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编辑部

2012, 21(2): 109-112.

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铜催化的4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应及其在Indolactam V全合成中的应用

江静倩, 徐正仁, 贾彦兴^*

2012, 21(2): 113-123. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.014

摘要 ( 1188 )

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本文研究了通过CuI 催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactam V 的缬氨酸片段, 以完成其全合成, 发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。

苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成

高海飞, 牛彦^*, 许凤荣, 梁磊, 周博, 李勇剑, 王超, 刘鹏, 徐萍^*

2012, 21(2): 124-131. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.015

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本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

鳖甲活性多肽的合成及对肝星状细胞增殖的抑制作用

胡春玲, 唐尹萍, 刘焱文^*

2012, 21(2): 132-135. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.016

摘要 ( 854 )

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探讨鳖甲活性多肽的固相合成及对肝星状细胞 (HSC-T₆) 增殖的抑制作用。根据鳖甲活性多肽的序列结构, 采用固相方法对多肽进行全合成, 并用MALDI-TOF MS质谱对合成多肽进行分析鉴定; 肝星状细胞 (HSC-T₆) 培养至对数生长期后, 加入不同浓度合成多肽作用肝星状细胞株HSC-T₆, 采用MTS法分析HSC-T₆生长的抑制作用; 使用Annexin V-FITC/PI法检测HSC凋亡率。结果显示通过固相合成可以得到与原序列结构一致的鳖甲合成多肽; 鳖甲合成多肽浓度依赖性地抑制肝星状细胞增殖, 并能显著提高肝星状细胞早期凋亡率。因此, 可以成功地合成鳖甲活性多肽, 且对肝星状细胞增殖有明显的抑制作用。

以氨基酸甲酯和异硫氰酸酯为原料碱性Al₂O₃为载体合成硫代乙内酰脲的有效方法

李刚, 刘玉鹏, 雷蒙, 王欣^*, 程铁明, 李润涛^*

2012, 21(2): 136-141. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.017

摘要 ( 834 )

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室温下以碱性氧化铝为载体, 多种氨基酸甲酯与不同的异硫氰酸酯反应1小时可以很高收率得到相应的异硫氰酸酯。

8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物的合成及二氢叶酸合成酶抑制活性评估

田超, 张志丽, 刘俊义^*

2012, 21(2): 142-148. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.018

摘要 ( 1210 )

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本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估, 结果表明对甲氨蝶呤 (MTX) 的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性。

大鼠口服东莨菪素后的组织分布和排泄特征研究

夏玉凤^*, 戴岳, 梁惠贞

2012, 21(2): 149-155. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.019

摘要 ( 788 )

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研究东莨菪素在大鼠体内的组织分布和排泄特征, SD大鼠灌胃东莨菪素(50 mg/kg), 分别于给药后5, 15, 30, 60, 120, 240分钟取大鼠心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪、脑、睾丸、子宫、胃、小肠等组织器官测定其原形药物浓度。结果表明, 东莨菪素广泛分布于各组织器官且于给药后15分钟浓度即达峰值, 其中肝、肾、胃和小肠含量较高。此外, 东莨菪素在胆汁、尿液、粪便的排泄研究显示, 胆汁、尿液、粪便的累积排泄量分别为0.032%, 3.752%和0.784%。表明东莨菪素在大鼠体内主要以代谢物的形式消除。

在线SPE HPLC-DAD方法测定大鼠血浆环磷酰胺浓度

李晓娜, 于宁, 张建美, 林文斯, 凌笑梅^*, 富戈, 李润涛, 崔景荣

2012, 21(2): 156-161. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.020

摘要 ( 922 )

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建立快速简便的在线固相萃取液相 (on-line SPE HPLC-DAD) 分析方法, 测定大鼠血浆中环磷酰胺的浓度。该方法为: 将Acclaim^® Polar Advantage II C₁₈保护柱 (PA II柱, 10 mm×4.6 mm, 5 μm) 作为在线SPE柱, 去蛋白的血浆样品进样后, 100% H₂O洗脱1 min; 经PA II C₁₈柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm) 分析, 流动相为乙腈-水(40:60, v/v), 流速为1 mL/min, 检测波长为195 nm。经过验证发现该方法的选择性好, 线性、精密度、准确度和灵敏度高, 可用于临床监测环磷酰胺浓度。

Pharmacokinetic study of repaglinide floating drug delivery system in rabbits by RP-HPLC method

T. Ramanjireddy^*, D. Dhachinamoorthi, K.B. Chandrasekhar

2012, 21(2): 162-168. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.021

摘要 ( 753 )

