种类型产物总收率在12%-18%之间。与SylA相似, 这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构, 可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点Thr1O^γ发生1,4-加成反应, 从而发挥蛋白酶体抑制活性。

3-Deazanaplanocin A (3-DNPA)的新合成方法

李天舒, 陆世芳, 邢磊, 林桂椿, 关注, 杨振军^*

2010, 19(6): 436-442. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.058

摘要 ( 1564 )

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3-去氮-Neplanocin A (3-DNPA, 2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线, 有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4-二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成, 采用一釜反应直接构建咪唑环, 避免了中间体10被氧化; 同时, 碱基合成中副产物11-1的发现和结构确证, 提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12 的肼解及随后的Boc保护制备17 的反应产率; 而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA, 总收率11.2%。

多壁碳纳米管对异甘草素和甘草素的吸附性能研究

赵海娇, 慕春海, 李超鹏, 韩博, 王新春, 陈文^*

2010, 19(6): 443-450. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.059

摘要 ( 1968 )

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本文比较了不同碳纳米管 (CNTs) 对异甘草素和甘草素的吸附、解吸附性能。通过N2吸附试验、扫描电镜和红外光谱对CNTs的孔径结构、比表面积、表面形态及载带官能团进行表征, 经过动态吸附和等温平衡吸附、解吸附试验, 结果表明: 氧化多壁碳纳米管 (o-MWCNTs) 对两种化合物的吸附能力大于原始多壁碳纳米管 (r-MWCNTs), 尤其对异甘草素的吸附能力。吸附过程符合Freundlich模型, 并且吸附能力随着温度的升高而逐渐降低。CNTs等温平衡吸附、解吸附试验结果显示, o-MWCNTs对异甘草素和甘草素的吸附能力大于r-MWCNTs, 并且解吸附效率较好, 对异甘草素和甘草素的解吸附率分别为48.57%和32.86%, 而r-MWCNTs只有24.56%和17.46%。

甘草苷和异甘草苷在Caco-2细胞单层模型中的肠吸收研究

张力勤, 黄应栋, 杨秀伟^*

2010, 19(6): 451-458. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.060

摘要 ( 1408 )

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甘草苷和异甘草苷是中药甘草中的主要黄酮类成分, 前者归属为二氢黄酮类化合物, 后者归属为查耳酮类化合物。本文利用体外人源Caco-2细胞单层模型进行甘草苷和异甘草苷的肠吸收研究。通过双向转运研究, 对两个化合物在该模型的渗透性进行评价, 并借此预测其在人体的肠吸收机制。采用HPLC-UV方法测定化合物的浓度, 并计算相关渗透参数。甘草苷和异甘草苷的表观渗透系数分别为(5.40±0.16)×10^–7和(8.69±0.15)×10^–7 cm/s。虽然甘草苷和异甘草苷为两个不同类型的化合物, 但均为吸收较差的化合物, 吸收程度与糖基密切相关。从吸收时间、浓度依赖性上判断2个化合物主要吸收机制均为被动扩散。

HPLC法测定母丁香药材中丁香酚和母丁香酚的含量

刘淑娟, 林宗涛, 王弘, 陈世忠^*

2010, 19(6): 459-463. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.061

摘要 ( 1169 )

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建立母丁香中丁香酚和2-羟基-4,6-二甲氧基-5-甲基苯乙酮(母丁香酚, bancroftione) 的HPLC含量测定方法。采用Inertsil ODS-4色谱柱(4.6 mm×150 mm, 5 µm); 柱温35 ºC; 流动相为甲醇-水(65:35, v/v); 流速1.0 mL/min; 检测波长280 nm。丁香酚和母丁香酚分别在0.0998~0.8982 mg/mL (r = 0.9999)和0.1474~1.3266 mg/mL(r = 0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系。平均加样回收率分别为102.52%和100.96%。本文建立了母丁香药材中丁香酚和母丁香酚含量测定方法, 具有简便、快速、准确、重现性好等优点, 可用于母丁香药材的质量评价。

HPLC-DAD法同时定量分析葛根芩连微丸中12种活性成分

宋丽军, 谭晓梅, 赵文昌, 罗佳波^*

2010, 19(6): 464-470. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.062

摘要 ( 337 )

