大鼠口服东莨菪素后的组织分布和排泄特征研究

doi:10.5246/jcps.2012.02.019

大鼠口服东莨菪素后的组织分布和排泄特征研究

夏玉凤^*, 戴岳, 梁惠贞

1. 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室, 江苏南京 210009
2. 中国药科大学中药药理教研室, 江苏南京 210009

收稿日期:2011-10-25 修回日期:2012-02-01 出版日期:2012-03-15 发布日期:2012-03-15
通讯作者: 夏玉凤*

Studies on tissue distribution and excretion of scopoletin after oral
administration in rats

Yu-Feng Xia^*, Yue Dai, Hui-Zhen Liang

1. State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
2. Department of Pharmacology of Chinese Materia Medica, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China

Received:2011-10-25 Revised:2012-02-01 Online:2012-03-15 Published:2012-03-15
Contact: Yu-Feng Xia*

摘要/Abstract

摘要： 研究东莨菪素在大鼠体内的组织分布和排泄特征, SD大鼠灌胃东莨菪素(50 mg/kg), 分别于给药后5, 15, 30, 60, 120, 240分钟取大鼠心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪、脑、睾丸、子宫、胃、小肠等组织器官测定其原形药物浓度。结果表明, 东莨菪素广泛分布于各组织器官且于给药后15分钟浓度即达峰值, 其中肝、肾、胃和小肠含量较高。此外, 东莨菪素在胆汁、尿液、粪便的排泄研究显示, 胆汁、尿液、粪便的累积排泄量分别为0.032%, 3.752%和0.784%。表明东莨菪素在大鼠体内主要以代谢物的形式消除。

关键词: 东莨菪素, 组织分布, 排泄

Abstract: The present study aimed at studying the characteristics of tissue distribution and excretion of scopoletin, a coumarin compound, in Sprague-Dawley rats. Scopoletin was orally administered at a dose of 50 mg/kg, and the concentrations in heart, liver, spleen, lung, kidney, muscle, fat, brain, testis, uterus, stomach and small intestine were determined at 5, 15, 30, 60, 120, 240 min post-dose, respectively. It was shown that scopoletin was widely distributed into various tissues and reached the maximal concentrations in most tissues at 15 min post-dose, and the levels in liver, kidney, stomach and small intestine were relatively higher. Furthermore, the excretions of scopoletin in bile, urine and feces were only 0.032%, 3.752% and 0.784%, respectively, suggesting that scopoletin was mainly eliminated by metabolism rather than excretion as parent drug.

Key words: Scopoletin, Tissue distribution, Excretion

中图分类号:

R285

Supporting: Foundation items: The Fundamental Research Funds for the Central Universities (Grant No. JKZ2011016) and the Priority Academic Program Development of Jiangsu Higher Education Institutions.

^*Corresponding author. Tel.: 86-25-86185336

夏玉凤^*, 戴岳, 梁惠贞. 大鼠口服东莨菪素后的组织分布和排泄特征研究[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.02.019.

Yu-Feng Xia^*, Yue Dai, Hui-Zhen Liang . Studies on tissue distribution and excretion of scopoletin after oral
administration in rats [J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.02.019.

[1]	马彦荣, 辛明彦, 吴娟丽, 王菪菊, 王欢, 武新安. 腺嘌呤诱导的慢性肾损伤大鼠体内肾脏排泄通道变化[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(4): 319-333.
[2]	吴珍珍, 任恒春, 李艳英, 付佳佳, 刘晓俊, 胡杰. 外用及口服马钱子碱囊泡凝胶在大鼠体内的组织分布和药物动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 92-98.
[3]	鞠爱霞, 康宇红, 薛清丹, 李秋红. 汉防己甲素在大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄研究[J]. 中国药学(英文版), 2015, 24(8): 557-562.
[4]	邓菁, 赵飞, 李剑, 柳红, 蒋华良^*. 新化学实体的发现和早期评价[J]. , 2012, 21(5): 369-387.
[5]	李叶桓, 张国州, 黄荣华, 李冬冬, 罗钰, 杨勇, 吴银群, 刘丽慧, 曾慧慧^*. 新型有机硒类抗肿瘤化合物WB硒啉在体内组织分布研究[J]. , 2011, 20(6): 578-583.
[6]	闫冲, 林励^*, 刘红菊, 张延娇, 陈雅慧. HPLC研究异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布[J]. , 2011, 20(4): 376-382.
[7]	王金萍, 祝侠丽, 席延伟, 王德凤, 黄桂华^*. 洛莫司汀脂质体的制备及药代动力学和组织分布学研究[J]. , 2010, 19(5): 353-362.
[8]	周鹤翔, 陈瑞琴, 孙慧, 张沛然, 贾红梅^, 谢英^. [¹²⁵I]Spiro-I脑靶向脂质体在小鼠体内分布[J]. , 2010, 19(1): 47-51.
[9]	史彦斌^*, 师彦平, 张晓云, 赵全义, 倪京满 . 反相高效液相色谱法测定大鼠尿、粪便和组织中岩白菜素的含量 [J]. , 2009, 18(1): 49-54.
[10]	周佳雨, 孟志云, 窦桂芳*, 付守廷, 华子春, 杨翔, 刘军, 韦利军, 张笋华. R-hap在大鼠体内的组织分布, 排泄及药动学研究 [J]. , 2008, 17(2): 106-112.
[11]	叶敏^*, 朱珠, 付强, 孙强, 茅枫. 卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究[J]. , 2006, 15(3): 131-138.
[12]	严俊, 邓声菊, 况斌, 贺飞, 刘涛, 曾慧慧^*. 新型有机硒化合物Eb抗肿瘤, 免疫活性及硒组织分布特点[J]. , 2004, 13(3): 199-204.
[13]	张小滨, 侯新朴^*. DSPE-PEG,Tween80和Brij35对伊文思蓝脂质体包封率和体内分布的影响[J]. , 2003, 12(2): 71-75.
[14]	全东琴, 崔光华, 董华进, 阮金秀. 醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究[J]. , 2001, 10(2): 90-93.
[15]	吕万良, 魏树礼, 张强, 齐宪荣, 孙华东. 聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺修饰的阿霉素隐形脂质体及其在小鼠体内的组织分布和抗肿瘤活性研究[J]. , 2000, 9(4): 191-195.