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The present work is aimed to study the pharmacokinetic parameters of optimized repaglinide floating drug delivery system (FDDS) by 2⁴ factorial designs, followed by comparison with a commercially available formulation. The main effects and interactions of formulation variables were studied by using normal and pareto charts. The optimized formulation shows a fickian diffusion drug release mechanism. Pharmacokinetic parameters of the designed drug delivery system were evaluated in rabbit models. Mean while a simple, specific high performance liquid chromatographic method was developed and validated as per biopharmaceutical specifications, the linearity was observed at the range of 110-550 ng/mL (r² = 0.999). By using methanol-phosphate buffer (pH 2.5) (70:30, v/v) as mobile phase at the flow rate of 1.0 mL/min the validation shows a better retention time of 5.2 min for repaglinide. And the same validation method was used for pharmacokinetic profile analysis of repaglinide marketed products and FDDS. The comparative pharmacokinetic results such as t_max, half-life, area under the curve, mean residence times were increased significantly for the repaglinide in FDDS than the marketed product of repaglinide except C_max and elimination rate constant.

阿司匹林对DMBA诱导乳腺癌前病变的抑制作用及其体外抗肿瘤作用机制研究

关巍, 郭维, 徐波, 冉福香, 崔景荣^*

2012, 21(2): 169-177. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.022

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近年, 阿司匹林对肿瘤的预防及抑制作用被广为关注, 且其对于结直肠癌的预防作用已基本明确。但是阿司匹林对于乳腺癌的作用以及其抗肿瘤机制仍没有定论。本研究中利用DMBA诱导的乳腺癌癌前病变模型考察阿司匹林对其的化学预防作用。经口服阿司匹林后, 阿司匹林高剂量组(40 mg/kg), 低剂量组(20 mg/kg)和模型对照组的癌前病变总数分别为16, 13和35, 证实阿司匹林可减少癌前病变的发生。体外实验中, SRB细胞增殖实验证实, 阿司匹林能够抑制乳腺癌细胞MCF-7的增殖, 给药剂量为10 mM, 8 mM, 6 mM, 4 mM和2 mM时, 抑制率分别为86.96%, 54.56%, 24.83%, 14.24% 和4.49%。另外, 基因芯片测试结果表明4 mM和2 mM阿司匹林能够改变MCF-7细胞内基因表达水平, 并参与细胞周期, 细胞骨架, MAPK信号通路, Wnt信号通路等过程的调节。Western blot实验证实相同剂量下阿司匹林能够下调细胞周期调节蛋白cyclin A和Cdk2的表达。研究结果表明阿司匹林能减少乳腺癌癌前病变的发生, 其体外抑制乳腺癌细胞增殖与调节细胞肿瘤相关基因和细胞周期相关蛋白表达改变有关联。

丹顶草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B活性的三萜类化合物研究

崔龙^*, 李志, 孙亚楠, 张南, 金永镐

2012, 21(2): 178-182. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.023

摘要 ( 361 )

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利用生物活性导向分离方法, 从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (PTP1B) 活性的四个三萜类化合物, 通过文献比较分别鉴定为aceriphyllic acid C (1), aceriphyllic acid D (2), aceriphyllic acid E (3)和aceriphyllic acid F (4)。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC₅₀值范围在 (2.1±1.5) μmol/L到 (11.2±2.5) μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

中国南海丰肉结海绵相关丛赤壳属真菌HLS206代谢产物研究

王瑞杉, 巩婷, 朱平^*, 程克棣

2012, 21(2): 183-186. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.024

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海绵相关真菌丛赤壳属HLS206系肉座菌目真菌, 分离自我国南海丰肉结海绵。本文对HLS206进行了次生代谢产物研究, 通过发酵培养分离得到5个化合物, 并应用质谱及一维和二维核磁共振 (COSY, HMQC和HMBC) 等方法进行结构鉴定, 分别确定为chalmicrin (1)、hypocrealesate (2)、岩藻甾醇 (3)、豆甾醇 (4)和β-谷甾醇 (5)。化合物1为首次从肉座菌目真菌中分离获得; 化合物2的有关波谱数据为首次报道。

制马钱子的化学成分研究

张加余, 李宁, 胡姱, 屠鹏飞^*

2012, 21(2): 187-191. DOI: 10.5246/jcps.2012.02.025

摘要 ( 1326 )

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从制马钱子中分离并鉴定了15个化合物, 分别为番木鳖碱 (1), 马钱子碱 (2), 伪番木鳖碱 (3), 伪马钱子碱 (4), 裂环马钱素酸 (5), 咖啡酸 (6), 对羟基苯甲酸 (7), 对羟基苯乙酸 (8), 熊果醇 (9), 7,22,25-豆甾三烯-3-醇 (10), 羽扇豆醇 (11), 11-酮基-香树脂棕榈酸酯 (12), 儿茶酚 (13), 麦芽酚 (14), 腺苷 (15)。化合物5-15为首次从马钱属植物中分离得到。

《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2012, 21(2): 192-199.

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乔雪

2012, 21(2): 200-200.

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