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本文首次建立了一种新的同时定性定量分析葛根芩连微丸中12种活性成分的高效液相色谱方法。采用Kromasil C18色谱柱 (250 mm×4.6 mm, 5.0 μm), 以乙腈-0.02 mol/L醋酸铵溶液 (含0.3%三乙胺, 1%冰醋酸调pH 4.3)为流动相, 流速0.7 mL/min, 检测波长为250、280、346 nm。本方法可同时定性和定量分析葛根素、大豆苷、大豆苷元、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、小檗碱、巴马汀、药根碱、甘草苷、甘草酸等12种成分。各种成分在线性范围内线性均良好(r>0.9995); 精密度、重复性、稳定性RSD值分别小于0.97%, 1.69% 和1.71%; 回收率的范围为97.4%-100.2%, RSD值小于1.87%。所建方法简单、可行, 可提高葛根芩连微丸的质量控制水平。

LC-MS法测定人血浆中硝苯地平的浓度及其在药代动力学中的应用

张静, 宋浩静, 卜凡龙, 魏春敏, 袁桂艳, 刘晓燕, 王本杰, 郭瑞臣^*

2010, 19(6): 471-476. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.063

摘要 ( 1974 )

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建立了一种灵敏度高、重现性好的高效液相色谱-电喷雾质谱法 (ESI-LC-MS) 测定人血浆中硝苯地平浓度的方法。采用液-液萃取法进行血浆样品预处理, 提取液为二氯甲烷, 内标选用尼群地平。色谱柱为Diamonsil ODS柱 (150 mm×4.6 mm, 5 μm), 流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵 (52:48, v/v), 流速1 mL/min。选用ESI离子源, 正离子模式, 选择性监测 (SIM)方式检测, 选择的离子[M+Na]⁺, 硝苯地平与内标的质核比(m/z)分别为369.0与383.1, 碎片电压分别为110 V和100 V。方法学验证表明此方法特异性强、灵敏度高、准确度与精密度符合要求, 线性范围为(2-600) µg/L, 血浆样本经两次冻融及冷冻14天内稳定, 可以用于硝苯地平的人体药代动力学研究。

性别因素对莫达非尼在中国健康志愿者体内的药动学的影响

赵龙山, 高硕, 郭涛^*, 夏东亚

2010, 19(6): 477-481. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.064

摘要 ( 2466 )

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研究莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸在中国蒙古族、朝鲜族和维吾尔族健康志愿者体内的药动学特征。15名男性及相应的女性健康受试者单剂量口服 200 mg 莫达非尼片, 在规定的时间点采血, 采用HPLC-UV法测定血药浓度, 用DAS2.0软件计算药动学参数。莫达非尼在上述三个民族的体内过程均符合二室开放模型, 上述三个民族中莫达非尼的男、女性药动学参数分别为: Cmax(4.39±0.53) 和 (5.86±1.23) μg/mL, AUC0-∞ (65.36±13.93) 和(71.74±16.48) μg·h/mL, t1/2β (15.19±3.05) 和 (14.48±3.95) h; 莫达非尼酸的男、女性药动学参数分别为: Cmax (2.68±0.52)和 (3.56±0.57) μg/mL, AUC0-∞ (29.99±6.05) 和(34.53±6.41) μg·h/mL, t1/2β (6.46±1.31) 和 (5.35±1.46) h。莫达非尼及其代谢物在上述三个民族的性别间的统计分析表明: 性别对其代谢的影响比较显著, 因此在不同性别给药时要格外注意。

真菌Penicillium terrestre的化学成分研究

刘慧, 陈键, 邓志威, 黄华容, 林文翰^*

2010, 19(6): 482-486. DOI: 10.5246/jcps.2010.06.065

摘要 ( 2103 )

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对分离自南海海绵的真菌Penicillium terrestre 中的化学成分进行研究。采用多种色谱手段进行分离纯化, 得到单体化合物, 通过理化性质及波谱方法(1D, 2D NMR) 确定化合物结构。分离得到的8个化合物分别为cyclo (glycyl-D-proline) (1), cyclo (L-prolyl-L-alanine) (2), cyclo (L-prolyl-D-alanine) (3), cyclo (L-leucyl-trans-4-hydroxy-L-proline) (4), cyclo (L-leucyl-cis-4-hydroxy-D-proline) (5), cyclo (L-trans-(4-hydroxyprolinyl)-L-phenylalanine) (6), hexylitaconic acid (7), hexylitaconic methylate (8)。化合物7, 8为首次从该属中分得, 其余化合物为首次从该种中分得。

《中国药学》(英文版)出席“中国高校科技期刊研究会第14届年会”

编辑部

2010, 19(6): 487-487.

摘要 ( 824 )

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北京大学药学大讲堂于2010年11月27日拉开序幕

天然药物学系

2010, 19(6): 488-488.

摘要 ( 772 )

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