魏春敏**, 王本杰, 李惠云, 郭瑞臣*
WEI Chun-min**, WANG Ben-jie, LI Hui-yun, GUO Rui-chen*
摘要: 目的 进行健康志愿者普卢利沙星片单次和多次口服给药活性代谢物NM394人体药代动力学研究。方法 采用三交叉试验设计, 12名健康志愿者随机分为3组, 普卢利沙星片132.1 mg, 264.2 mg 和 396.3 mg分别单次口服或264.2 mg每日2次, 连续7日口服, 采集肘静脉血, HPLC法测定NM394 血浓度, DAS软件计算药动力学参数。结果 普卢利沙星片单次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为0.64±0.25 μg·mL-1, 1.06±0.35 μg·mL-1 和 1.45±0.44 μg·mL-1, Tmax为 0.94±0.22 h, 1.02±0.17 h 和0.98±0.23 h, t1/2 为8.37±0.70 h, 7.70±0.82 h和7.78±0.77 h, AUC0-24 为2.93±0.78 μg·mL-1·h, 4.39±1.05 μg·mL-1·h 和 5.55±1.32 μg·mL-1·h, AUC0-∞为3.32±0.84 μg·mL-1·h, 4.82±1.06 μg·mL-1·h 和 6.10±1.38 μg·mL-1·h; 连续多次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为1.20±0.33 μg·mL-1, Tmax 为0.67±0.12 h, t1/2 7.38±1.03 h, AUC0-24为5.58±1.25 μg·mL-1·h 和 AUC0-∞为6.09±1.24 μg·mL-1·h。结论 普卢利沙星片单次口服给药NM394 Cmax 和AUC呈良好剂量依赖性; 单次和多次给药NM394药动学特征无明显差异; 多次给药NM394体内无蓄积。
中图分类号:
Supporting: *Corresponding author. Tel.: 86-531-82169636.
**2003 Master degree student, School of Pharmacy, Shandong University.